Zentral wirkendes Analgetikum - ein reiner Agonist von mi, delta und kappa Opioidrezeptoren mit hoher Affinität für mi-Rezeptoren. Andere Mechanismen, die zu der analgetischen Wirkung von Tramadol beitragen, umfassen die Hemmung der neuronalen Wiederaufnahme von Noradrenalin und eine erhöhte Serotoninfreisetzung. Tramadol hat hustenstillende Wirkung. Im Gegensatz zu Morphin induziert Tramadol in vielen analgetischen Dosen keine Atemdepression. Es beeinflusst die Magen-Darm-Peristaltik nicht. Die Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System sind unbedeutend. Nach oraler Verabreichung werden> 90% Tramadol absorbiert. First-Pass-Stoffwechsel erreicht bis zu 30%. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 70%. Cmax tritt nach ca. 1,2 Stunden auf Tramadol ist zu ca. 20% an Plasmaproteine gebunden. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke, die Plazenta und zu einem kleinen Teil in die Muttermilch ein. Es wird hauptsächlich durch N- und O-Demethylierung und durch Konjugation von O-Demethylierungsprodukten mit Glucuronsäure metabolisiert. Nur O-Demethyltramadol ist pharmakologisch aktiv. Tramadol und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden. T0,5 Tramadol ist ungefähr 6 tsch, der floride Metabolit - 7,9 tsch; Diese Werte verlängern sich, wenn der Grad des Nieren- oder Leberversagens zunimmt. Bei Patienten mit Leberzirrhose wurde T beobachtet0,5 bei 13,3 ± 4,9 h (Tramadol) und 18,5 ± 9,4 h (O-Demethyltramadol), in extremen Fällen waren sie 22,3 und 36 h, bei Patienten mit Insuffizienz Bei den Nieren (Kreatinin-Clearance <5 ml / min) betrugen diese Werte jeweils 11 +/- 3,2 und 16,9 +/- 3 h, im Extremfall 19,5 h bzw. 43,2 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika (einschließlich Opioide) oder Psychopharmaka. Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern oder innerhalb von 2 Wochen nach dem Absetzen ihrer Verwendung. Epilepsie, die nicht behandelt werden kann. Behandlung der Opioidabhängigkeit (Tramadol ist ein Opioidrezeptor-Agonist, man kann die Entzugserscheinungen von Morphin nicht ertragen).
Vorsichtsmaßnahmen:
mit einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Opioiden, Bewusstseinsstörungen unbekannter Ursache, Schock, Erkrankungen des Atemzentrums und der Atemfunktion, erhöhtem Hirndruck Opioidabhängigkeit, Patienten: Es kann nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnis, und die Verwendung von entsprechenden Vorsichtsmaßnahmen, wenn verwendet werden eingeschränkte Leber- oder Nierenfunktion (bei Patienten mit stark eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollte das Medikament nicht angewendet werden), Kopfverletzung, gleichzeitige Einnahme von hemmenden Medikamenten auf der c und / oder Alkoholkonsum. Bei Patienten mit Anamnese oder Anamnese in der Anamnese nur verwenden, wenn dies unbedingt erforderlich ist. Das Medikament sollte nicht langfristig jedoch verwendet werden, wenn die Art und Schwere der Erkrankung erfordert sollten sorgfältig und regelmäßig den Zustand des Patienten (einschließlich der Verwendung von notwendigen Behandlungsunterbrechungen, falls erforderlich), um zu bestimmen, ob es ein Bedarf für eine weitere Behandlung langfristige Behandlung. Während der Langzeitanwendung kann der Patient eine Toleranz gegenüber Tramadol entwickeln, was eine schrittweise Erhöhung der Dosen des Arzneimittels erfordert, um die Schmerzkontrolle aufrechtzuerhalten. Langfristiger Gebrauch des Medikaments kann zu körperlicher Abhängigkeit führen. Nach einem abrupten Absetzen der Behandlung kann ein dehydratatives Syndrom auftreten. Aufgrund des Suchtpotentials von Tramadol sollte die Behandlung mit Tramadol bei Patienten, die zu Drogenmissbrauch oder Drogen- oder Alkoholabhängigkeit neigen, kurzlebig sein und streng überwacht werden. Verwendung bei Kindern <12 Jahren wird nicht empfohlen. