Opioid-Analgetikum, ein reiner Agonist von Opioidrezeptoren (mi, kappa und delta) im Gehirn, Rückenmark und peripheren Organen. Opioide können die Achsen der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren oder Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (Erhebungen und die Reduktion in Cortisol und Testosteron im Blut) beeinflussen. Oxycodon ist in etwa 45% mit Plasmaproteinen assoziiert. Es wird in der Leber und im Darm durch das Cytochrom P-450 bis Noroxycodon, Oxymorphon, und andere Verbindungen, gekoppelt mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten zeigen wenig pharmakologische Aktivität. Oxycodon und seine Metaboliten werden in Urin und Kot ausgeschieden. Die Droge dringt in die Plazenta und in die Muttermilch ein. Bei älteren Patienten sind die Oxycodon-Blutspiegel um etwa 15% höher als bei jungen Patienten. Frauen haben durchschnittlich 25% höhere Blutoxodonkonzentrationen als Männer. Bei Patienten mit leichter bis schwerer Leberfunktionsstörung sind die Konzentrationen von Oxycodon und Noroxycodon höher und die Oxymorphon-Konzentrationen niedriger als bei gesunden Patienten, T0,5 Oxycodon kann verlängert werden. Bei Patienten mit leichter bis schwerer Nierenfunktionsstörung erreichen Oxycodon und seine Metaboliten im Vergleich zu gesunden Probanden höhere Werte, T0,5 Oxycodon kann verlängert werden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schwere Atemdepression mit Hypoxie und / oder Hyperkapnie. Schwere chronische obstruktive Lungenerkrankung. Lungenherz. Schweres Bronchialasthma. Darmlähmung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten mit Alkohol- und Drogenmissbrauch anwenden. Verwendet, um mit Vorsicht bei älteren Menschen, geschwächte mit schwerer Lungen-, Leber oder Niere, Myxödem, Schilddrüsenunterfunktion, Addison-Krankheit, benigner Prostatahyperplasie, Psychosen organische akuter Intoxikation nach (z. B. einem Alkohol), Delirium alkoholischer identifiziert Sucht nach Opiaten, Pankreatitis, Cholelithiasis, obstruktiver Lungenerkrankung, entzündliche Darmerkrankung, erhöhte intrakraniellen Druck und eine reduzierte Fähigkeit, den Blutdruck, Epilepsie oder mit einer Tendenz zu Krämpfen und mit einem MAO-Hemmer behandelt aufrechtzuerhalten. Bei Auftreten oder Verdacht auf paralytischen Ileus sollte das Präparat sofort abgesetzt werden. Vorsicht sollte vor der Operation, während der Operation und innerhalb von 12 bis 24 Stunden nach der Operation ausgeübt werden. Die Verwendung von Oxycodon als Dopingmittel ist lebensbedrohlich. Das Hauptrisiko in Verbindung mit einer Überdosierung von Opioiden ist eine Atemdepression, von der ältere oder geschwächte Patienten am häufigsten betroffen sind. Eine durch Oxycodon verursachte Atemdepression kann zur Zurückhaltung von Kohlendioxid im Blut und sekundär in der Zerebrospinalflüssigkeit führen. Bei empfindlichen Personen können Opioide eine schwere Hypotonie verursachen. Während der Langzeitanwendung kann der Patient eine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel entwickeln und es wird notwendig sein, die Dosis allmählich zu erhöhen, um eine konstante Schmerzlinderung aufrechtzuerhalten. Im Allgemeinen besteht auch eine Toleranz gegenüber anderen Opioiden. Die chronische Anwendung des Präparats kann zu körperlicher und geistiger Abhängigkeit führen, und im Falle eines plötzlichen Absetzens der Behandlung - zur Entwicklung des Entzugssyndroms. Die Arten und die Prävalenz von Oxycodon Missbrauch sind ähnlich wie bei anderen starken Opioiden beobachtet. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen, da unzureichende Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe vorliegen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Oxycodon sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Längere Anwendung von Oxycodon während der Schwangerschaft kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Wenn er während der Geburt gegeben wird, kann der Fötus eine Atemdepression entwickeln. Oxycodon wird in die Muttermilch ausgeschieden.Verwenden Sie das Produkt nicht während des Stillens.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Sedation (Somnolenz zu Störungen des Bewusstseins), Schwindel, Kopfschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz. Häufig: Verringerung oder Appetitlosigkeit, Stimmung und Persönlichkeitsveränderungen (einschließlich Angst, Depression, Euphorie), verminderter Aktivität, Angst, psychomotorische Hyperaktivität, Unruhe, Nervosität, Schlaflosigkeit, Denkstörungen, Verwirrtheit, Bewusstlosigkeit, Parästhesien, Blutdruckabfall, Kurzatmigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Mundtrockenheit, Schluckauf, Verdauungsstörungen, Hautreaktionen / Ausschlag, Harnverhaltung, Dysurie, Harnblase, Hyperhidrose (mit oder Schüttelfrost), Schwäche. Gelegentlich: Wahrnehmung (. ZB Halluzinationen, Mangel an Bewusstsein), Überempfindlichkeitsreaktionen, verminderte Libido, Konzentrationsstörungen, Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen, erhöhter Muskeltonus, Tremor, unwillkürliche Muskelbewegungen, Hypästhesie, Konzentrationsstörungen, Sehstörungen, Schwerhörigkeit , Schwindel, Tachykardie, Vasodilatation, Veränderungen der Stimme, Husten, Geschwüre im Mund, Entzündung der Schleimhaut des Mundes, Blähungen, Aufstoßen, Gallenkolik, erektile Dysfunktion, körperliche Abhängigkeit, einschließlich Entzugserscheinungen, Schmerzen (einschließlich Schmerzen in der Brust), Unwohlsein, Ödeme, Unfallverletzungen. Selten: Herpes, Dehydrierung, gesteigerter Appetit, Krampfanfälle (vor allem bei Patienten mit Epilepsie oder mit Neigung zu Krampfanfällen), Amnesie, Palpitationen, Teerstühle, Zahnerkrankungen, Zahnfleischbluten, Dysphagie, trockene Haut, Verlust der Menstruation, Zunahme oder Abnahme Gewicht, Durst. Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen, Sprachstörungen, Darmverschluss, erhöhte Leberenzyme, Urtikaria. Häufigkeit unbekannt: psychische Abhängigkeit, Tachyphylaxie. Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften können Oxycodon Atemdepression verursachen, Miosis kann Bronchospasmus und Kontraktion der glatten Muskulatur und den Hustenreflex unterdrücken.
