Symptomatische Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen. Es sollte bei Patienten angewendet werden, die eine Behandlung mit Tramadol in Kombination mit Paracetamol benötigen.
Tramadol ist ein zentral wirkendes Opioid-Analgetikum. Ist ein nichtselektiver Agonist an den Opioidrezeptoren mi, delta und kappa, mit besonderer Affinität für den mi-Rezeptor. Andere Mechanismen der Analgesie umfassen die Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme von Norepinephrin und die Schwere der Serotoninfreisetzung. Im Gegensatz dazu Morphin, Tramadol in der empfohlenen Dosierung verwendet wird, nicht die Atemfunktion hemmen, stört nicht mit Magen-Darm-Motilität und hat keinen signifikanten Einfluss auf das kardiovaskuläre System. Die Stärke von Tramadol wird bestimmt als 1/10 bis 1/6 der Stärke von Morphin. Paracetamol ist ein Analgetikum - der genaue Wirkungsmechanismus ist unbekannt, es kann zentrale und periphere Wirkungen beinhalten. Nach oraler Gabe von Tramadol (racemische Form) schnell und nahezu vollständig resorbiert (Bioverfügbarkeit von 75% auf 90% bei der Langzeitanwendung). Es erreicht Cmax nach 1,8 h. Tramadol ist durch O-Demethylierung (CYP2D6) mit den M1-Metaboliten, und N-Demethylierung (CYP3A) zum Metabolit M2 metabolisiert. Der Metabolit M1 hat analgetische Eigenschaften und seine Wirksamkeit ist größer als die Ausgangssubstanz. Etwa 30% der Dosis von Tramadol wird mit dem Urin ausgeschieden als unverändert, 60% - in Form von Metaboliten. T0,5 ist 5,1 / 4,7 h für +/- Tramadol und 7 h für den Metaboliten M1. Bei Patienten> 75 Jahre T0,5 es wird um 17% verlängert. Paracetamol unterliegt einer schnellen und fast vollständigen Absorption und erreicht Cmax nach etwa 1 Stunde wird es hauptsächlich in der Leber in zwei Stoffwechselwegen metabolisiert: Glucuronidierung und der Rest der Schwefelsäure. Der letztere Mechanismus sättigt leicht nach Verabreichung von höheren als therapeutischen Dosen. Ein kleiner Anteil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P-450 und das aktive Zwischen Metaboliten (N-Acetyl-p-benzochinon) metabolisiert, die unter normalen Bedingungen durch reduziertes Glutathion schnell inaktiviert und im Urin ausgeschieden nach Kopplung mit Cystein oder Säure merkaptomoczowym . Wenn Sie hohe Paracetamol-Dosen einnehmen, erhöht sich die Menge dieses Metaboliten. Weniger als 9% Paracetamol werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 Paracetamol beträgt 2-3 Stunden, bei Nierenversagen T0,5 Sowohl Tramadol als auch Paracetamol sind verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol, Paracetamol oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, zentral wirkenden Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka. Schwere Leberfunktionsstörung Nicht behandelbare Epilepsie. Nicht bei Patienten anwenden, die MAO-Hemmer einnehmen, oder 2 Wochen nachdem sie abgesetzt wurden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht anwenden bei Kindern <12 Jahre, bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml / min), mit schwerer respiratorischer Insuffizienz oder bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit. Die Verwendung von Opioiden mit Agonist-Antagonist-Aktivität (Nalbuphin, Buprenorphin, Pentazocin) wird nicht empfohlen. Vermeiden Sie Tramadol während der flachen Anästhesie mit Enfluran und Lachgas. Bei Patienten mit Epilepsie und krampfanfälligen Patienten kann das Präparat nur verwendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist. Vor allem mit Vorsicht bei Patienten mit Opioidabhängigkeit, Kopfverletzungen verwendet, anfällig gegen Krämpfe, von Störungen der Gallen Schock, Bewusstseinsstörungen unbekannter Ätiologie, peripherer oder zentraler anticholinerge oder respiratorischer Problemen des erhöhten intrakraniellen Drucks. Vorsicht bei Patienten mit mäßiger Nieren- oder Leberfunktionsstörung (das Intervall zwischen den Dosen erhöhen). Eine Überdosierung von Paracetamol kann bei einigen Patienten toxische Leberschäden verursachen.Das Risiko einer Überdosierung von Paracetamol ist bei Patienten mit alkoholischer Lebererkrankung (Zirrhose ohne gleichzeitige) erhöht. Nach den therapeutischen Dosen von Tramadol kann eine Therapie mit Entzugserscheinungen auftreten. Fälle von Sucht und Missbrauch von Tramadol wurden selten gemeldet.