Zentrales Analgetikum - ein nichtselektiver, reiner Agonist an den Opioidrezeptoren mi, delta und kappa mit höherer Affinität für mi-Rezeptoren. Andere Mechanismen, die seine analgetische Wirkung verstärken können, umfassen die Unterdrückung der neuronalen Wiederaufnahme von Noradrenalin und die Unterstützung der Serotoninfreisetzung. Im Gegensatz dazu Morphin, Tramadol nicht über eine dämpfende Wirkung auf die Atemwege nicht die Motilität des Magen-Darm-Trakt beeinträchtigen und hat keinen signifikanten Einfluss auf das kardiovaskuläre System. Es wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert; die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70% und steigt im Steady State auf etwa 90% an. Nach Bereitstellung von tabl. ungefähr Veröffentlichung von Cmax tritt nach ca. 4,9 h auf, Plasmaproteine binden in ca. 20%. Es wird durch CYP2D6 zu mehreren Metaboliten metabolisiert; der O-Desmethyl-Metabolit ist pharmakologisch aktiv. T0,5 dieser Metabolit beträgt im Durchschnitt 7,9 Stunden und ist ähnlich der Halbwertszeit von Tramadol. Tramadol durchquert die Blut-Hirn-Schranke, über die Plazentaschranke und in kleinen Mengen in die Muttermilch. Tramadol und seine Metaboliten werden fast vollständig über die Nieren ausgeschieden (90%); 10% des Arzneimittels wird in den Stuhl ausgeschieden. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz ist die Ausscheidung des Arzneimittels langsamer.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol, andere opioide Analgetika oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Alkoholintoxikation, Analgetika, Hypnotika, Opioide oder Psychopharmaka. Anwendung mit MAO-Hemmern (eine Pause von 14 Tagen sollte zwischen der Anwendung von Tramadol und MAO-Hemmern beobachtet werden). Verwenden Sie bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit. Unkontrollierte Epilepsie. Kinder im Alter von <14 Jahren, ungefähr den Monat <50 kg.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Vorsicht anwenden: Opioidabhängige; mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Opioiden; nach Kopfverletzungen; im Schock; mit Bewusstseinsstörungen unbekannter Herkunft; mit Atemwegs- oder Atmungsstörungen; mit erhöhtem intrakranialem Druck; Bei Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen, insbesondere während einer Langzeittherapie, sollte der Blutspiegel überwacht werden. Patienten mit epileptischen Anfällen oder zerebralen Anfällen sollten nur dann eingesetzt werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Bei längerer Anwendung kann der Patient eine Toleranz gegenüber Tramadol entwickeln; Langfristiger Gebrauch der Droge kann zu körperlicher und geistiger Abhängigkeit führen; Absetzsymptome können nach plötzlicher Beendigung der Anwendung auftreten. Wegen des Missbrauchspotential von Tramadol bei Patienten anfällig für Drogenmissbrauch und Drogenabhängigkeit und bei Patienten, bei denen Langzeittherapie ist eine Behandlung mit Tramadol sollte unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen. Der Zustand des Patienten sollte sorgfältig und regelmäßig überprüft werden (falls erforderlich - mit Unterbrechung der Behandlung), um festzustellen, ob eine weitere Behandlung notwendig ist. Tramadol sollte nicht zur Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit verwendet werden, da es die nach Absetzen von Morphin auftretenden Symptome nicht beseitigt. Die Verwendung von Tramadol in leichter Vollnarkose wird wegen des Risikos des Erwachens während der Operation nicht empfohlen. Nach Verabreichung eines Anästhetikums potent (inhaliert oder intravenös), Tramadol können während des Betriebs in der gleichen Weise wie andere routinemßig verwendete Analgetika verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht während der Schwangerschaft anwenden (keine Sicherheitsdaten). Tramadol wird während der Stillzeit nicht empfohlen (etwa 0,1% der Dosis des von der Mutter eingenommenen Arzneimittels wird in die Milch ausgeschieden).
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Übelkeit. Häufig: Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, trockener Mund, übermäßiges Schwitzen. Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kreislaufkollaps, Aufstoßen, Reizungen des Magen-Darm-Trakt (zB ein Völlegefühl im Bauch, Magen.), Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria).Selten: allergische Reaktionen (. ZB Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Quincke-Ödem), anaphylaktischer Schock, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen, Alpträume, Veränderungen in Appetit, Parästhesien, Tremor, Atemdepression, zerebrale Krämpfe, Sehstörungen, Bradykardie, erhöhter Blutdruck, verminderte Stärke der Skelettmuskulatur, gestörte Miktion (abnormes Wasserlassen, Harnverhalt). In Einzelfällen: Erhöhung der Leberenzyme. Psychische Störungen können während der Behandlung auftreten, variieren in der Schwere und den Symptomen und abhängig von der Persönlichkeit des Patienten und der Zeit der Medikamentenverabreichung; Dies kann sein: Stimmung (in der Regel Freude, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel ab, manchmal erhöhen), übermäßige Müdigkeit und Veränderungen der kognitiven Fähigkeiten für die Wahrnehmung und sensorischen (zB Entscheidungsverhalten, Wahrnehmungsstörungen.). Sucht kann auftreten. Nach dem plötzlichen Absetzen von Tramadol Entzugserscheinungen können auftreten: Unruhe, Angst, Nervosität, Schlafstörungen, Hyperkinesie, Tremor und Magen-Darm-Erkrankungen, sowie Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und andere Symptome von ZNS-Nebenwirkungen Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Tramadol wurde auch eine Verschlechterung des Bronchialasthma berichtet, jedoch wurde keine Kausalität festgestellt.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und Kinder> 14 Jahre. Einzeln, je nach Schwere der Schmerzen und die Reaktion des Patienten, in der Regel 100 bis 200 mg alle 12 Stunden Serve die niedrigste Dosis wirksam bei der Linderung der Schmerzen. Die übliche Dosis beträgt> 400 mg / Tag in geteilten Dosen. Unter keinen Umständen sollte das Medikament länger als durch klinische Indikationen angezeigt verwendet werden.Spezielle Patientengruppen. Eine Dosisanpassung ist normalerweise bei Patienten unter 75 Jahren ohne klinischen Nachweis eines Nieren- oder Leberversagens nicht erforderlich. Bei Patienten> 75 Jahren sollte das Zeitintervall zwischen den Dosen verlängert werden. Bei Patienten mit schwerer Nieren- und / oder Leberfunktionsstörung sollte das Zeitintervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen erhöht werden.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte mit einer kleinen Menge Flüssigkeit getrunken werden; Nehmen Sie unabhängig von den Mahlzeiten, vorzugsweise am Morgen und am Abend. Schlucken Sie die Tabletten ganz, kauen oder zerkleinern Sie sie nicht.