Index der Drogen

Monotherapie bei der Behandlung von partiellen oder partiellen sekundären Anfällen bei Patienten ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie. Zusatztherapie: zur Behandlung der partiellen oder partiellen sekundären Generalisierung bei Erwachsenen, Kindern und Kleinkindern ab 1 Monat mit Epilepsie; bei der Behandlung von myoklonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit juveniler myoklonaler Epilepsie; in der Behandlung von primär-generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie.

1 Tabl powl. enthält 250 mg, 500 mg, 750 mg oder 1000 mg Levetiracetam. 1 ml Lösung zum Einnehmen enthält 100 mg Levetiracetam.

Antiepileptikum - ein Pyrrolidon-Derivat. Der Wirkungsmechanismus von levetiracetam ist noch nicht vollständig verstanden, er scheint sich von der Art und Weise zu unterscheiden, in der derzeit verfügbare Antiepileptika zur Verfügung stehen. Testergebnissein vitro undin vivo weisen darauf hin, dass Levetiracetam die grundlegenden Eigenschaften der Zelle oder normale Neurotransmissionsprozesse nicht verändert. Forschungin vitro zeigten, dass Levetiracetam die Konzentration von Ca beeinflusst²⁺ in Neuronen, Ca-Ströme teilweise hemmend²⁺ N-Typ und Begrenzung der Freisetzung von Ca-Ionen²⁺ in Neuronen gespeichert. Zusätzlich entfernt es teilweise die Inhibierung von GABA-gigulierten Schweinen und Glycin, induziert durch Zink und Beta-Carbolin. Levetiracetam induziert in vielen Tiermodellen partieller und primär generalisierter epileptischer Anfälle einen Anfallsschutz und hat keinen Anfallseffekt. Der Hauptmetabolit ist inaktiv. Die antikonvulsive Wirkung beim Menschen, sowohl bei Epilepsie mit partiellen Anfällen als auch bei generalisierten Anfällen, bestätigte einen breiten Bereich des pharmakologischen Wirkungsprofils von Levetiracetam. Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht eine maximale Blutkonzentration von 1,3 Stunden nach der Verabreichung. Die Steady-State-Konzentration ist nach 2 Tagen erreicht, im Falle einer zweimal täglichen Dosierung. Weniger als 10% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Beim Menschen wird Levetiracetam nicht umfassend metabolisiert. Der Hauptmetabolisierungsweg (24% der Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe. T_0,5 bei Erwachsenen beträgt sie 7 +/- 1 h und ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Dosis, dem Verabreichungsweg oder nach wiederholter Verabreichung. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (durchschnittlich 95%) und nur in geringen Mengen im Stuhl. Bei älteren Menschen ist die Halbwertszeit um ca. 40% (10-11 h) erhöht. Nach einer Einzeldosis (20 mg / kg) für Kinder (6-12 Jahre) mit Epilepsie beträgt die Halbwertszeit von Levetiracetam 6 Stunden Nach mehrfacher Gabe (20-60 mg / kg / Tag) bei Kindern mit Epilepsie (4 -12 Jahre alt) wurde Levetiracetam schnell absorbiert. Die maximale Konzentration im Blut ist 0.5-1 tsch nach der Aufnahme aufgetreten. T_0,5 Nach einer Einzeldosis (20 mg / kg) von 100 mg / ml Lösung zum Einnehmen für Kinder mit Epilepsie (1 Monat bis 4 Jahre) wurde Levetiracetam schnell absorbiert und die maximale Plasmakonzentration wurde beobachtet 1 h nach der Dosierung und die Halbwertszeit von Levetiracetam betrug 5,3 h.