Dosierung:
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre.intravenös (nach Verdünnung in 0,9% NaCl, 5% Glucose oder Wasser für Injektionszwecke).Intravenöser Bolus: 1-10 mg für 1-2 min, bei akutem Schmerz sollte die Dosis erhöht werden, bis die optimale analgetische Wirkung erreicht ist; Wenn der Schmerz lindert, kann die Dosis wiederholt werden, in der Regel alle 4 Stunden.Infusion: 2 mg / h als Anfangsdosis.Patientenkontrollierte Analgesie0,03 mg / kg in Form eines Bolus mit einer Refraktionszeit von mindestens 5 Minuten.subkutan (Falls erforderlich, kann die Zubereitung mit 0,9% NaCl-Lösung, 5% Glucose oder Wasser für Injektionszwecke verdünnt werden).Subkutaner Bolus: 5 mg als Anfangsdosis, bei akutem Schmerz sollte die Dosis erhöht werden, bis die optimale analgetische Wirkung erreicht ist; Wenn der Schmerz lindert, kann die Dosis wiederholt werden, in der Regel alle 4 Stunden.Subkutane Infusion: 7,5 mg täglich als Anfangsdosis, sollte die Dosis in Abhängigkeit von den Symptomen schrittweise erhöht werden.Wechsel von oral zu parenteral: 2 mg orales Oxycodon entspricht ungefähr 1 mg Oxycodon in der parenteralen Form. Aufgrund der hohen individuellen Variabilität unter den Patienten sollte die Dosis mit Vorsicht erhöht werden. Patienten mit Schmerzen im Verlauf einer neoplastischen Erkrankung, bei der die orale Verabreichung in eine parenterale Verabreichung geändert wird, können signifikant höhere Dosen erfordern.Wechsel von der parenteralen Form von Morphin zu Oxycodon. Die Basis für den allmählichen Anstieg der Dosis bei jedem Patienten ist das Dosisverhältnis der äquivalenten intravenösen Form von Morphin im Vergleich zu Oxycodon Level 1: 0,7. Dieser Faktor sollte angewendet werden, indem die Dosis bei jedem Patienten schrittweise erhöht wird. Dann kann die Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Schwere des Schmerzes und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten allmählich erhöht werden. Von besonderer Bedeutung für die Dosisanpassung ist die jüngste Reaktion des Patienten sowohl Opioiden und anderen Drogen, sowie die aktuellen Bedürfnisse des Patienten für die analgetische Wirkung (dynamische Veränderungen in der Intensität der Schmerzen zu berücksichtigen, z. B. in der postoperativen Schmerzen, Funktionsstörungen der Organe und Systeme, zum Beispiel. Verlangsamt Metabolismus, Wechselwirkung mit anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimitteln, z.B.beeinflussen o.u.n.; mögliche partielle Kreuztoleranz zu anderen Opioiden, die zuvor in hohen Dosen verabreicht wurden. Das Präparat sollte nicht länger als unbedingt notwendig verabreicht werden. Wenn es aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung erforderlich ist, Schmerzen über einen längeren Zeitraum hinweg zu behandeln, sollte der Patient sorgfältig überwacht werden, um festzustellen, ob und in welchem Ausmaß eine weitere Behandlung erforderlich ist. Die niedrigste wirksame analgetische Dosis sollte verwendet werden. Die Anfangsdosis bei Patienten, die zuvor mit Opioiden behandelt wurden, kann höher sein. Bei akuten Schmerzen nach chirurgischen Eingriffen sollte, abhängig von bisherigen Erfahrungen, eine entsprechend höhere Dosis angewendet werden. Der allmähliche Anstieg der Dosis über die Zeit kann notwendig sein, wenn die Schmerzlinderung nicht ausreicht oder die Intensität des Schmerzes zunimmt. Im Falle von Symptomen einer Überdosierung, beispielsweise Sedierung, sollte die Dosis reduziert werden. Ältere Patienten, die keine klinisch sichtbaren Leber- oder Nierenprobleme haben, müssen ihre Dosis im Allgemeinen nicht anpassen. Patienten mit hohem Risiko, wie Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen, niedrigem Körpergewicht oder langsamen metabolischen Arzneimitteln, die zuvor noch nicht mit Opioiden behandelt wurden, sollten eine Anfangsdosis erhalten, die die Hälfte der normalerweise bei Erwachsenen empfohlenen Dosis beträgt.