Opioid-Analgetikum. Oxycodon hat Affinität für Kappa, mi und Delta Opioid-Rezeptoren im Gehirn und Rückenmark. Es hat keine antagonistische Wirkung. Die therapeutische Wirkung beruht hauptsächlich auf Anästhesie und Sedierung. Verglichen mit Oxycodon in der schnell freisetzenden Form, die allein oder in Kombination mit anderen Substanzen verabreicht wird, verlängerte Freisetzung bietet eine Schmerzlinderung über einen deutlich längeren Zeitraum ohne eine erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen. Oxycodon erreicht Cmax nach ca. 3 Stunden bindet es mit Proteinen in 38-45%. T0,5 im Darm ist 4-6 h. es metabolisiert wird und die Leber Cytochrom-P-450 bis Noroxycodon, Oxymorphon und andere mit Glucuronsäure gekoppelt Verbindungen. Oxycodon und seine Metaboliten werden in Urin und Kot ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schweres Lungenversagen mit Hypoxie von Organen und Geweben und / oder Hyperkapnie. Schwere chronische obstruktive Lungenerkrankung. Lungen-Herz-Syndrom. Schweres Bronchialasthma. Erhöhte Konzentration von Kohlendioxid im Blut. Paralytischer Darmverschluss. Akutes Abdomen-Syndrom, verzögerte Magenentleerung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten, bei älteren und geschwächten Patienten mit stark eingeschränkter Lunge, Leber oder Niere, Myxödem, Hypothyreose, Morbus Addison (Nebenniereninsuffizienz), Psychose im Zusammenhang mit Rausch (z. B. Alkohol) Hypertrophie der Prostata, Alkoholismus, mit Opioidabhängigkeit diagnostiziert, Alkohol Enthaarung(Delirium tremens),Pankreatitis, Erkrankungen der Gallenwege Erkrankungen, entzündliche Darmerkrankungen, Koliken Gallen- oder Harnwege, Hypotonie, Hypovolämie, bei Patienten mit Bedingungen, die intrakraniellen Druck zu erhöhen, wie Kopfverletzungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Epilepsie oder anfällig für Anfälle bei Patienten Monoaminoxidase-Hemmern . Besondere Vorsicht bei Patienten, bei denen eine Operation im Bauchraum durchgeführt werden, da bekannt ist, dass Opioide mit Darmmotilität beeinträchtigen und sollte nicht verwendet werden, wenn es sicher ist, dass die Darmfunktion normal ist. Der Arzt ist sich der korrekten Darmfunktion des Patienten sicher. Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollten engmaschig überwacht werden. Atemdepression ist das Hauptrisiko im Zusammenhang mit der Verwendung von Opioiden und tritt am häufigsten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Atemdepression kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Kohlendioxid im Blut und sekundär in der Zerebrospinalflüssigkeit führen. Bei prädisponierten Patienten können Opioide eine schwere Hypotonie verursachen. Bei chronischer Anwendung kann der Patient eine Toleranz gegenüber dem Arzneimittel entwickeln und dies erfordert höhere Dosen, um die gewünschte analgetische Wirkung zu erzielen. Längere Anwendung von Oxycodon kann körperliche Abhängigkeit verursachen und Entzugssymptome können nach plötzlichem Abbruch der Behandlung auftreten. Wenn die Behandlung mit Oxycodon nicht mehr notwendig ist, reduzierte die tägliche Dosis nach und nach, um Entzugserscheinungen (Gähnen, Mydriasis, Tränenfluss, Rhinorrhoe, Zittern, Schwitzen, Angst, Unruhe, Schlaflosigkeit und Krämpfe) zu verhindern. Eine Hyperalgesie, die nicht auf eine weitere Dosiseskalation anspricht, ist sehr selten, besonders bei höheren Dosen. Eine Dosisreduktion von Oxycodon oder ein Wechsel zu einem anderen alternativen Opioid kann erforderlich sein. Oxycodon hat ein Suchtprofil ähnlich wie andere starke Opioidagonisten.Oxycodon kann von Menschen mit latenten oder scheinbaren Abhängigkeitsstörungen erwünscht und missbraucht werden. Es besteht das Risiko, eine psychische Abhängigkeit zu entwickeln. Wenn sie jedoch als gerichtet, bei Patienten mit chronischen Schmerzen verwendet wird, ist das Risiko einer körperlichen oder geistigen Abhängigkeit deutlich reduziert oder muss differenziert beurteilt werden. Besondere Vorsicht ist bei der Verschreibung von Patienten geboten, die auf Alkohol oder Drogen in der Vorgeschichte angewiesen sind. Oxycodon-Hydrochlorid in Form von Retardtabletten ist nicht für die präoperative oder innerhalb der ersten 12 bis 24 Stunden nach der Operation empfohlen. Wenn falsch, parenterale, intravenöse Injektion, Hilfsstoffe, können Tabletten lokale Gewebenekrose verursachen, Infektionen, erhöhtes Risiko für Endokarditis und Herzklappen, die tödlichen Lungen Granulom oder anderes potenziell tödliches Ereignis sein kann. