Symptomatische Behandlung von mittelschweren und starken Schmerzen. Die Verabreichung sollte auf Patienten beschränkt werden, bei denen die Behandlung von mittelschwerer bis schwerer Schmerzen im Zusammenhang mit Paracetamol die Anwendung von Tramadol in Kombination erfordert.
Tramadol ist ein Opioid-Analgetikum mit zentralen Wirkungen. Es ist ein reiner, nicht-selektiver Agonist von mi, delta und kappa Opioidrezeptoren mit besonderer Affinität für mi-Rezeptoren. Andere analgetische Mechanismen umfassen die Hemmung der noradrenalinen neuronalen Aufnahme und die Erleichterung der Serotoninfreisetzung. Tramadol wirkt auch hustenstillend. Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung von Paracetamol ist unbekannt und kann zentrale und periphere Wirkungen umfassen. Nach oraler Gabe von Tramadol (racemische Form) wird schnell und vollständig (Bioverfügbarkeit von 75% auf 90% während der Langzeitanwendung) absorbiert. Es bindet an 20% der Plasmaproteine, hat eine hohe Affinität für Gewebe. Tramadol ist durch O-Demethylierung (CYP2D6) mit den M1-Metaboliten, und N-Demethylierung (CYP3A) zum Metabolit M2 metabolisiert. Der M1-Metabolit hat analgetische Eigenschaften, die stärker sind als die Ausgangsverbindung. Etwa 30% der Dosis von Tramadol wird mit dem Urin ausgeschieden als unverändert, 60% - in Form von Metaboliten. T0,5 ist 5,1 / 4,7 h für +/- Tramadol und 7 h für den Metaboliten M1. Paracetamol unterliegt einer schnellen und fast vollständigen Absorption und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde wird es hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Konjugation mit Glucuronsäure oder Schwefelsäure. Der letztere Mechanismus sättigt leicht nach Verabreichung von höheren als therapeutischen Dosen. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 und das aktive Zwischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinon) metabolisiert, der normalerweise schnell mit reduziertem Glutathion und im Urin ausgeschieden, nachdem die Konjugation an Cystein und Säure merkapturowym gekoppelt ist ; Im Falle einer akuten Überdosierung erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Paracetamol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Weniger als 9% Paracetamol werden in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. T0,5 Paracetamol beträgt 2-3 Stunden, bei Nierenversagen T0,5 Beide Verbindungen sind verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol, Paracetamol oder Hilfsstoffe. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten, die mit MAO-Hemmern behandelt werden, und vor der 2. Woche nach dem Absetzen. Schweres Leberversagen. Nicht behandelbare Epilepsie.
Vorsichtsmaßnahmen:
Ist nicht für die Anwendung bei Kindern <12 Jahren mit schwerer respiratorischer Insuffizienz, schweren Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) und bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit (Tramadol empfohlen, obwohl es ein Agonist von Opioid-Rezeptoren ist, abschafft nicht die Symptome von Morphinentzug ). Um versehentliche Überdosierung zu vermeiden, sollten die Patienten davor gewarnt werden, nicht die empfohlene Dosis zu überschreiten und gleichzeitig mit anderen Medikamenten enthalten Paracetamol oder Tramadol ohne Angabe eines Arztes angewendet. Das Risiko einer Paracetamol-Überdosierung ist bei Patienten mit alkoholbedingten Leberschäden ohne Zirrhose höher. Berichtete Häufigkeit von Anfällen bei Patienten anfällig für Tramadol Anfällen oder die Empfangs einnehmen andere Medikamente die Krampfschwelle senken, insbesondere selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren, tricyclische Antidepressiva, Antipsychotika, zentral Analgetika und Lokalanästhetika wirken. Patienten mit Epilepsie wirksam durch Therapie kontrolliert, oder Patienten, die eine Neigung zu Krampfanfällen, die mit nur, wenn es unbedingt notwendig, behandelt werden. Es ist nicht gleichzeitig Opioid-Agonist-Antagonist-Aktivität (Nalbuphin, Buprenorphin, Pentazocin) zu verwenden. Verwendete Vorsicht bei Patienten mit Opioiden süchtig nach Schädelverletzungen, anfällig für Krämpfe, von Erkrankungen der Gallen Schock, Bewusstseinsstörungen ungeklärter Nieren Atemwegs- oder Atemwegserkrankungen oder erhöhtem Hirndruck. Bei einigen Patienten kann eine Überdosierung von Paracetamol zu toxischen Leberschäden führen. In therapeutischen Dosen kann Tramadol Entzugserscheinungen hervorrufen. Fälle von Sucht und Missbrauch der Zubereitung wurden selten berichtet.Vermeiden Sie die Verwendung von Tramadol in der flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas (in einer einzigen Studie berichten wir, dass Tramadol intraoperativer Wachheit verstärkt).