Behandlung von schweren chronischen Schmerzen, die bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren eine Opioid-Anwendung erfordern
Zutaten:
1 transdermales Patch-System mit einer Fläche von 7,5; 15, 22,5 oder 30 cm2 enthält geeigneterweise 4,125 mg, 8,25 mg, 16,5 mg oder 12.375 mg Fentanyl auf die Rate der Freisetzung von Fentanyl jeweils 25 g / h 50 g / h 75 g / h und 100 g / h (über einen Zeitraum von 3 Tagen) entspricht .
Aktion:
Ein starkes Analgetikum aus der Gruppe der reinen Opioid-Rezeptor-Agonisten. Die hauptsächliche therapeutische Aktivität ist Analgesie und Sedierung. Die maximale effektive analgetische Konzentration (MAC) beträgt 0,3-1,5 ng / ml (bei Patienten, die zuvor nicht mit Opioiden behandelt wurden). Nebenwirkungen treten häufiger auf, wenn die Konzentration von 2 ng / ml Fentanyl im Serum überschritten wird. Mit steigender Toleranz gegenüber dem Medikament (hohe individuelle Variabilität) steigt sein MAC und Konzentrationen, bei denen sich die Nebenwirkungen verstärken. Die Zubereitung gewährleistet die Verleimung des ersten Pflasters auf die Haut nach und nach der Konzentration von Fentanyl im Blut erhöhen, bis ein Gleichgewicht zwischen 12 und 24 Stunden. Weiter Fentanyl-Konzentration im Blut relativ konstant bleibt für 72 h und hängt von der Oberfläche aufgebracht Patch erreicht ist. Eine Veränderung des Pflasters nach 72 Stunden führt zur Aufrechterhaltung einer konstanten Konzentration des Arzneimittels im Blut (stationärer Zustand). Etwa 84% des Arzneimittels ist an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P-450 CYP3A4 (etwa 90% N-Dealkylierung, Oxidation) metabolisiert. Der Hauptmetabolit - Norfentanyl ist inaktiv. Ungefähr 75% der Dosis werden in der Mehrzahl als Metaboliten im Urin ausgeschieden, weniger als 10% werden unverändert ausgeschieden. Etwa 9% der Dosis werden im Kot ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Nach Entfernung des Pflasters nimmt die Konzentration von Fentanyl im Blut allmählich ab und erreicht nach 13-22 h bei Erwachsenen oder nach 22-25 h bei Kindern einen Wert von 50% des Ausgangswertes. Ältere oder geschwächte Patienten können eine verlängerte Halbwertzeit haben. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen kann sich die Clearance von Fentanyl aufgrund von Änderungen in der Zusammensetzung der Plasmaproteine ändern, was zu erhöhten Serumkonzentrationen führt.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Fentanyl oder andere im Pflaster verwendete Substanzen. Schwere Anomalien o.u.n., gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern oder bis zu 14 Tage nach ihrem Absetzen. Nicht bei der Behandlung von akuten oder postoperativen Schmerzen oder während der Geburt verwenden. Kinder unter 2 Jahren
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Lungenerkrankungen können schwerere Nebenwirkungen auftreten (Bradypnoe, erhöhter Widerstand in den Atemwegen). Bei Patienten mit erhöhtem intrakraniellen Druck, Bewusstseinsstörungen und Koma ist Vorsicht geboten. Das Medikament kann Hypotonie, vor allem bei Patienten mit Hypovolämie verursachen - sollte bei Patienten mit Hypotonie, dehydriert vorsichtig sein. Es kann Bradykardie verursachen - es wird nicht für Patienten mit Bradyarrhythmien empfohlen. Vorsicht sollte (zur Überwachung des Zustands des Patienten oder die Dosis reduziert) bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion, Nierenfunktionsstörungen (einschließlich Hämodialyse) Patienten, alten Menschen ausgeübt wird, geschwächte mit Myasthenia gravis.mit hohem Fieber (die Resorptionsrate von Fentanyl kann zunehmen). Der Ort der Anwendung des TDS-Systems sollte nicht externen Wärmequellen ausgesetzt werden, benutzen Sie nicht die Sauna. Wie andere Opioide kann das Arzneimittel eine Atemdepression verursachen, insbesondere bei höheren Dosen oder in Kombination mit ZNS-aktiven Arzneimitteln. Fast alle Patienten, die mit TDS behandelt werden, benötigen zusätzliche schnell freisetzende Schmerzmittel, um Durchbruch- oder Vorfallschmerzen zu bewältigen. Wenn schwere Nebenwirkungen auftreten, sollte der Patient 24 Stunden nach der Entfernung des TDS-Systems beobachtet werden. Das transdermale Fentanyl-Pflaster sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen angewendet werden, die zum ersten Mal Opioide erhalten. Das Präparat sollte nur für Kinder verwendet werden, die Opioide über 2 Jahren vertragen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit von Fentanyl während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen - das Arzneimittel kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn es unbedingt notwendig ist. Längerer Gebrauch während der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu Entzugserscheinungen führen. Während der Wehen nicht verwenden - das Medikament dringt in die Plazenta ein und kann beim Neugeborenen Atemdepression verursachen. Fentanyl wird in die Muttermilch ausgeschieden - nicht während des Stillens verwenden. Das Stillen kann mindestens 72 Stunden nach Entfernen des TDS-Systems fortgesetzt werden.
Nebenwirkungen:
Die schwerwiegendste Nebenwirkung ist die Atemdepression. Sehr häufig (≥1 / 10): Benommenheit, Schmerzen und Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung. Häufig (≥1 / 100, <1/10): Nervosität, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit, Depression, Angst, Verwirrung, Halluzinationen; Zittern, Parästhesien; Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Bluthochdruck; Atemnot; Durchfall, trockener Mund, Bauch- und Bauchschmerzen, Dyspepsie, trockener Mund; lokale Hautreaktionen, Schwitzen; Muskelkrämpfe; Harnretention; Schwäche, periphere Ödeme, Kältegefühl. Gelegentlich (≥1 / 1000, <1/100) - Euphorie, Unruhe, Verwirrung, Gedächtnisverlust; Hypoestasie, Krämpfe, Sprachstörungen; Bradykardie, Zyanose; Hypotension; Depression oder Atemversagen; Darmverschluss; Ekzem, allergische Dermatitis, Hautausschlag, Hautausschlag, Erythem und Pruritus; Muskelzittern; erektile Dysfunktion und sexuelle Dysfunktion; grippeähnliche Symptome, Gefühl der Veränderung der Körpertemperatur, Entzugssyndrom. Selten (≥1 / 10000, <1/1000) mioz, Arrhythmie, Vasodilatation, Apnoe, Hypoventilation, Schluckauf, Subileus, Dermatitis und Ekzem auf der Applikationsstelle. Sehr selten (<1 / 10.000): anaphylaktische Reaktion, Wahnvorstellungen, Erregung, Ataxie, Amblyopie, schmerzhafte Blähungen, Blasenschmerzen; Oligurie. Bei chronischer Anwendung kann sich eine Toleranz gegenüber der Droge, körperliche und psychische Abhängigkeit entwickeln. Bei einigen Patienten nach dem bisher verwendeten Opioiden Fentanyl oder TDS im Fall eines plötzlichen Abbruchs der Behandlung können Entzugserscheinungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände und Schüttelfrost) zu ersetzen.
