Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung. Ein reiner, nichtselektiver Agonist an den Opioidrezeptoren mi, delta und kappa mit besonderer Affinität zum mi-Rezeptor. Andere Mechanismen der Analgesie umfassen die Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme von Norepinephrin und die Schwere der Serotoninfreisetzung. Tramadol wirkt auch hustenstillend. Im Gegensatz zum Morphin wirkt Tramadol in den empfohlenen Dosierungen nicht hemmend auf die Atemfunktion, es hat auch einen geringeren Einfluss auf die Beweglichkeit des Verdauungssystems und des Kreislaufsystems. Die Stärke von Tramadol wird bestimmt als 1/10 bis 1/6 der Stärke von Morphin. Nach rektaler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 78% ± 10%. Es bindet etwa 20% der Plasmaproteine. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es wird hauptsächlich im N- und O-Demethylierungsprozess und der Kopplung von O-demethylierten Derivaten mit Glucuronsäure metabolisiert. Nur O-Demethyltramadol ist pharmakologisch aktiv. T0,5 ist etwa 6 Stunden Tramadol und seine Metaboliten werden fast vollständig im Urin ausgeschieden. Bei Patienten über 75 Jahren und bei Nieren- oder Leberfunktionsstörungen kann die Halbwertszeit verlängert sein.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder andere Bestandteile der Zubereitung. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Schmerzmitteln, Opioiden oder Psychopharmaka. Das Arzneimittel ist bei Patienten kontraindiziert, die MAO-Hemmer innerhalb von 14 Tagen vor der Behandlung mit dem Produkt einnehmen oder bereits eingenommen haben. Epilepsie, die nicht behandelt werden kann. Nicht bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit anwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Produkt sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden: bei Opioidabhängigkeit, Kopfverletzungen, Schock, Bewußtlosigkeitsstörungen, Atemwegserkrankungen oder deren Funktion und bei erhöhtem intrakraniellen Druck. Vorsicht ist bei Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Opioidarzneimitteln geboten. Bei Patienten, die mit Tramadol in der empfohlenen Dosierung behandelt wurden, wurden Studien berichtet. Dieses Risiko kann größer sein, wenn die Tramadol-Hydrochlorid-Dosis die empfohlene maximale Tagesdosis (400 mg) überschreitet. Darüber hinaus kann Tramadol das Risiko für Krampfanfälle bei Patienten erhöhen, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die die Anfallsschwelle senken. Patienten mit einer Vorgeschichte von Epilepsie und diejenigen anfällig für zerebrale Krampfanfälle sollten mit Tramadol behandelt werden nur in Situationen, in denen es absolut notwendig ist. Die Droge hat ein geringes Suchtpotential; längerer Gebrauch kann Toleranz, geistige und körperliche Abhängigkeit entwickeln. Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Sucht sollte die Behandlung kurzlebig sein und streng überwacht werden. Tramadol sollte nicht in Substitutionstherapie bei opioidabhängigen Patienten angewendet werden (obwohl es ein Opioid-Rezeptor-Agonist ist, hebt es die Entzugserscheinungen von Morphin nicht auf). Die Zubereitung wird bei Kindern unter 12 Jahren aufgrund der Form, die eine genaue Dosierung verhindert, nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament sollte nicht bei schwangeren Frauen angewendet werden. Tramadol überschreitet die Plazentaschranke. Die Verabreichung in der prä- und perinatalen Phase beeinträchtigt die Uteruskontraktionsfunktion nicht. Bei Neugeborenen kann es zu Veränderungen der Atemfrequenz kommen. Längerer Gebrauch in der Schwangerschaft kann beim Neugeborenen zu Entzugserscheinungen führen. Während des Stillens werden etwa 0,1% der Dosis des von der Mutter eingenommenen Arzneimittels in die Milch ausgeschieden - daher sollte Tramadol während des Stillens nicht verwendet werden, aber im Falle einer einmaligen Verabreichung des Arzneimittels ist es nicht notwendig, das Stillen zu beenden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Übelkeit, Schwindel. Häufig: Kopfschmerzen, Benommenheit, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, übermäßiges Schwitzen, Müdigkeit.Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kreislaufkollaps (insbesondere bei intravenöser als auch bei Patienten nach dem Training verabreicht), Brechreiz, Druckgefühl im Magen, Blähungen, Durchfall, Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria). Seltene Bradykardie, erhöhter Blutdruck, Veränderungen des Appetits, die Hemmung der Atmung, Atemnot (zur Verwendung Dosen signifikant höher als empfohlen und die gleichzeitige Verwendung von anderen Substanzen, die das zentrale Nervensystem hemmen), Sprachstörung, Parästhesie, Tremor, Anfallsbezogenen Störungen (insbesondere wenn hohe Dosen von Tramadol oder gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Krampfschwelle), unwillkürliche Muskelkontraktionen, Koordinationsstörungen, Synkope, Halluzinationen, Verwirrtheit, Schlafstörungen, Delirium, Angstzustände, Alpträume, Miosis, verschwommenes Sehen, übermäßige Mydriasis, Muskelschwäche, Skelett zu senken kann Dysurie, Harnretention, allergische Reaktionen (einschließlich Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, angioneurotisches Ödem), Anaphylaxie. In Einzelfällen: Erhöhung der Leberenzyme. Es kann verschiedene Arten von psychischen Störungen geben, einschließlich Stimmung (in der Regel Freude, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel ab, manchmal erhöhen) und Veränderungen in der Fähigkeit zu fühlen und zu erkennen (z. B. Entscheidungsfindung, Wahrnehmungsstörungen). Die Zubereitung kann Sucht verursachen. Sie können Symptome von Entzugserscheinungen, ähnlich denen auftreten, die nach Absetzen von Opioiden auftreten, z. B. Unruhe, Angstzustände, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinale Symptome. Sehr selten beobachtete man andere Symptome, die nach dem Absetzen von Tramadol aufgetreten: Panikattacken, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche ZNS-Störungen (zB Verwirrung, Wahn, Depersonalisation, Derealisation, Paranoia). Die Schwere des Bronchialasthma wurde berichtet, obwohl kein kausaler Zusammenhang festgestellt wurde.
Dosierung:
Rektal. Die niedrigste effektive Schmerzlinderung sollte gegeben werden. Zusätzlich zu außergewöhnlichen klinischen Situationen sollte eine Dosis von> 400 mg Tramadolhydrochlorid pro Tag nicht angewendet werden. Erwachsene und Jugendliche> 12 Jahre 100 mg (1 Zäpfchen) alle 4-6 Stunden. Tramadol sollte nicht mehr verwendet werden, als unbedingt notwendig ist. Wenn Sie langfristige Behandlung Analgetikum benötigen, sollte vorsichtig sein und regelmäßig den Zustand des Patienten zu überprüfen (für eine Zeit der Verabreichung des Präparates zu unterbrechen, falls erforderlich), um zu bestimmen, ob und in welcher Dosis, die Behandlung fortgesetzt werden sollte. Bei Patienten unter 75 Jahren, die keine klinischen Anzeichen von Leber- oder Nierenversagen haben, ist eine Dosisanpassung normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten> 75 Jahren und bei Patienten mit Nierenversagen und (oder), Dialyse und hepatischer Elimination kann verlängert werden; das Zeitintervall zwischen den Dosen sollte je nach den Bedürfnissen des Patienten verlängert werden. Bei schweren Nierenversagen und / oder schwerer Leberinsuffizienz wird die Verwendung des Präparats nicht empfohlen.