Opioid-Analgetikum. Oxycodon hat Affinität für Kappa, mi und Delta Opioid-Rezeptoren im Gehirn und Rückenmark. Es wirkt auf diese Rezeptoren als Opioid-Agonist ohne antagonistische Aktivität. Die therapeutische Wirkung beruht hauptsächlich auf Anästhesie und Sedierung. Verglichen mit Oxycodon in der schnell freisetzenden Form, die allein oder in Kombination mit anderen Substanzen verabreicht wird, verlängerte Freisetzung bietet eine Schmerzlinderung über einen deutlich längeren Zeitraum ohne eine erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen. Die relative Bioverfügbarkeit von Oxycodon in Form von Die verzögerte Freisetzung ist vergleichbar mit der Bioverfügbarkeit von Oxycodon in Form einer schnellen Freisetzung, wobei die maximale Plasmakonzentration nach etwa 3 Stunden erreicht wird mit verlängerter Freisetzung und 1 bis 1,5 Stunden für die schnell freisetzende Form. Die höchste Konzentration im Plasma und Variationen in den Konzentrationen von Oxycodon Retardformen und Schnell ist vergleichbar, wenn sie bei den gleichen Tagesdosen in Abständen von jeweils bei 12 und bei 6 h. Die absolute Bioverfügbarkeit von Oxycodon entspricht ca. verabreicht. 2.3 parenterale Verwaltung. Im Steady-State beträgt das Verteilungsvolumen von Oxycodon 2,6 l / kg; Bindung an Plasmaproteine ist 38-45%; T0,5 ist 4-6 h und die Plasma-Clearance beträgt 0,8 l / min. Oxycodon wird im Darm und in der Leber über Cytochrom P450 zu Noroxycodon und Oxymorphon und zu mehreren Glucuronidderivaten metabolisiert. Oxycodon und seine Metaboliten werden in Urin und Kot ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber Oxycodon-Hydrochlorid, Soja, Erdnuss oder einem der Hilfsstoffe. Schweres Lungenversagen mit Hypoxie von Organen und Geweben und / oder Hyperkapnie. Schwere chronische obstruktive Lungenerkrankung. Lungen-Herz-Syndrom. Schweres Bronchialasthma. Paralytischer Darmverschluss. Schwangerschaft. Stillen. Akutes Abdomen-Syndrom, verzögerte Magenentleerung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung des Arzneimittels in folgenden Fällen geboten: ältere Patienten und schwache Menschen; Patienten mit stark eingeschränkter Lungen-, Leber- oder Nierenfunktion; Schleimhautödem, Hypothyreose; Addison-Krankheit (Nebenniereninsuffizienz); mit Intoxikation verbundene Psychosen (z. B. Alkohol); Prostatahypertrophie; Alkoholismus, anerkannte Abhängigkeit von Opioiden; Alkoholdelirium; Pankreatitis; Gallengangserkrankungen, hepatische oder ureterische Koliken; erhöhter intrakranieller Druck; Durchblutungsstörungen; Epilepsie oder Anfälligkeit für Krampfanfälle; Patienten, die MAO-Hemmer einnehmen. Atmungsstörungen sind die größte Bedrohung durch Opioide; kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Kohlendioxid im Blut und damit in der Zerebrospinalflüssigkeit führen. Langfristiger Gebrauch der Droge kann zur Entwicklung der Toleranz führen, die zu höheren Dosen führt, um anästhetische Wirkung zu erzielen. Es gibt eine Toleranz gegenüber anderen Opioiden. Die Droge hat suchterzeugendes Potenzial. Absetzsymptome können nach einem plötzlichen Abbruch der Behandlung auftreten. Wenn eine Oxycodontherapie nicht mehr erforderlich ist, reduzieren Sie die tägliche Dosis schrittweise, um Entzugserscheinungen zu vermeiden. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Oxycodon bei Patienten angewendet wird, die sich einer Darmoperation unterziehen müssen. Opioide sollten nach der Operation verabreicht werden, wenn die Darmfunktion eingenommen wird. Die Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels vor der Operation wurde nicht nachgewiesen und wird daher nicht empfohlen. Es wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren empfohlen (keine Studien). Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollten engmaschig überwacht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament kann nicht während der Schwangerschaft und während des Stillens verwendet werden. