Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung. Es ist ein Cyclohexanol-Derivat mit agonistischer Aktivität gegen die Opioidrezeptoren mi, delta und kappa, mit besonderer Affinität für den mi-Rezeptor. Darüber hinaus hemmt Tramadol die neuronale Aufnahme von Noradrenalin und erleichtert die Freisetzung von Serotonin. Es hat auch antitussive Eigenschaften. Im Gegensatz zu Morphin, Tramadol in der empfohlenen Dosierung verwendet nicht die Atemfunktion nicht hemmt, hat einen signifikanten Einfluss auf das kardiovaskuläre System, und leicht die Darmmotorik lindern, ohne Verstopfung zu verursachen. Die Wirkungsdauer beträgt 4-8 Std. Die Potenz von Tramadol wird als 1/6 bis 1/10 der Potenz von Morphin bestimmt. Nach oraler Verabreichung wird Tramadol schnell und nahezu vollständig resorbiert (ca. 90%). Die Bioverfügbarkeit beträgt 68-70% (unabhängig von den Mahlzeiten). Der First-Pass-Effekt der Leber beträgt 30% der Dosis nach oraler Verabreichung. Etwa 20% sind an Plasmaproteine gebunden. Es dringt in die Zerebrospinalflüssigkeit über die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein. Nach oraler Verabreichung von 100 mg Cmax erreicht nach 1,2 Std. Das Medikament wird in der Leber durch N- und O-Demethylierung metabolisiert, die O-Demethylderivate werden mit Glucuronsäure gekoppelt. Nur O-Demethyltramadol ist pharmakologisch aktiv. Tramadol und seine Metaboliten werden fast vollständig im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 5-7 h; bei Patienten über 75 Jahren und bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion leicht verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder andere Bestandteile der Zubereitung. Akute Vergiftung oder Überdosierung von Wirkstoffen mit inhibitorischer Wirkung auf o.u.n. (Alkohol, Hypnotika, andere opioide Analgetika). Gleichzeitige Behandlung oder weniger als 14 Tage nach dem Absetzen von MAO-Hemmern. Gleichzeitige Behandlung mit Linezolid. Schweres Leber- oder Nierenversagen. Epilepsie unzureichend durch pharmakologische Behandlung kontrolliert. Stillzeit, wenn eine Langzeitbehandlung notwendig ist.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit Kopfverletzungen, bei Bewusstsein unbekannter Ursache, unter Schock, bei Patienten mit eingeschränkter Atmung, bei erhöhtem Hirndruck, mit äußerster Vorsicht anwenden - insbesondere, wenn keine Möglichkeit für einen assistierten Atemzug besteht. Bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Sucht sollte die Behandlung kurzfristig und sorgfältig von einem Arzt kontrolliert werden. Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese und Personen, die anfällig für zerebrale Krampfanfälle sind, sollten sie nur bei absoluter Notwendigkeit unter genauer Beobachtung verwendet werden. Verwendung bei Kindern unter 14 Jahren wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tramadol durchquert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch (in Milch erreicht sie etwa 0,1% der Plasmakonzentration). Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Die Verabreichung des Medikaments an eine schwangere Frau sollte auf eine Dosis beschränkt sein. Wenn es vor oder während der Wehen verabreicht wird, beeinflusst es nicht die Kontraktilität der Gebärmutter, es kann eine vorübergehende Depression des Atems des Babys verursachen. Während des Stillens, nehmen Sie nicht langfristig - das Geben einer einzelnen Dosis des Rauschgifts verursacht nicht eine Notwendigkeit, die Fütterung zu stoppen. Wenn nach der Entbindung eine Langzeitbehandlung erforderlich ist, ist das Stillen kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig (≥1 / 10): Übelkeit und Schwindel. Häufig (≥1 / 100, <1/10): Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Kopfschmerzen, Konzentrationsschwierigkeiten, übermäßiges Schwitzen. Gelegentlich (≥1 / 000 1, <1/100): Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Synkopen (vor allem nach dem Training, geschwächte Patienten), Magen-Darm-Reizung (ein Gefühl von Schwere im Magen, Blähungen), allergische Hautreaktionen (Urtikaria, Hautausschlag, Pruritus).Selten (≥1 / 10 000, <1/1 000): Bradykardie, Blutdruckanstieg, Störungen, Parästhesien, Tremor, Atemdepression, ey, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen, Alpträume, verschwommenes Sehen Essen, Schwäche Muskeln, allergische Reaktionen (Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Quincke-Ödem), Miktionsstörungen, affektive Störungen (Agitation, Dysphorie), Veränderungen der körperlichen Aktivität (Schwäche), kognitive (Wahrnehmung). In Einzelfällen wurde ein Anstieg der Leberenzyme beobachtet. Im Fall einer Erhöhung über der empfohlenen Tagesdosis (> 400 mg) oder in Kombination mit Medikamenten CNS Hemmung das Atemzentrum kann gehemmt sein. Die Droge kann Sucht verursachen, besonders bei Patienten mit einer Neigung, Drogen zu missbrauchen. Langfristige Verwendung kann Toleranz, psychische oder physische Abhängigkeit entwickeln. Es gibt eine Toleranz gegenüber anderen Opioiden. Nach einem plötzlichen Entzug können ähnliche Symptome auftreten wie nach dem Opioid-Entzug.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und Jugendliche (> 14 Jahre): Einzeldosis beträgt 50 mg (= 1 Tablette); Wenn die Dosis nicht ausreicht, können Sie die zweite Tabelle akzeptieren. nach 30-60 Minuten; Bei starken Schmerzen können Sie 2 Tabletten in einer Einzeldosis verabreichen prickelnd. 50-100 mg Dosis kann alle 4-6 h wiederholt werden. Die Wirkung des Präparates bei 4-8 h gehalten wird. Es ist nicht zu überschreiten 400 mg / Tag empfohlen, jedoch postoperative Schmerzen oder Krebs höhere Dosen benötigen. Die Tablette sollte in ungefähr 1/2 Schale Wasser aufgelöst werden; kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Bei Patienten mit Leber- oder Nierennotfallbehandlung (Einzeldosis oder mehreren Dosen) keine Dosisanpassung erforderlich ist; im Fall der Behandlung für eine lange Zeit bei Patienten mit mäßigen Leber- oder Nierenfunktion und älteren Patienten sollten längere Intervalle zwischen den Dosen sein. Die obigen Dosen sollten als ungefähre Werte betrachtet werden: jedes Mal sollte man danach streben, die individuellen Bedürfnisse zu bestimmen und die niedrigste wirksame Dosis zu bestimmen.