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Zubereitung bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren wurde nicht bestimmt und daher wird ihre Verwendung nicht empfohlen. Aufgrund dass die Tabletten Laktose enthalten soll, mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten nicht verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vermeiden Sie den Einsatz in der Schwangerschaft - Babys, deren Mütter genommen Opioiden in den letzten 3-4 Wochen vor der Geburt sollte für Atemdepression überwacht werden. Entzugssymptome können bei Neugeborenen auftreten, deren Mütter mit Oxycodon behandelt wurden. Während der Stillzeit nicht anwenden - Oxycodon wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann beim Neugeborenen zu Atemdepression führen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schläfrigkeit, Schmerzen und Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Juckreiz. Häufig: verminderter Appetit, Angst, Verwirrtheit, Depression, Schlaflosigkeit, Nervosität, Denkstörungen, Amnesie, einzelne Fälle von Sprachstörungen, Schwäche, Zittern, Atemnot, Bronchospasmus, trockenen Mund, das nur selten von Durst, Bauchschmerzen begleitet, Durchfall, Dyspepsie, Appetitverlust, Hautausschläge, einschließlich Hautausschlag, in seltenen Fällen, eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Licht, in Einzelfällen, Urtikaria oder exfoliative Dermatitis, Schwitzen, vermehrtem Harndrang, Schwächezustände. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, das Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion, Dehydrierung, Unruhe, emotionale Labilität, Euphorie, Halluzinationen, verminderte Libido, Drogenabhängigkeit, Depersonalisation, Geschmacksveränderungen, Sehstörungen, Überempfindlichkeit gegenüber Geräuschen, Amnesie, Krämpfe, Hypertonus, die beide zu erhöhen und Abnahme der Muskelspannung, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypoästhesie, anomale Koordination, Unwohlsein, Sprachstörungen, Synkope, Parästhesien, Geschmacksstörungen, verschwommenes Sehen, abnormal Tränenfluß, Miosis, Schwindel, supraventrikuläre Tachykardie, Palpitationen (mit Entzugssyndrom assoziierte ), Vasodilatation, erhöhter Husten, Halsschmerzen, Rhinitis, Veränderungen der Stimme, Atemdepression, Aphten, Gingivitis, Stomatitis, Flatulenz, Dysphagie, Rückfluss, Darmverschluss, erhöhte Enzymaktivität der Leber Eiche, trockene Haut, Harnverhalt, beeinträchtigt Sexualtrieb, erektile Dysfunktion, Unfallverletzungen, Schmerzen (zB. Schmerzen in der Brust), Ödeme, Kopfschmerzen, körperliche Abhängigkeit von Entzugserscheinungen, Toleranz gegenüber dem Medikament, Schüttelfrost, Unwohlsein, periphere Ödeme, Durst. Selten: Lymphadenopathie, Hypotension, orthostatischer Hypotension, Gummen, erhöhter Appetit, melena, Zahnverfärbungen, Herpes simplex, Urtikaria, Hämaturie, Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts Blutungen, Cellulitis subkutane (Cellulitis). Häufigkeit unbekannt: Reaktionen, Aggression, übermäßiger Schmerz, Karies, Cholestase, Gallenkolik, fehlende Menstruation. Toleranz und Sucht können sich entwickeln.