Erwachsene: chronische, starke Schmerzen, die nur mit Opioiden adäquat bekämpft werden können. Kinder> 2 Jahre: Langzeitbehandlung von chronischen, starken Schmerzen bei Kindern, die mit Opioidmedikamenten behandelt werden.
Zutaten:
1 transdermales Pflastersystem mit einer Fläche von 10,5, 21, 31,5 oder 42 cm2 Es enthält in geeigneter Weise 5,78 mg, 11,56 mg, 17,34 mg und 23,12 mg Fentanyl auf die Rate der Freisetzung von Fentanyl jeweils 25 g / h 50 g / h 75 g / h und 100 g / h entspricht. Die Scheiben enthalten raffiniertes Sojaöl.
Aktion:
Opioid-Analgetikum mit Affinität für Opioid-μ-Rezeptoren. Seine Haupttätigkeiten sind Schmerzlinderung und Sedierung. Patienten, die mit Opioiden zuvor nicht behandelt wurden, die minimale analgetische Wirkung wird bei Konzentrationen von Fentanyl 0,3-1,5 ng / ml erhalten. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen steigt an, wenn die Serumkonzentration über 2 ng / ml liegt. Fentanyl-Formulierung durch die Haut kontinuierlich für 72 h. Nach der ersten Anwendung von transdermalen Fentanyl-Konzentration im Serum enthalten ist, absorbiert allmählich erhöht, und stabilisiert im allgemeinen nach 12-24 h, und dann relativ konstant bleibt für den Rest der 72 Stunden Zeitraum der Anwendung. Serumkonzentration erreicht einen stationären Zustand während der zweiten 72-Stunden-Zeitraum der Nutzung und auf diesem Niveau für nachfolgende Verwendungen gehalten. Fentanyl ist zu etwa 84% an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich in der Leber durch CYP3A4 metabolisiert. Der Hauptmetabolit - Norfentanyl ist inaktiv. Ungefähr 75% der Dosis werden in der Mehrzahl als Metaboliten im Urin ausgeschieden, weniger als 10% werden unverändert ausgeschieden. Etwa 9% der Dosis werden im Kot ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Nach Entfernung des Pflasters nimmt die Konzentration von Fentanyl im Blut innerhalb von 13-22 Stunden bei Erwachsenen oder 22-25 Stunden bei Kindern um ca. 50% ab. Bei älteren Patienten ist die Clearance von Fentanyl reduziert und T0,5 verlängert. Bei Patienten mit Zirrhose, C-Wertemax in Plasma und AUC sind größer. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Clearance reduziert sein. Es scheint, dass um 82% bei Kindern von 2 bis 5 Jahren auf das Körpergewicht Wert der Clearance von Fentanyl angepasst höher ist, bei Kindern von 6 bis 10 Jahren 25% als bei Kindern zwischen 11 und 16 Jahren, die Clearance haben, ist wahrscheinlich das gleiche sein Wert wie bei Erwachsenen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Fentanyl, Kolophonium (hydriert), Soja, Erdnuss oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute oder postoperative Schmerzen, weil es nicht möglich ist, allmählich die Dosis in kurzer Zeit einzustellen und wegen der Gefahr von schwerer und lebensbedrohlichen Hypoventilation. Schweres Lungenversagen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten, die schwere Nebenwirkungen haben, sollten mindestens 24 Stunden nach Absetzen oder länger, abhängig von den Symptomen, überwacht werden. Die Austauschbarkeit verschiedener Fentanyl-haltiger transdermaler Pflaster bei einzelnen Patienten kann nicht garantiert werden. Daher sollten Patienten die Formulierungen, die Fentanyl in dieser Form enthalten, ohne spezielle Beratung durch einen Spezialisten nicht verändern. Transdermale Pflaster sollten nicht geschnitten werden. Fast alle Patienten benötigen trotz Behandlung mit transdermalen Fentanylpflastern eine zusätzliche Behandlung mit einem starken, schnell freigesetzten Medikament, um Durchbruchschmerzen zu unterdrücken. Alle Patienten sollten auf schwere respiratorische Insuffizienz überwacht werden. Atemversagen kann nach Entfernung des transdermalen Pflasters bestehen bleiben. Die Häufigkeit von Atemversagen steigt mit zunehmender