Index der Drogen

Zur symptomatischen Behandlung von Schmerzen von mittlerer bis schwerer Intensität bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren. Das Medikament sollte bei Patienten mit Schmerzen von mittlerer bis schwerer Intensität leiden verwendet werden, die nach der Verabreichung von Analgetika bleibt wirkenden peripheren und erfordert die kombinierte Anwendung von Tramadol und Paracetamol.

1 Tabl powl. enthält 37,5 mg Tramadolhydrochlorid und 325 mg Paracetamol.

Tramadol ist ein Opioid-Analgetikum, das auf o.u.n. Es ist ein reiner, nichtselektiver Agonist der & mgr;, & dgr;, & kgr; -Opioidrezeptoren, der eine größere Affinität für & mgr; -Rezeptoren zeigt. Andere Mechanismen der analgetischen Wirkung des Arzneimittels beitragen, sind die Hemmung der neuronalen Noradrenalinaufnahme und eine erhöhte Freisetzung von Serotonin. Der genaue Mechanismus der analgetischen Wirkung von Paracetamol ist unbekannt und kann zentrale und periphere Wirkungen umfassen. Nach oraler Gabe von Tramadol (racemische Form) schnell und nahezu vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit von 75% auf 90% bei der Langzeitanwendung). Es erreicht C_max nach 1,8 h. Tramadol ist durch O-Demethylierung (CYP2D6) mit den M1-Metaboliten, und N-Demethylierung (mit udziałemCYP3A) Metabolit M2 metabolisiert. Der Metabolit M1 hat analgetische Eigenschaften und seine Wirksamkeit ist größer als die Ausgangssubstanz. Etwa 30% der Dosis von Tramadol wird mit dem Urin ausgeschieden als unverändert, 60% - in Form von Metaboliten. T_0,5 ist ungefähr 5 Stunden für Tramadol und 7 Stunden für den Metaboliten M1. Paracetamol unterliegt einer schnellen und fast vollständigen Absorption und erreicht C_max nach etwa 1 Stunde wird es hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Glucuronidierung und Schwefel-Kupplung. Der letztere Mechanismus sättigt leicht nach Verabreichung von höheren als therapeutischen Dosen. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 und das aktive Zwischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinon) metabolisiert, die unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell inaktiviert und im Urin ausgeschieden nach Kopplung mit Cystein oder Säure merkapturowym . Wenn hohe Dosen von Paracetamol eingenommen werden, erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Paracetamol wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Derivaten, die mit Glucuronsäure und Schwefelsäure konjugiert sind. Weniger als 9% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. T_0,5 Paracetamol beträgt 2-3 Stunden, bei Nierenversagen T_0,5 Sowohl Tramadol als auch Paracetamol sind verlängert.

Überempfindlichkeit gegen Tramadol, Paracetamol oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Schweres Leberversagen. Epilepsie, die nicht behandelt werden kann. Verwenden Sie nicht während der Behandlung mit MAO-Hemmern und während der 2 Wochen nach einer solchen Behandlung.

Nicht für Kinder <12 Jahre. (No Test) bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min) bei Patienten mit schwerer respiratorischer Insuffizienz oder bei der Behandlung von Opiatabhängigkeit Substitution. Verwenden Sie Tramadol nicht während einer flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas. Nicht mit Opioid-Agonist-Antagonisten verwenden. Bei Patienten mit kontrollierter Epilepsie oder bei krampfanfälligen Patienten (einschließlich Patienten mit Krampfanfällen) nicht verwenden, außer wenn dies unbedingt erforderlich ist. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit Opioidabhängigkeit, Kopfverletzungen, Erkrankungen der Gallenwege, Schock, Bewusstseinsstörungen unbekannter Ätiologie mit Atemwegserkrankungen oder Erkrankungen der Atemdepression, die erhöhten intrakraniellen Druck, beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion bei älteren Patienten Jahrhundert. Eine Überdosierung von Paracetamol kann bei einigen Patienten toxische Leberschäden verursachen. Das Risiko einer Paracetamol-Überdosierung ist bei Patienten mit alkoholbedingter Lebererkrankung ohne Zirrhose höher.Nach den therapeutischen Dosen von Tramadol kann eine Therapie mit Entzugserscheinungen auftreten. Fälle von Sucht und Missbrauch der Zubereitung wurden selten berichtet. Der klinische Bedarf an Analgetika sollte regelmäßig überwacht werden.