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Aufgrund des Inhalts von Tramadol, verwenden Sie das Präparat nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Zittern, Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angst, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Erbrechen, Verstopfung, Trockenheit der Schleimhäute im Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich: Depressionen, Halluzinationen, albträume, Vergesslichkeit, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Tinnitus, Parästhesien, Palpitationen, Tachykardie, Arrhythmie, Bluthochdruck, Atemnot, Dysphagie, melena, Hautreaktionen (zB Hautausschlag, Urtikaria.), Albuminurie, Miktionsstörungen (Dysurie und Harnverhalt), Schüttelfrost, Hitzewallungen, Schmerzen in der Brust, erhöhte hepatische Transaminasen. Selten: Sucht nach der Droge, Ataxie, Krämpfe, verschwommenes Sehen. Sehr selten: Missbrauch. Darüber hinaus im Zusammenhang mit der Anwendung von Tramadol können auftreten: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps, Warfarin Veränderungen, einschließlich der Erhöhung der Prothrombinzeit; allergische Atemwegserkrankungen (. zB Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, angioneurotisches Ödem) und Anaphylaxie; Veränderungen in Appetit, Muskelschwäche, Atemdepression, Veränderungen in der Stimmung (in der Regel Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel ab, gelegentlich erhöhen) und Veränderungen der kognitiven und sensorischen (z. B. Störungen bei der Entscheidungsfindung und Wahrnehmung), Verschlimmerung von Asthma, Symptome Rückzug ähnlich die nach dem Entzug von Opioiden (Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Unruhe, Zittern, Magen-Darm-Symptome) beobachtet. Weiterhin in Verbindung mit der Verwendung von Acetaminophen auftreten: Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Hautausschlag), Thrombozytopenie, Agranulozytose und Hypoprothrombinämie der bei gemeinsamer Anwendung mit Formulierungen von Warfarin.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte an die Schwere des Schmerzes und die individuelle Reaktion des Patienten auf die Behandlung angepasst werden. Im Allgemeinen sollte die niedrigste wirksame analgetische Dosis verwendet werden. Erwachsene und Jugendliche (≥12 Jahre): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg Tramadol-Hydrochlorid und 650 mg Paracetamol. Bei Bedarf können zusätzliche Dosen ohne Überschreitung eine tägliche Dosis von 300 mg Tramadolhydrochlorid und 2600 mg Paracetamol angewandt werden. Das Dosierungsintervall sollte nicht kürzer als 6 Stunden sein.Verwenden Sie das Präparat nicht länger als unbedingt notwendig. Wenn aufgrund der Art und Schwere der Erkrankung, ist es erforderlich, um wiederholten oder längeren Gebrauch des Produkts sorgfältig und regelmäßig von den Patienten-Überwachung (mit Pausen in der Therapie, wenn möglich), um die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung zu überprüfen. Ältere Patienten im Alter von <75 Jahre ohne klinische Symptome einer Leberversagen oder Insuffizienz, eine Dosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich. Bei Patienten> 75 Jahren sollte, falls erforderlich, das Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen je nach den Bedürfnissen des Patienten verlängert werden. Bei Patienten mit Nierenversagen und (oder), Leber, das Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen erstrecken müssen sorgfältig entsprechend den Bedürfnissen des Patienten in Betracht gezogen werden. Da Tramadol aus dem Körper entfernt wird sehr langsam durch Hämodialyse oder Hämofiltration, um die Verwendung des Arzneimittels nach der Dialyse zu halten die analgetische Wirkung ist normalerweise nicht erforderlich. Die Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit geschluckt werden. Trennlinie auf dem Tisch 37,5 mg + 325 mg erleichtern das Zerkleinern, um die Einnahme zu erleichtern. Trennlinie auf dem Tisch 75 mg + 650 mg können in zwei Hälften geteilt werden.