Dosis. Wirkstoffe, die auf o.u.n. kann Atembeschwerden verschlimmern. Die Verwendung von transdermalen Pflastern von Fentanyl, als Ausgang Opioid-Therapie bei Patienten, die zuvor nicht Opioid-Analgetika führten selten zu einem signifikanten respiratorischer Insuffizienz und (oder) Tod.Bei diesen Patienten besteht das Risiko einer schweren oder lebensbedrohlichen Hypoventilation, selbst nach der ersten Behandlung mit der niedrigsten transdermalen Fentanyl-Dosis. Es wird empfohlen, transdermales Fentanyl bei Patienten zu verwenden, die das Opioid-Medikament vertragen. Bei Patienten mit COPD oder anderen Atemwegserkrankungen kann Fentanyl in Form eines transdermalen Pflasters schwerwiegendere Nebenwirkungen verursachen. Bei diesen Patienten können Opioide die Atemwege reduzieren und den Widerstand in den Atemwegen erhöhen. Wiederholter Gebrauch von Opioiden kann zur Entwicklung von Toleranz und physischer und psychischer Abhängigkeit führen. Missbrauch oder unsachgemäße Anwendung von Fentanyl in Form von transdermalen Pflastern kann zu Überdosierung und / oder Tod führen. Das Risiko von Sucht und Missbrauch in Verbindung mit Opioidbehandlung ist bei Patienten mit Drogenabhängigkeit und / oder Alkoholmissbrauch signifikant höher. Patienten mit erhöhtem Opioidabhängigkeitsrisiko können adäquat mit Opioiden in modifizierten Arzneiformen behandelt werden, erfordern jedoch eine Beobachtung. Fentanyl in Form von transdermalen Pflastern sollte mit Vorsicht bei Patienten verwendet werden, die besonders anfällig für Kohlendioxid-Retention in der Schädelhöhle sind, beispielsweise bei Patienten mit Merkmalen von erhöhtem intrakraniellen Druck, beeinträchtigtem Bewusstsein oder Koma. Sorgfältig angewendet bei Patienten mit Hirntumoren und aufgrund des Risikos einer Bradykardie bei Patienten mit Bradyarrhythmien. Opioide können insbesondere bei Patienten mit schwerer Hypovolämie eine Hypotonie verursachen. Vorhandene symptomatische Hypotonie und / oder Hypovolämie sollten vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat korrigiert werden. Wenn das Präparat bei älteren Patienten oder Patienten mit Leber- oder Nierenproblemen angewendet wird, sind die Anzeichen einer Fentanyl-Toxizität genau zu beobachten und gegebenenfalls die Dosis zu reduzieren. Die Konzentration von Fentanyl im Serum kann um etwa 1/3 erhöht werden, wenn die Hauttemperatur auf 40 ° C ansteigt. - Fieberpatienten sollten auf Nebenwirkungen, die für Opioide charakteristisch sind, überwacht und, falls erforderlich, die Dosis angepasst werden. Die Freisetzung von Fentanyl aus dem transdermalen Pflaster kann unter dem Einfluss der Temperatur erhöht sein und zu einer Überdosierung oder zum Tod des Patienten führen. Patienten sollten vermeiden, den Ort, an dem das Pflaster angebracht wurde, externen Wärmequellen auszusetzen (wie Wärmekissen, Wärmflaschen, Heizdecken, beheizte Wasserbetten, Wärme- oder Bräunungslampen, intensive Bräunung, lange heiße Bäder, Sauna oder heiße Quellen) Spa). Bei gleichzeitiger Anwendung von Fentanyl in transdermaler Form und Arzneimitteln, die das serotoninerge neuroprotische System beeinflussen, ist Vorsicht geboten, da es möglich ist, ein potenziell lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom zu entwickeln. Serotonin-Syndrom kann nach der Verwendung von therapeutischen Dosen auftreten. Wenn ein Serotonin-Syndrom vermutet wird, sollte ein rascher Abbruch der Behandlung erwogen werden. Unbeabsichtigtes Übertragen des transdermalen Fentanylpflasters von der Haut des Patienten auf die Haut einer anderen Person (insbesondere des Kindes) während der Verwendung des gleichen Betts oder bei engem Körperkontakt kann dazu führen, dass der Nicht-Patient mit Opioid überdosiert wird. Es sollte nicht bei Kindern angewendet werden, die noch nicht Opioid-Arzneimitteln ausgesetzt