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Aufgrund des Inhalts von Tramadol, verwenden Sie das Präparat nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit. Häufig: Verwirrtheit, Stimmungsschwankungen (Angst, Nervosität, Euphorie), Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, übermäßiges Schwitzen, Juckreiz. Gelegentlich:. Depressionen, Halluzinationen, albträume, Gedächtnisverlust, Muskelkrämpfe, Taubheit, Tinnitus, Hypertonie, Herzklopfen, Tachykardie, Arrhythmie, Dyspnoe, Dysphagie, Teerstühle, Hautreaktionen (zB Hautausschlag, Urtikaria ), Albuminurie, Miktionsstörungen (Dysurie oder Harnverhalt), Schüttelfrost, Hitzewallungen, Schmerzen in der Brust, erhöhte Aminotransferase-Spiegel. Selten: Sucht, Ataxie, Krämpfe, verschwommenes Sehen. Nebenwirkungen auf einzelne Komponenten können mögliche unerwünschte Ereignisse bei der Verwendung eines kombinierten Präparats sein. Tramadol: orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Kollaps, Veränderungen in der Stimmung (in der Regel Euphorie, gelegentlich Dysphorie), Veränderungen der Aktivität (in der Regel verringern, erhöhen gelegentlich), Veränderungen der kognitiven und sensorische (zB Die Schwierigkeit bei der Entscheidungsfindung, beeinträchtigte Wahrnehmung.), Entzugserscheinungen , ähnlich die nach dem Absetzen von Opiaten (Bewegung gesehen, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor, Magen-Darm-Störungen und anderen Symptomen selten nach abruptem Absetzen beobachtet: Angriffe, schwere Angstzustände, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus und ungewöhnliche Symptome Panik CNS), Warfarin ändern (einschließlich Prothrombin-Zeit), Überempfindlichkeitsreaktionen des Atmungssystems (Dyspnoe, Bronchokonstriktion, Keuchen), angioneurotisches Ödem, Anaphylaxie, Veränderungen des Appetits, Muskelschwäche und Erkrankungen der Atemwege. Fälle von Asthma wurden berichtet, es wurde jedoch kein kausaler Zusammenhang festgestellt. Paracetamol: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), hämatologische Störungen (einschließlich Agranulozytose und Thrombozytopenie - nicht unbedingt in der Lage mit dem Einsatz von Paracetamol in Verbindung gebracht werden). Mehrere Berichte deuten auf die Möglichkeit von Hypoprobrombinämie hin, wenn sie zusammen mit Warfarin verabreicht werden; In anderen Studien wurden Prothrombinzeitänderungen nicht nachgewiesen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten bestimmt werden. Erwachsene und Jugendliche ≥12 Jahren: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Tabletten. Bei Bedarf liefern Sie eine weitere Dosis von nicht mehr als 8 Tabl. täglich. Das Intervall zwischen den Dosen soll nicht als 6 Stunden weniger. Für Patienten im Alter> 75 Jahre Intervall zwischen den Dosen sollte mindestens 6 Stunden betragen. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min) Intervall zwischen den Dosen 12 sein sollte, h. nach der Verabreichung Dialyse Analgesie zu halten ist nicht notwendig, da Tramadol sehr durch Hämodialyse oder Hämofiltration entfernt wird langsam. Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion prüft QT-Intervall zwischen den Dosen. Die Tabletten sollten als Ganzes mit Flüssigkeit geschluckt werden; nicht zerdrückt und gekaut.