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Oxycodon bei Schwangeren vor.Oxycodon dringt in die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Längere Anwendung von Oxycodon während der Schwangerschaft kann Entzugssymptome bei Neugeborenen verursachen. Die Verwendung von Oxycodon während der Wehen kann fetale Anomalien verursachen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schläfrigkeit, zentraler Schwindel, Kopfschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz. Häufig: Anorexie; verschiedene psychologische Nebenwirkungen, einschließlich Stimmungsänderungen (z. B. Angst, Depression, Euphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel Unterdrückung manchmal mit Lethargie verbunden ist, selten mit einem erhöhten Aktivität der Unruhe, Nervosität und Schlaflosigkeit), kognitiven Störungen (Denkstörungen, Verwirrtheit, Amnesie ); Astenie, Parästhesien; niedriger Blutdruck selten begleitet von Symptomen wie Herzklopfen, Ohnmacht, Bronchospasmus; Störungen, Mundtrockenheit, selten begleitet von Durst und Schwierigkeiten beim Schlucken, Magenbeschwerden Atem - Magenschmerzen, Durchfall, Aufstoßen von Mageninhalt, Verdauungsstörungen, Appetitlosigkeit; Hautausschlag; Miktionsstörungen; Schwitzen, Schüttelfrost. Gelegentlich: Syndrom der abnormen Sekretion des antidiuretischen Hormons; Veränderungen in der Wahrnehmung wie Depersonalisation, Halluzinationen, Geschmacksveränderungen, verschwommenes Sehen, Überempfindlichkeit; erhöhter und erniedrigter Muskeltonus, Zittern, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Unwohlsein, Schwindelgefühl; Tränenflussstörungen, Miosis; supraventrikuläre Tachykardie; Vasodilatation; erhöhter Husten, Pharyngitis, Rhinitis, Stimmungsschwankungen; Leberkoliken, Mundgeschwüre, Gingivitis, Stomatitis, Blähungen; Verringerung der Libido, Impotenz; Unfallverletzungen, Schmerzen (z. B. in der Brust), Schwellungen, Migräne, körperliche Abhängigkeit mit Entzugserscheinungen, allergische Reaktionen. Selten: generalisierte Vergrößerung der Lymphknoten; Austrocknung; Krämpfe, insbesondere bei Patienten mit Epilepsie oder Patienten mit Neigung zu Krämpfen, Muskelkrämpfen; Gummen, es gesteigerter Appetit, melena, Verfärbung der Zähne und die Zähne beschädigen, Dünndarmobstruktion, trockene Haut, wobei die Offenbarung von Herpes simplex, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Licht, Hämaturie, Amenorrhoe, Gewichtsveränderungen Blutungen. Sehr selten: Sprachstörungen, Urtikaria, exfoliative Dermatitis; anaphylaktische Reaktionen, allergische Reaktionen (aufgrund des Gehalts an Sojalecithin). Häufigkeit unbekannt: Toleranz und Sucht.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte an die Schwere des Schmerzes und die individuelle Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden. Erwachsene und Jugendliche ≥12 Jahre: Die übliche Anfangsdosis bei Patienten, die zuvor kein Opioid erhalten haben, beträgt 10 mg alle 12 Stunden; Bei Patienten, die zuvor mit Opioiden behandelt wurden, kann die Anfangsdosis höher sein. Die Dosis sollte (typischerweise 1/3) von nicht mehr als alle 1-2 Tage, bis eine stabile Dosis induziert eine gewünschte therapeutische Wirkung nach und nach erhöht werden, eingenommen, um die alle 12 h meisten Patienten die Verabreichung von gleichen Dosen alle 12 Stunden erforderlich. In einigen Fällen kann eine angepasste Dosis hilfreich sein, um die Intensität des Schmerzes im Laufe der Zeit zu ändern und am Morgen und am anderen Abend eine andere Dosis zu verabreichen. Im Prinzip sollte die niedrigste wirksame analgetische Dosis gewählt werden. Bei Nicht-Krebsschmerzen sind 40 mg / Tag normalerweise eine ausreichende Dosis, bei Tumorschmerzen können höhere Dosen erforderlich sein - 80-120 mg / Tag, ausnahmsweise sogar 400 mg / Tag. Das Präparat ist nicht für die Behandlung von Durchbruchschmerzen vorgesehen, weshalb einige Patienten zusätzlich ein sofort freisetzendes Analgetikum zur Behandlung von Durchbruchschmerzen benötigen. Eine Einzeldosis des ad-hoc verabreichten Arzneimittels sollte 1/6 der Tagesdosis des Analgetikums bei der Äquivalentdosis entsprechen. Die Notwendigkeit, im Laufe eines Tages mehr als 2 Dosen von Medikamenten zu verwenden, weist gewöhnlich auf die Notwendigkeit hin, die Basendosis von Oxycodon in einer kontrollierten Freisetzungsform zu erhöhen. Durch kontrollierten klinischen Versuch 10-13 mg Oxycodon-Hydrochlorid in Retardform entspricht ca.. 20 mg Morphinsulfat in einer Form mit verzögerter Freisetzung.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten ist es im Allgemeinen nicht notwendig, die Dosierung zu reduzieren. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz, niedrigem Körpergewicht oder langsam metabolisierenden Medikamenten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg alle 12 Stunden.Das Medikament sollte zweimal täglich, zu einer konstanten Zeit, während oder ohne Mahlzeiten, mit Wasser gewaschen werden. Die Tabletten dürfen nicht zu einer raschen Freisetzung und Resorption von potenziell letalen Dosis von Oxycodon gebrochen, zerkleinert oder zerkaut, wie die Anwendung przełamanych, gekaut oder zerkleinert Tabletten führt werden.