waren, unabhängig von der verabreichten Fentanyl-Dosis, weil eine schwere oder lebensbedrohliche Hypoventilation möglich ist. Opioide erhöhen die Spannung und reduzieren die Antriebskontraktionen der glatten Muskulatur des Verdauungstraktes, was Verstopfung verursachen kann. Patienten sollten über Methoden zur Verhinderung von Verstopfung informiert werden und die prophylaktische Verwendung von Abführmitteln in Betracht ziehen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit chronischer Obstipation geboten. Bei Feststellung oder Verdacht auf Auftreten eines paralytischen Ileus sollte die Anwendung des Präparats abgebrochen werden. Es kann zu nicht-epileptischen (mei) klonischen Reaktionen kommen. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Myasthenia gravis. Verwenden Sie das Präparat nicht bei Kindern <2 Jahren. Das in der Zubereitung enthaltene gereinigte Sojabohnenöl kann allergische Reaktionen hervorrufen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Fentanyl durchquert die Plazenta. Bei Neugeborenen von Müttern, die während der Schwangerschaft Fentanyl in der transdermalen Form chronisch anwenden, wurden Entzugserscheinungen festgestellt.Fentanyl wird während der Wehen nicht empfohlen und sollte nicht zur Kontrolle akuter postoperativer Schmerzen eingesetzt werden. Während der Wehen kann es beim Neugeborenen zu Atemversagen kommen. Fentanyl wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann bei einem gestillten Säugling Sedierung und Atemstillstand verursachen. Das Stillen sollte für die Dauer der Behandlung abgebrochen werden, können Sie nicht früher wieder, als nach 72 Stunden nach Entfernen des Pflasters.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Benommenheit, Schmerzen und Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung. Häufig: Überempfindlichkeit, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Depressionen, Angstzustände, Verwirrtheit, Halluzinationen, Tremor, Parästhesien, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Hypertonie, Atemnot, Durchfall, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Schmerzen im Oberbauch , Verdauungsstörungen, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, Erythem, Muskelkrämpfe, Harnverhalt, Müdigkeit, periphere Ödeme, Müdigkeit, Unwohlsein, Kältegefühl. Gelegentlich: Agitiertheit, Verwirrtheit, Stimmungs euphorische, Hypoästhesie, Anfälle (einschließlich Grand mal klonischen), Amnesie, Bradykardie, Zyanose, Hypotension, Atemversagen, akuten Atemnot, Ileus, Ekzeme, Dermatitis (einschließlich allergischen und Kontakt), Hautkrankheit, Tremor, erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion, Injektionsstelle Reaktionen, grippeähnliche Symptome, das Gefühl der Körpertemperaturänderung, eine Überempfindlichkeitsreaktion an der Injektionsstelle, Entzugserscheinungen, Fieber. Selten: Verengung der Pupille, Herzarrhythmie, Apnoe, Hypoventilation, Teildarmverschluss, Dermatitis oder Ekzeme an der Injektionsstelle. Häufigkeit unbekannt: anaphylaktischer Schock, anaphylaktische Reaktion, anaphylaktoide Reaktion, verlangsamte Atmung. Die wiederholte Verwendung von Fentanyl transdermale Pflaster können zur Entwicklung von Toleranz und physischer und psychischer Abhängigkeit führen. Entzugserscheinungen bei Opioid (i. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände und Schüttelfrost) können bei manchen Patienten auftreten, wenn vor dem Wechsel des Opioid-Analgetikum Fentanyl transdermale oder abrupten Absetzens der Behandlung eingesetzt. Das Profil der Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen war ähnlich wie bei Erwachsenen. Sehr häufig in klinischen Studien beobachteten Nebenwirkungen Kinder und Jugendliche beteiligt waren: Fieber, Kopfschmerzen, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall und Juckreiz.