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte an die Schwere des Schmerzes und die individuelle Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.Erwachsene und Jugendliche ≥12 Jahre: Opioid ist 10 mg zuvor nicht alle 12 Stunden Die übliche Anfangsdosis bei Patienten, bei einigen Patienten in die Anfangsdosis von 5 mg reagieren können, was das Auftreten von Nebenwirkungen verringert. Bei Patienten, die zuvor mit Opioiden behandelt wurden, kann die Anfangsdosis höher sein.Gemäß kontrollierten klinischen Studien entsprechen 10-13 mg Oxycodonhydrochlorid in Form der verzögerten Freisetzung ungefähr 20 mg Morphinsulfat in Form der verzögerten Freisetzung. Im Fall von anderen Opioiden des Schaltens, wird empfohlen, die Behandlung mit Tabletten mit verzögerter Freisetzung zu beginnen 50-75% berechnete Dosis von Oxycodon zu geben. Einige Patienten, die Retardtabletten einnehmen, benötigen Analgetika in schnell freisetzender Form, um den Schmerz schnell zu lindern. Das Präparat wird nicht zur Behandlung von akuten und / oder Durchbruchschmerzen empfohlen. Eine Einzeldosis eines schnellen Entlastungsarzneimittels sollte 1/6 der Tagesdosis von Retardtabletten betragen. Wenn Sie ein Arzneimittel verwenden, das schnell mehr als zweimal täglich freigesetzt wird, müssen Sie die Dosis der Retardtabletten erhöhen. Die Dosis sollte nicht häufiger als alle 1-2 Tage erhöht werden, bis eine fixe Dosis zweimal täglich verabreicht wurde. Die Erhöhung der Dosis von 10 mg auf 20 mg alle 12 Stunden sollte schrittweise um etwa 1/3 der Tagesdosis erfolgen. Das Ziel ist es, eine spezifische Dosierung für den Patienten zu schaffen, die in der zweimal täglichen Dosis für eine ausreichende Analgesie ermöglicht schnell mit moderaten Nebenwirkungen und die Verwendung einer solchen geringen Menge des Medikaments während der gesamten Behandlung Schmerzen wie möglich abzuschaffen. Für die meisten Patienten ist es eine wirksame Verabreichung der gleichen Dosis morgens und abends in einem Intervall von 12 h. Bei einigen Patienten kann es ungleichmäßige Verteilung der Dosen pro Tag. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verabreicht werden. Bei der Behandlung von nicht-krebsbedingten Schmerzen reicht normalerweise eine Dosis von 40 mg pro Tag aus, jedoch kann eine höhere Dosis erforderlich sein. Patienten mit Krebsschmerzen können Dosen von 80-120 mg und in Einzelfällen bis zu 400 mg benötigen. Wenn höhere Dosen erforderlich sind, sollte dies individuell unter Berücksichtigung der Wirksamkeit, Verträglichkeit und des Risikos von Nebenwirkungen berücksichtigt werden. Die Zubereitung sollte nicht länger als nötig verwendet werden. Wenn aufgrund der Art und des Stadiums der Krankheit eine Langzeittherapie erforderlich ist, wird eine sorgfältige und regelmäßige Überwachung empfohlen, um festzustellen, ob und in welchem Umfang die Behandlung fortgesetzt werden sollte.Abbruch der Behandlung. Wenn eine Therapie nicht mehr angezeigt ist, wird empfohlen, die tägliche Dosis schrittweise zu reduzieren, um Entzugssymptome zu vermeiden.Spezielle Patientengruppen. Ältere Patienten müssen ihre Dosierung im Allgemeinen nicht anpassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leber empfohlen Anfangsdosis für erwachsene Patienten müssen (z. B. oral, die keine vorherige Exposition gegenüber Opioiden müssen Patienten verabreicht, um eine tägliche Gesamtdosis von 10 mg) halbiert werden und die Dosis sollte individuell angepasst werden. Risikopatienten, wie Patienten mit geringer Körpermasse oder dem Trägheitsmetabolismus von Medikamenten, die zuvor noch keine Opioide eingenommen haben, sollten zunächst die Hälfte der empfohlenen Erwachsenendosis erhalten; die Dosis sollte entsprechend dem individuellen klinischen Zustand des Patienten erhöht werden. Das Medikament sollte nicht bei Kindern <12 Jahren verwendet werden.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten zweimal täglich, mit oder ohne Nahrung, mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden, sie dürfen nicht zerbrochen, gekaut oder zerdrückt werden. Die Einnahme von zerbrochenen, zerbrochenen oder zerkleinerten Tabletten führt zur schnellen Freisetzung und Resorption einer potentiell tödlichen Dosis von Oxycodon.