Behandlung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen. Die Zubereitung darf nur verwendet werden, wenn andere Analgetika (z. B. NSAIDs, schwache Opioide) kontraindiziert sind.
Zutaten:
1 Kapsel enthält 100 mg Flupirtinmaleat.
Aktion:
Nicht-Opiat-Analgetikum mit zentralen Wirkungen, das den neuronalen Kaliumkanal (SNEPCO) selektiv öffnet. Flupirtin aktiviert G-Protein-gekoppelte Kaliumkanäle in Nervenzellen. Austritt von K-Ionen+ aus Zellen stabilisiert es ihr Ruhepotential, die Aktivierung von Nervenzellmembranen wird reduziert. Indirekt hemmt es die Aktivierung von NMDA-Rezeptoren, da diese Rezeptoren-Blockade der Magnesiumionen nicht angehoben wird, bis die Zellmembranen depolarisiert werden (indirekten Antagonismus von NMDA-Rezeptoren). In therapeutischen Konzentrationen Bindung Flupirtin ist nicht auf das a, a, 5HT1, 5HT2, dopaminerge, Benzodiazepin, Opiat, zentrale anticholinerge muskarinischen und nikotinischen. Hat Analgesie und reduziert den Muskeltonus. Es wirkt dem klinischen Schmerzgefühl entgegen. Ist dieses Phänomen bereits eingetreten, führt die Stabilisierung des Membranpotentials zu einer Umkehrung des Prozesses und damit zu einer Abnahme der Schmerzempfindlichkeit. Nach etwa 90% oraler Verabreichung wird Flupirtin aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit beträgt 84 ± 7%. Cmaxist nach 1,6 ± 1 h erreicht, Flupirtin ist zu 84% an Plasmaproteine gebunden. Etwa 75% der verabreichten Dosis werden in der Leber metabolisiert. Der M1- (2-Amino-3-acetamino-6- [4-fluor] benzamin-pyridin) -Metabolit weist etwa 25% Flupirtin-Analgesie auf. 69% des Arzneimittels wird über den Urin ausgeschieden, von denen 27% nicht metabolisiert sind. Ein kleiner Teil der Dosis wird in Galle und Kot ausgeschieden. T0,5 ist 7,9 ± 1,8 h (10 h für die Ausgangssubstanz und den Metaboliten M1). Nach mehreren Dosen zeigten ältere Patienten eine Zunahme von T0,5. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen0,5 es erstreckt sich auf 8,5 Stunden, bei älteren Patienten ist T signifikant länger0,5 und erhöht Cmax und AUC.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Flupirtin oder einen der sonstigen Bestandteile. Das Risiko einer hepatischen Enzephalopathie oder bestehender Störungen beim Abfluss von Galle (das Risiko des Auftretens oder der Verschlechterung von Symptomen). Muskelermüdung (Myasthenia gravis) - Muskeltonus kann reduziert werden. Patienten mit vorbestehenden Lebererkrankungen oder Alkohol missbrauchenden Patienten. Die gleichzeitige Anwendung von Flupirtin mit anderen Arzneimitteln, die eine medikamenteninduzierte Leberschädigung verursachen können, sollte vermieden werden. Nicht bei Patienten anwenden, die kürzlich wegen Tinnitus oder Tinnitus behandelt wurden (erhöhtes Risiko für erhöhte Leberenzyme). Schwangerschaft und Stillzeit. Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre alt.
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund des Risikos erhöhter Leberenzyme, Hepatitis und Leberversagen sollten Leberfunktionstests wöchentlich durchgeführt werden. Wenn anormale Leberfunktionstests oder klinische Anzeichen einer Lebererkrankung auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Die Patienten sollten die Aufmerksamkeit charakteristisch für Leberschäden (z. B. Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, dunkler Urin, Gelbsucht, Juckreiz), um die Symptome zahlen während der Behandlung geraten werden, und die Einnahme und sofort den Rat Ihres Arztes suchen, wenn Sie Sie werden eines dieser Symptome erleben. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte Kreatinin getestet werden. Höhere Dosen des Arzneimittels können einen grünen Urin verursachen, was jedoch klinisch nicht signifikant ist. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Flupirtin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen - nicht bei Patienten unter 18 Jahren anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Flupirtin wird während der Schwangerschaft und bei Frauen während der Fortpflanzungsdauer nicht gebrauchsfertiger Kontrazeptiva nicht empfohlen.Die maternale Toxizität hat sich als fortpflanzungsgefährdend erwiesen, obwohl Studien keine teratogene Wirkung gezeigt haben. Eine kleine Menge Flupirtinmaleat wird in die Muttermilch ausgeschieden. Flupirtin sollte nicht von stillenden Frauen angewendet werden. Wenn es notwendig ist, stillen Frauen Flupirtin zu verabreichen, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Anstieg der Transaminasen, Müdigkeit, besonders zu Beginn der Behandlung. Häufig: Appetitlosigkeit, Schlafstörungen, Depression, Angst und (oder), Nervosität, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Magenbeschwerden, Verstopfung, Bauchschmerzen, trocken Schleimhäute von Mund, Blähungen, Durchfall, Schwitzen a. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen (in Einzelfällen durch eine erhöhte Körpertemperatur, Hautausschlag begleitet, Nesselsucht und Juckreiz), Verwirrung, verschwommenes Sehen. Häufigkeit unbekannt: Hepatitis, Leberversagen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Flupirtin sollte mit der niedrigsten wirksamen Dosis für den kürzesten Zeitraum verabreicht werden, der zur Erzielung einer ausreichenden Analgesie erforderlich ist. In der Regel 100 mg 3 bis 4 mal täglich in möglicherweise gleichen Abständen. Bei starken Schmerzen kann die Dosis 3-mal täglich auf 200 mg erhöht werden. Überschreiten Sie nicht 600 mg pro Tag. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Hypalbuminämie sollten nicht mehr als 300 mg täglich einnehmen. Wenn höhere Dosen erforderlich sind, sollte die Zubereitung unter strenger Kontrolle verwendet werden. Patienten über 65 Jahre sollten morgens und abends zu Beginn der Behandlung 100 mg einnehmen; Die Dosis kann dann in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der individuellen Verträglichkeit erhöht werden. Die Dauer der Behandlung darf 2 Wochen nicht überschreiten.Die Kapseln sollten ganz geschluckt werden (nicht beißen) und mit Flüssigkeit trinken. In Ausnahmefällen kann die Kapsel geöffnet und nur ihr Inhalt entnommen werden. Ein sehr bitterer Geschmack kann mit einem geeigneten Nahrungsmittel wie einer Banane neutralisiert werden.