Dosierung:
Transdermal.Erwachsene. Die Anfangsdosis sollte basierend auf der aktuellen Dosis-Opioid und klinischen Zustands, einschließlich dem Körpergewicht, dem Alter und dem Grad der Schwächung und der Toleranz des Opioid ausgewählt werden.Patienten, die zum ersten Mal Opioidmedikamente erhalten. Die Anfangsdosis sollte 12,5-25 μg / h nicht überschreiten. In Situationen, in denen die Vorbereitung der Therapie bei diesen Patienten erachtet werden, ist es ratsam, die Behandlung mit niedrigeren Dosen von sofortiger Freisetzung Opioid zu starten (i. Morphine). Zu Beginn der Behandlung sollten 12,5 μg Fentanyl / h Release-Patches verwendet werden. Die Patienten können dann auf eine 25 & mgr; g / h-Freisetzungsformulierung umgestellt werden. Dann wird, falls erforderlich, kann die Dosis von 12,5 oder 25 g / h erhöht oder verringert werden, bis eine minimale wirksame Dosis, in Abhängigkeit von der Reaktion des Patienten und die Notwendigkeit für zusätzliche Analgesie. Opioid-Behandlung in Form von Fentanyl transdermale Systeme sollten nie bei Patienten mit Opioiden bei älteren oder geschwächten behandelt eingeleitet werden. In solchen Fällen ist es vorzuziehen, die Behandlung mit niedrigeren Dosen von Morphin mit sofortiger Freisetzung zu beginnen und nach der optimalen Dosis von Fentanyl in Form von transdermalen Pflastern verwendet zu bestimmen.Ändern anderer Opioide zu Fentanyl in Form von transdermalen Pflastern. Die Anfangsdosis sollte wie folgt bestimmt werden: Bestimmen des Bedarfs des Patienten an Analgetika in den letzten 24 Stunden; die Dosis in eine analgetische äquivalente orale Dosis von Morphin umwandeln und die geeignete Dosis von Fentanyl bestimmen. Im Folgenden werden täglich orale Dosen von Morphin (MF in mg / Tag) und die entsprechende Dosierung von Fentanyl MX (F) in mg / h angegeben. Patienten, die Opioid-Rotation müssen (Umrechnungsfaktor von oralem Morphin transdermales Fentanyl von 150: 1): MF <90 F = 12,5; MF 90-134 = F 25; MF 135-179 = F 37,5; MF 180-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300.Patienten, die eine stabile, gut verträgliche Opioidbehandlung erhielten (Umrechnungsfaktor von oralem Morphin zu perkutanem Fentanyl von 100: 1): MF <60 = F 12,5; MF 60-89 = F 25; MF 90-119 = 37,5; MF 120-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF 210-269 = F 100; MF 270-329 = F 125; MF 330-389 = F 150; MF 390-449 = F 175; MF 450-509 = F200; MF 510-569 = F 225; MF 570-629 = F 250; MF 630-689 = F 275; MF 690-749 = F 300. Eine frühere Analgesie sollte von dem Zeitpunkt an, an dem das erste Pflaster verwendet wird, allmählich zurückgenommen werden, bis der analgetische Effekt wirksam ist. Beiden Patienten nie mit starken Opioiden behandelt, und den Patienten mit dem entwickelten Toleranz, die größte erste Bewertung der analgetischen Zubereitung sollen früher werden nicht als nach 24 Stunden durchgeführt. Die Freisetzungsrate von Fentanyl> 100 ug / h kann durch die Kombination mehrere transdermale Pflaster erreicht werden.Dosiseskalation und Erhaltungsbehandlung. Das transdermale Pflaster sollte alle 72 Stunden gewechselt und die Dosis sollte individuell erhöht werden, bis eine Analgesie erreicht ist. Patienten, die eine signifikante Reduktion der analgetischen Wirkung von 48-72 Stunden nach der Anwendung des Pflasters auftreten müssen nach 48 Stunden ersetzt werden. Wenn am Ende des Anlegens der ersten transdermalen analgetischen Wirksamkeit nicht ausreichend ist, kann die Dosis nach 3 Tagen, bis die erhöht werden die gewünschte Aktion für jeden Patienten. Falls erforderlich, die Dosis, in der Regel in Schritten von 12,5 oder 25 g / h durchgeführt, auf die Bedürfnisse des Patienten zu anderen Analgetika (Morphin oraler tägliche Dosis von 90 mg ungefähr entspricht eine Dosis von 25 mg / Stunde Zubereitung) in Kenntnis. Mehrere Pflaster können verwendet werden, um die gewünschte Dosis zu erreichen. Patienten können die regelmäßige Verabreichung zusätzlicher Dosen eines kurz wirkenden Analgetikums zur Kontrolle von Durchbruchschmerzen benötigen. Wenn die Fentanyl-Dosis in Form eines transdermalen Pflasters größer als 300 μg / h ist, sollten zusätzliche oder andere Methoden der Schmerztherapie in Betracht gezogen werden.