Dosierung:
Individuell basierend auf der Beurteilung des Allgemeinzustandes des Patienten, Diagnose, aktuellem Einsatz von Opioiden und dem Auftreten von Toleranz gegenüber Opioiden. Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren: Bei Patienten, die nicht mit Opioiden behandelt wurden, beträgt die Anfangsdosis 12,5 μg / h. Dann können Sie auf 25 μg / h erhöhen. Bewerten Sie die übliche Tagesdosis von Opioid ekwianalgetyczną zur Umwandlung von Morphin - (unter Verwendung der Tabelle von Dosen von Opioiden Einsatz ekwianalgetycznych Pakets), und dann die tägliche Dosis von Fentanyl berechnen. Im folgenden ist die empfohlene Anfangsdosis von transdermalen Freisetzung von Fentanyl (F in mg / h), bezogen auf tägliche Dosis von Morphin (MF in mg / 24 h) für erwachsene Patienten, die einen opioid Rotation MF 0-90 F = 25; MF 91-134 = F 37; MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF315-404 = F100. Für Patienten mit ausgewogener und gut verträglicher Opioidtherapie: MF <60 = F1,5; MF 60-89 = F 25; MF 90-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF = F 210-269 100 usw. Beide behandelten Patienten und Opioid-naive Bewertung der Behandlung kann nur vorgenommen werden, nach 24 Stunden. Zurück Analgesie müssen nach und nach von der ersten Anwendung eines transdermalen Pflasters zur Analgesie Fentanyl zurückgezogen werden. Das Pflaster sollte alle 72 Stunden gewechselt werden, oder, falls erforderlich nach 48 h Wenn die analgetische Wirkung nicht ausreichend ist -. Die Dosis nach 3 Tagen erhöhen und korrigiert dreitägigen Abständen. Typischerweise wird die Dosis um 25 μg / h erhöht, wobei der Bedarf des Patienten an zusätzlichen Analgetika-Dosen berücksichtigt wird. Mehr als ein TDS-System kann verwendet werden, um die geeignete Dosis zu erreichen. Im Falle von Durchbruchschmerzen können Patienten periodisch zusätzliche Dosen von kurz wirkenden Analgetika benötigen. Wenn der Patient eine Dosis von F> 300 μg / h benötigt, sollten zusätzliche oder alternative Behandlungen in Betracht gezogen werden. Um Entzugserscheinungen beim Absetzen des Medikaments zu vermeiden, empfiehlt es sich, diese schrittweise zu stoppen.Kinder und Jugendliche von 2 bis 16 Jahren: Das Präparat sollte nur bei Opioid-toleranten Patienten angewendet werden, die bereits Äquivalente von mindestens 30 mg oralem Morphin täglich erhalten. Empfohlene Anfangsdosentransdermale Freisetzung von Fentanyl (F in mg / h) auf Basis der tägliche Dosis von Morphin (MF in mg / 24 h) für Kinder und Jugendliche: MF 30 bis 44 F = 12; MF 45-134 = F 25. Für die ersten 24 Stunden wird empfohlen, den Zustand des Kindes auf Nebenwirkungen (zB Hypoventilation) zu überwachen. Wenn die analgetische Wirkung des Produkts nicht ausreichend ist, Morphin, ein weiteres kurz wirksames Opioid, hinzufügen oder die Fentanyl-Dosis um 12,5 μg / h erhöhen. Das Pflaster sollte, trocken, ohne Behaarung (falls nötig, geschnitten, nicht rasiert) unverändert (keine Reizung und Veränderungen in den Strahlungs zu reinigen (ohne die Verwendung von reizendem oder ändernden Permeabilität, dh. Seife, Öl, Waschflüssigkeiten, Lotionen Gereinigtes Wasser) aufgebracht werden ) die Haut der flachen Oberflächen des Torsos oder Oberarme und drücken Sie leicht für 10-30 Sekunden. Der nächste Patch kann nach dem Entfernen des Verwendeten an einem anderen Ort angewendet werden (derselbe Ort kann nach einer siebentägigen Pause angewendet werden). Patienten mit einem Pflaster können duschen. TDS auf der Haut nach dem Entfernen des TDS-Systems wird mit Seife und Wasser entfernt - verwenden Sie keinen Alkohol oder andere Lösungsmittel.