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft.Tramadol überschreitet die Plazentaschranke; die wiederholte Verabreichung von Tramadol kann zu einer Gewöhnung des ungeborenen Kindes führen und als Folge zu Entzugssymptomen beim Neugeborenen führen. Tramadol verabreicht in der Zeit vor und perinatal beeinflusst nicht die Kontraktionsfunktion der Gebärmutter; bei Neugeborenen kann es Veränderungen der Atemfrequenz verursachen, die normalerweise klinisch unbedeutend sind. Tramadol wird in sehr geringen Mengen (etwa 0,1% der intravenös verabreichten Dosis) in die Muttermilch ausgeschieden. Verwenden Sie Tramadol nicht während des Stillens. Im Falle einer einmaligen Verabreichung von Tramadol ist es normalerweise nicht notwendig, das Stillen zu unterbrechen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schwindel, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund, übermäßiges Schwitzen, Müdigkeit. Gelegentlich: allergische Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktischer Schock, Palpitationen, Tachykardie, Hypotonie, Herz-Kreislauf-Funktion (orthostatische Hypotonie und Synkope), kognitive Störungen, Krampfanfälle, Kopfschmerzen, Unruhe, Missempfindungen, emotionale Instabilität, Verwirrung , verminderte Aktivität, Drogenabhängigkeit, Zustände der Euphorie, Halluzinationen, Sehstörungen, Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Atemdepression, Erbrechen, Magenreizung und Enteritis (Dichtigkeit im Magen Blähungen), Durchfall, Juckreiz, Hautausschlag, Angioödem, erhöhte Leberenzyme, Miktionsstörungen, Harnverhalt, Entzugserscheinungen (Unruhe, Angst, Nervosität, Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor, Magen-Darm-Symptome, die sehr selten berichtet Entzugserscheinungen gehören: Panikstörung, schwere Angst. Halluzinationen, Parästhesien, Lärm Ohr und atypische Störungen o.u.n.). Selten: Appetitveränderungen, Parästhesien, Tremor, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Koordinationsstörungen, Schwäche, Schlafstörungen, Angst und Alpträume, Sehstörungen, Schwäche der Skelettmuskeln, Schwierigkeiten beim Urinieren. Sehr selten: Bradykardie, Hypertonie. Unbekannt: Hypoglykämie, Mydriasis. Wenn Dosen verwendet werden, die signifikant höher sind als die empfohlenen und die gleichzeitige Anwendung anderer inhibitorischer Substanzen, o.u.n. Atmung kann auftreten. Krämpfe wie bei der Epilepsie treten vor allem nach hohen Tramadol-Dosen auf und gleichzeitig bei Medikamenten, die die Anfallsschwelle senken. Nach der Einnahme von Tramadol können verschiedene Arten von psychischen Störungen auftreten, die sich in ihrer Schwere und ihren Symptomen unterscheiden; abhängig von der Persönlichkeit des Patienten und der Behandlungsdauer. Die Droge kann Sucht verursachen. Der Schweregrad von Bronchialasthma wurde während der Behandlung mit Tramadol berichtet, obwohl kein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Tatsachen festgestellt wurde.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und Kinder> 12 Jahre: 100 mg (1 Tabelle mit verzögerter Freisetzung) alle 12 Stunden Es wird empfohlen, die niedrigste wirksame Dosis mit Analgetika zu verwenden. Bei der Behandlung von chronischen Schmerzen wird eine Dosierung nach einem vorgegebenen Zeitplan empfohlen. Die maximale Dosis beträgt 400 mg / Tag in 2 Teildosen alle 12 Stunden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten im Alter von bis zu 75 Jahren, die keine Anzeichen von Leber- oder Nierenversagen haben, ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten> 75 Jahre kann die Elimination des Arzneimittels verlängert sein. Falls erforderlich, verlängern Sie den Zeitraum zwischen aufeinanderfolgenden Dosen des Medikaments individuell für einen bestimmten Patienten. Die maximale Dosis für Menschen> 75 Jahre beträgt 300 mg / Tag in geteilten Dosen. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberversagen und bei Patienten mit chronischen Schmerzen T0,5 in der Eliminationsphase von Tramadol kann verlängert werden, und es sollte erwogen werden, die Intervalle zwischen aufeinanderfolgenden Dosen zu verlängern. Nicht anwenden bei Patienten mit schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen (CCr <10 ml / min).Art der Verabreichung. Tabletten powl. ungefähr Release sollte vollständig, ohne Kauen und Quetschen, mit ausreichend Flüssigkeit, unabhängig von den Mahlzeiten geschluckt werden. Tabletten powl. ungefähr die Freisetzung kann jedoch entlang der Trennlinie in zwei Hälften geteilt werden, wenn dies durch die Größe der gewünschten Dosis erforderlich ist.