Änderung oder Beendigung der Behandlung. Wenn es notwendig ist, die Verwendung des Präparats abzubrechen, sollte jeder Wechsel zu einem anderen Opioid schrittweise erfolgen, anfänglich mit einer niedrigen Dosis, die langsam zunimmt. Opioid-Analgetika sollten schrittweise abgesetzt werden, um Entzugssymptome zu vermeiden. Bei einigen Patienten können nach dem Wechsel von Fentanyl zu transdermalen Pflastern zu anderen Opioiden oder zur Anpassung der Dosis Entzugssymptome auftreten. mit der Behandlung mit anderen Therapien, zu ändern, um eine hohe Dosis des neuen Analgetikum und der Möglichkeit einer Überdosierung nicht verwenden, um die Werte zur Berechnung der empfohlenen Anfangsdosis von Fentanyl transdermalen Systemen auf der Basis einer täglichen oralen Dosis von Morphin zu vermeiden.Kinder und Jugendliche.Kinder ≥16 Jahre: Erwachsene Dosierung sollte verwendet werden.Kinder 2-16 Jahre. Es sollte nur bei Kindern und Jugendlichen (2-16 Jahre) mit Opioidtoleranz angewendet werden, die bereits täglich mindestens 30 mg Morphin oral erhalten. Wenn die Kinder mit Opioid-oralen oder parenteralen Formulierung bewegen, die Dosis von Fentanyl (mg / h) sollte MF 30 bis 44 auf die täglichen oralen Dosen von Morphin (mg / Tag) mg F = 12,5 beruhen; MF 45-134 mg = F 25. Die Umstellung auf Dosen der Zubereitung> 25 μg / h ist gleich wie bei Erwachsenen. Die verfügbaren Informationen zu Kindern, die täglich mehr als 90 mg orales Morphin erhalten, sind derzeit begrenzt. Die Studie erforderliche Dosis transdermale Fentanyl wie folgt berechnet: 30-44 mg orales Morphin täglich oder die entsprechende Dosis des Opioids wurde durch ein transdermales Fentanyl 12,5 g / h ersetzt. Das obige Muster von Veränderungen bei Kindern gilt nur für die Veränderung von oralem Morphin (oder dessen Äquivalent) zu dem Präparat. Es kann jedoch nicht verwendet werden, um die Zubereitung für andere Opioide wegen der Möglichkeit einer Überdosierung zu ändern. Die analgetische Wirkung der ersten Dosis wird nicht während der ersten 24 h optimal sein. Daher wird während der ersten 12 h nach dem Patienten zu transdermalen Pflasters Ändern sollte vorher verwendeten analgetischen die normale Dosis sein. Während der nächsten 12 Stunden sollte die Dosis je nach klinischem Bedarf bestimmt werden. Für mindestens 48 Stunden nach Einleitung oder Erhöhung der Dosis wird empfohlen, dass der pädiatrische Patient keine Nebenwirkungen wie Hypoventilation aufweist.Dosisanpassung und Erhaltungstherapie. Wenn die analgetische Wirkung des Präparats nicht ausreicht, sollte eine zusätzliche Dosis Morphin oder ein anderes kurz wirksames Opioid verabreicht werden. Abhängig von der Notwendigkeit von Schmerzmitteln und Schmerzen bei Ihrem Kind, können Sie sich entscheiden, eine höhere Dosis von Fentanyl in Form eines transdermalen Pflasters zu verwenden. Die Dosis sollte schrittweise um 12,5 μg / h eingestellt werden.Spezielle Patientengruppen. Ältere Patienten mit Fieber oder eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollten engmaschig überwacht und die Dosis gegebenenfalls reduziert werden.Art der Verabreichung. Das Pflaster sollte sauber aufgetragen werden (das gewaschene Wasser ohne die Verwendung von reizenden oder die Eigenschaften der Haut zu modifizieren, dh. Seifen, Öle, Lotionen, Alkohol), trockene, unbehaarte (falls nötig, geschnitten, nicht rasiert) frei Mikroschädigung (zB. Radiation-assoziierter oder Rasur) und Reizung des Oberkörpers (Brust, Rücken, Oberarm). Bei kleinen Kindern ist der obere Rücken der bevorzugte Bereich für die Anwendung des transdermalen Pflasters. Das aufgetragene Pflaster sollte 30 Sekunden lang leicht mit der Handfläche gedrückt werden, damit das Pflaster während des Bades haften bleibt. Der Patch sollte nach 72 Std. Gewechselt werden.Wenn eine frühere Änderung im Einzelfall notwendig ist, sollte diese nach 48 Stunden erfolgen.Ein weiterer Patch kann nach einer 7-tägigen Pause an derselben Stelle platziert werden. Die analgetische Wirkung kann einige Zeit nach Entfernung des Pflasters anhalten.