Ein selektiver Agonist von vaskulären 5HT-Rezeptoren1B / 1Ddie für die Kontraktion der Gefäße verantwortlich sind. Es hat eine hohe Affinität für humane rekombinante 5HT-Rezeptoren1B und 5HT1D und moderate bis 5HT-Rezeptoren1A. Zolmitriptan zeigt keine signifikante Affinität oder pharmakologische Aktivität gegenüber anderen 5HT - Rezeptor - Subtypen (5HT2, 5HT3, 5HT4) oder zu den adrenergen, Histamin-, Muskarin- und dopaminergen Rezeptoren. Nach oraler Verabreichung Zolmitriptan gut (mindestens 64%) und schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. In geringem Umfang (25%) ist an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich in der Leber zu Indolylessigsäure und dem N-Oxid-Derivat und dem aktiven N-Demethyl-Derivat metabolisiert. Metabolite werden hauptsächlich (60%) im Urin ausgeschieden, in 30% unverändert mit dem Stuhl ausgeschieden. T0,5 ist 4,7 h bei Patienten mit mittelschwerer Leberinsuffizienz0,5 ist 7,3 Stunden, und mit der schweren Leberfunktionsstörung erstreckt sich bis zu 12 Uhr.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Zolmitriptan oder andere Bestandteile der Zubereitung. Nicht behandelbare Hypertonie. Koronare Herzkrankheit. Prinzmetal Prinzip. Ein Anfall von vorübergehender zerebraler Ischämie oder Anamnese in der Anamnese. Gleichzeitige Verwendung mit Ergotamin, seinen Derivaten und anderen 5HT-Rezeptor-Agonisten1B / 1D.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie nur nach Bestätigung der Diagnose von Migräne, nach Ausschluss anderer möglicher Ursachen von Kopfschmerzen. Verwenden Sie das Produkt nicht zur Vorbeugung von Migräne. Die Verwendung des Präparats zur Behandlung von paralytischer und basaler Migräne wurde nicht untersucht. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels wurde bei Kindern unter 12 Jahren oder über 65 Jahren nicht nachgewiesen; Verwendung bei älteren Patienten wird nicht empfohlen. Nicht anwenden bei Patienten mit Symptomen des Wolff-Parkinson-White-Syndroms oder Arrhythmien, die mit dem Auftreten zusätzlicher Leitungswege einhergehen. Patienten mit Risikofaktoren für ischämische Herzerkrankungen sollten vor der Anwendung des Arzneimittels auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen untersucht werden. Das Präparat sollte abgesetzt werden, wenn Schmerzen in der Brust oder andere Symptome auftreten, die für eine ischämische Herzerkrankung charakteristisch sind. Übermäßiger Einsatz von Migränemitteln und Schmerzmitteln kann zu einer erhöhten Inzidenz von Kopfschmerzen führen, was ein Hinweis darauf sein kann, die Behandlung mit dem Präparat zu beenden. Bei Patienten mit häufigen oder täglichen Kopfschmerzen trotz (oder wegen) regelmäßiger Anwendung von Analgetika sollte die Diagnose eines Kopfschmerzes in Betracht gezogen werden, der von einer kontinuierlichen Einnahme von Medikamenten abhängig ist. Das Medikament enthält Laktose - nicht bei Patienten mit seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit des Arzneimittels wurde bei Schwangeren nicht nachgewiesen. Das Medikament kann während der Schwangerschaft und Stillzeit nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus, ein Kind, überwiegt.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen treten normalerweise innerhalb von 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf und ihre Häufigkeit nimmt nach den nachfolgenden Dosen nicht zu. Häufig: Übelkeit, trockener Mund, Erbrechen, Bauchschmerzen; Schwäche oder Muskelschmerzen; Schwindel und Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Hitzegefühl, Parästhesien, Anomalien oder abnormales Gefühl, Hyperästhesie; Schwäche, Schweregefühl, Druck oder Schmerz um Hals, Hals, obere Gliedmaßen und Brust; Herzklopfen. Gelegentlich: Tachykardie, vorübergehender Anstieg des Blutdrucks; Polyurie, erhöhen die Häufigkeit des Wasserlassens. Selten: Anaphylaxie / anaphylaxisähnliche Symptome, Überempfindlichkeitsreaktionen, Urtikaria, angioneurotisches Ödem.Sehr selten: Angina pectoris, Koronarspasmus, Myokardinfarkt; blutiger Durchfall, Darmnekrose oder Infarkt, intestinale Ischämie, ischämische Kolitis, Schlaganfall Milz; Druck auf die Blase.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 2,5 mg täglich. Das Medikament sollte so schnell wie möglich nach Beginn der Migräneschmerz eingenommen werden; Das Medikament ist auch wirksam, wenn es während einer laufenden Migräneattacke genommen wurde. Im Fall eines persistierenden oder rezidivierender Migränesymptome innerhalb von 24 Stunden kann eine Dosis von 2,5 mg nicht früher als 2 Stunden wiederholt werden, wenn der Patient glaubt, dass die 2,5-mg-Dosis unwirksam ist oder nicht vollständig wirksam -. Ein anderer Migräneanfall behandelt werden kann, Verabreichung einer Dosis von 5 mg. Signifikante Wirkungen des Arzneimittels sollten vom Patienten innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels wahrgenommen werden. Überschreiten Sie nicht die Dosis von 10 mg / Tag. Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung und bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Tagesdosis 5 mg.
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