Aufgrund des Inhalts von Tramadol, verwenden Sie das Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht.

Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angst, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich: Depressionen, Halluzinationen, Albträume, Amnesie, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Parästhesien, Tinnitus, Bluthochdruck, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, Bluthochdruck, Atemnot, beeinträchtigte Schlucken, melena, erhöhte hepatische Transaminasen, Hautreaktionen (z . Hautausschlag, Urtikaria), Albuminurie, Störungen der Miktion (Schmerzen beim Wasserlassen und Restharn), Schüttelfrost, Hitzewallungen, Schmerzen in der Brust. Selten: Sucht, Ataxie, Krämpfe, verschwommenes Sehen. Sehr selten: Missbrauch der Droge. Nebenwirkungen der einzelnen Komponenten können mögliche Nebenwirkungen im Fall einer kombinierten Zubereitung auftreten, wenn auch nicht in klinischen Studien beobachtet. Tramadol: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps, Veränderungen in der Stimmung (in der Regel Euphorie, gelegentlich mit Angst verbunden Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel ab, gelegentlich erhöhen), Veränderungen der kognitiven und Empfangen von Empfindungen (zB Beeinträchtigte Entscheidungsprozess, Wahrnehmungsstörungen.); selten: Überempfindlichkeit der Atemwege (Dyspnoe, Bronchokonstriktion, Keuchen, angioneurotisches Ödem), Anaphylaxie, Veränderungen des Appetits, Muskelschwäche, Atmungsstörung, verlängerte Prothrombinzeit; Darüber hinaus berichtet der Verschlimmerung von Asthma (kein kausaler Zusammenhang hergestellt) und dem plötzlichen Absetzen kann Entzugserscheinungen auftreten: Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor, Magen-Darm-Erkrankungen, sehr selten: Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und andere ungewöhnliche Symptome aus dem ZNS Paracetamol: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), hämatologische Störungen (einschließlich Agranulozytose und Thrombozytopenie - nicht unbedingt in der Lage mit dem Einsatz von Paracetamol in Verbindung gebracht werden); in mehreren Berichten die Möglichkeit Hypoprothrombinämie vorgeschlagen, wenn sie mit dem Medikament Warfarin zusammen verabreicht, zeigten andere Studien keine Veränderungen in der Prothrombin-Zeit.

Oral. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten bestimmt werden, und die niedrigste wirksame Schmerzdosis sollte verabreicht werden. Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren): Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten. (75 mg Tramadolhydrochlorid und 650 mg Paracetamol). Falls erforderlich, können zusätzliche Dosen ohne Überschreiten eine Tagesdosis von 300 mg Tramadol-Hydrochlorid und 2600 mg Paracetamol (Tabelle 8) aufgetragen werden. Die Dosierungsintervalle sollten mindestens 6 Stunden betragen, verwenden Sie das Präparat nicht länger als unbedingt notwendig. Wenn die Art oder Schwere der Erkrankung wiederholt erfordern oder Verwendung verlängert, soll der Patient sorgfältig kontrolliert und regelmäßig (intermittierende Therapie, wenn möglich), um zu bestimmen, ob eine weitere Behandlung erforderlich ist. Bei Patienten im Alter von> 75 Jahren Patienten mit Nierenversagen und (oder), Leber, verlängern das Intervall zwischen den Dosen, je nach den Bedürfnissen des Patienten. Tramadol wird in geringem Umfang durch Hämodialyse oder Hämofiltration entfernt. Die Tabletten sollten als Ganzes mit Wasser geschluckt werden; Tabletten dürfen nicht zerbrochen oder zerkaut werden.