Opioid-Analgetikum mit zentraler Wirkung. Nicht-selektiver Opioid-Rezeptor-Agonist (hauptsächlich Kappa-Typ, schwächerer Typ Delta und mi). Andere Mechanismen, die seine analgetische Wirkung verstärken können, umfassen die Unterdrückung der Noradrenalin-Reversion und eine Erhöhung der Freisetzung von Serotonin. In therapeutischer Dosierung wirkt Tramadol nicht depressiv auf die Atemwege, es stört die gastrointestinale Motilität nicht und hat eine geringe Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Es wirkt hustenstillend. Nach oraler Verabreichung wird es in etwa 90% (durchschnittliche Gesamtbioverfügbarkeit etwa 70%) absorbiert, etwa 20% an Plasmaproteine gebunden. Vorbehaltlich des First-Pass-Effekts (bis zu 30%). Nach einer Dosis von 100 mg ist die maximale Konzentration im Blut (Cmax= 141 ± 40 ng / ml) erreicht nach 4,9 Stunden; nach einer Dosis von 200 mg - Cmax= 260 ± 62 ng / ml erreicht nach ca. 4,8 Std. Im therapeutischen Dosisbereich ist es durch ein lineares pharmakokinetisches Profil charakterisiert, wobei die analgetische Wirkung von der Serumkonzentration abhängt. Typischerweise wird der optimale analgetische Effekt bei Konzentrationen von 100-300 ng / ml erreicht. Metabolisiert hauptsächlich durch N- und O-Demethylierung und Kupplung von O-Demethylierungsprodukten mit Glucuronsäure. Nur O-Demethyltramadol ist pharmakologisch aktiv und zeigt 2-4 mal stärkere Aktivität als die Ausgangssubstanz, seine Halbwertszeit T0,5 β = 5,4-9,6 h, für Tramadol T0,5β = 6 h Hemmung von einem oder beiden der Cytochrom C450. CYP3A4 und CYP2D6 kann die Konzentration des Tramadol oder seiner Metaboliten im Plasma beeinflussen. Sowohl Tramadol als auch seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden (ca. 90% der Dosis). Bei Patienten mit Zirrhose, kann die Halbwertszeit von Tramadol und O-desmetylotramadolu länger (13,3 ± 4,9 h und 18,5 ± 9,4 h, bis die Extremfälle von 22,3 h und 36 h). Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <5 ml / min), sind diese Werte, die jeweils 11 ± 16,9 ± 3,2 h und 3 h, bis die Extremwert von 19,5 h und 43,2 h. Das Blut-Schranke Eindringen das Gehirn, durch die Plazenta und in die Muttermilch.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tramadol, andere Bestandteile der Zubereitung oder andere Opioid-Analgetika. Akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Schmerzmitteln, Opioiden oder Psychopharmaka. Die gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern und bis zu 2 Wochen ab dem Ende ihrer Verwendung. Epilepsie resistent gegen Behandlung. Nicht bei der Behandlung von Opioidabhängigkeit anwenden. Kinder unter 12 Jahren.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament mit Vorsicht angewendet, nachdem das potenzielle Risiko bei Patienten, die Beurteilung: Opioidabhängigen, Kopftrauma, Schock befindet, Bewusstseinsstörungen unbekannter Herkunft, Atemwegserkrankungen oder beeinträchtigter Atemzentrum, mit erhöhtem Hirndruck bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leber- oder Nierenversagen, mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Opioidmedikamenten. Bei Patienten mit Epilepsie in der Anamnese oder bei Anfällen cerebraler Herkunft kann das Medikament nur verwendet werden, wenn es absolut notwendig ist. Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Sucht sollte die Behandlung kurzlebig sein und streng kontrolliert werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tramadol durchquert die Plazenta. Die langfristige Anwendung von Tramadol während der Schwangerschaft kann zu erhöhten Toleranz- und Entzugssymptomen bei Neugeborenen nach der Geburt führen. Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft. Vor oder während der Wehen verabreicht - stört die Kontraktionen der Gebärmutter nicht. Ca.. 0,1% der Dosis wird in die Muttermilch ausgeschieden. Das Medikament wird während des Stillens nicht empfohlen. Die einmalige Verabreichung des Arzneimittels während des Stillens erfordert kein Absetzen der Fütterung.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Übelkeit und Schwindel. Häufig: Kopfschmerzen, Lethargie, Erbrechen, Verstopfung, Schwitzen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Müdigkeit.Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Kreislaufkollaps (vor allem nach der intravenösen Verabreichung und bei Patienten nach körperlicher Anstrengung), Übelkeit, Reizungen des Magen und Darm, Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria). Selten: Erhöhung des Blutdrucks, Bradykardie, Veränderungen in Appetit, Parästhesien, Tremor, Atemdepression, Krämpfe, Muskelkrampf, Ohnmacht, Halluzinationen, Verwirrtheit, Angst, Schlafstörungen, Alpträume, Sehstörungen, Muskelschwäche, Schwierigkeiten beim Urinieren, stoppen Urin, allergische Reaktionen (Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, Angioödem, anaphylaktischer Schock). Sehr selten: Leberenzyme erhöht, atypische Entzugserscheinungen (Panikattacken, akute Angst, Halluzinationen, Parästhesien, Tinnitus, andere ungewöhnliche Symptome von ZNS).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten bestimmt werden. Erwachsene und Kinder über 12 Jahren: zunächst 100 mg 2 mal täglich (morgens und abends). Wenn die analgetische Wirkung nicht ausreicht, kann die Dosis auf 150 mg zweimal täglich oder 200 mg zweimal täglich erhöht werden. Ausnahmsweise können nachfolgende Dosen in Abständen von weniger als 12 Stunden verabreicht werden (nicht öfter als alle 8 Stunden). Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis. Das Medikament sollte nicht länger als unbedingt notwendig verwendet werden. Bei Patienten über 75 Jahren aufgrund der verzögerten Ausscheidung des Arzneimittels können die Intervalle zwischen den Dosen je nach den Bedürfnissen des Patienten verlängert werden. Bei Patienten mit mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion kann eine sorgfältige Anwendung des Präparats in Betracht gezogen werden, sofern die Intervalle zwischen den einzelnen Dosen verlängert sind. Die Tabletten sollten als Ganzes mit Wasser geschluckt werden (ohne zu brechen oder zu quetschen).