Überempfindlichkeit gegen levetiracetam, Pyrrolidon-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Bewertung der Nierenfunktion empfohlen. Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, berichteten über Fälle von Suizid, Suizidversuchen und Suizidgedanken und -verhalten; Patienten sollten auf Depression und / oder Suizidgedanken und -verhalten überwacht werden und eine angemessene Behandlung in Erwägung gezogen werden. Die Zubereitung in Form von Tabletten ist nicht zur Verabreichung an Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren geeignet, in dieser Altersgruppe sollte Levetiracetam in Form einer oralen Lösung verwendet werden. Darüber hinaus sind die verfügbaren Tablettenstärken nicht für die Erstbehandlung von Kindern mit einem Gewicht unter 25 kg geeignet, Patienten, die keine Tabletten schlucken können oder Dosen unter 250 mg erhalten. In all diesen Fällen sollte Levitracetam in Form einer Lösung zum Einnehmen angewendet werden.Verfügbare Daten zur Anwendung bei Kindern deuten nicht auf eine Wirkung auf Wachstum und Reifung hin, jedoch sind Langzeitwirkungen auf Lernen, Intelligenz, Wachstum, endokrine Funktionen, Reifung und mögliche Auswirkungen auf die Fertilität unbekannt. Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen unter 1 Jahr wurden nicht gründlich untersucht (nur 35 Säuglinge unter 1 Jahr erhielten das Präparat, 13 von ihnen waren <6 Jahre alt). Die Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Die Lösungsformulierung enthält Methylparahydroxybenzoat, das eine allergische (verzögerte) Reaktion verursachen kann, und Maltitol - Patienten mit seltener hereditärer Fruktoseintoleranz sollten diese Form des Arzneimittels nicht einnehmen. Vorbereitung in Form von Tabl. enthält E110 Farbstoff, der eine allergische Reaktion hervorrufen kann.

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung des Präparats bei Schwangeren vor. Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Bei schwangeren Frauen, die Levetiracetam anwenden, sollte eine angemessene klinische Behandlung sichergestellt werden. Ein Absetzen der antiepileptischen Therapie kann die Krankheit verschlimmern, die für die Mutter und den Fötus schädlich sein kann. Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden - das Stillen wird nicht empfohlen. Wenn eine Behandlung während des Stillens erforderlich ist, sollte jedoch die Bedeutung des mit der Behandlung verbundenen Nutzen-Risiko-Verhältnisses berücksichtigt werden, wobei die Wichtigkeit des Stillens zu berücksichtigen ist. Während der Studien wurde keine Auswirkung auf die Fertilität gefunden. Mangel an klinischen Daten, das Risiko für den Menschen ist unbekannt.

Sehr häufig: Entzündung der Schleimhäute von Nase und Rachen; Schläfrigkeit, Kopfschmerzen. Häufig: Anorexie; Depression, Feindseligkeit / Aggressivität, Angst, Schlaflosigkeit, Nervosität / Reizbarkeit; Krämpfe, Gleichgewichtsstörungen, Schwindel (zentralen Ursprungs), Lethargie, Tremor; Schwindel (labyrinthischer Ursprung); Husten; Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit; Hautausschlag; Asthenie / Müdigkeit. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie; Gewichtsverlust, Gewichtszunahme; Suizidversuche, Suizidgedanken, psychotische Störungen, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Wut, Verwirrung, emotionale Instabilität / Stimmungsschwankungen, Unruhe; Amnesie, Gedächtnisstörungen, gestörte Koordination von Bewegungen / Ataxie, Parästhesien, Aufmerksamkeitsstörungen; Doppelsehen, verschwommenes Sehen; abnorme Leber-Testergebnisse; Kahlheit, Ekzem, Pruritus; Muskelschwäche, Muskelschmerzen; Verletzungen. Selten: Infektionen, Panzytopenie, Neutropenie, Selbstmord, Persönlichkeitsstörungen, Denkstörungen; Choreoathetose, Dyskinesie, Hyperkinesie; Pankreatitis; Leberversagen, Hepatitis; toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme.

Oral: Eine tägliche Dosis wird in 2 gleichmäßig verteilten Dosen verabreicht.Monotherapie: Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 250 mg 2-mal täglich und sollte nach 2-wöchiger Anwendung auf die anfängliche therapeutische Dosis von 500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis alle 2 Wochen um 250 mg 2 mal täglich auf maximal 1500 mg 2 mal täglich erhöht werden.Zusatztherapie: Erwachsene und Jugendliche (im Alter von 12-17 Jahren) über 50 kg oder mehr: Die Anfangsdosis beträgt 500 mg 2-mal täglich (diese Dosis kann am ersten Behandlungstag begonnen werden). Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis bis zu 1500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die Dosierung kann durch Erhöhung oder Verringerung der täglichen Dosis um 500 mg 2-mal täglich alle 2 bis 4 Wochen geändert werden.Säuglinge und Kinder im Alter von 6 bis 23 Monaten, Kinder (2-11 Jahre) und Jugendliche (im Alter von 12-17 Jahren) über den Monat weniger als 50 kgDie Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg. 2 mal am Tag. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 30 mg / kg erhöht werden. 2 mal am Tag. Dosisanpassungen sollten die Dosisreduktion nicht überschreiten oder um 10 mg / kg erhöhen. 2 mal täglich alle 2 Wochen Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Bei Kindern über den Monat 20 kg oder weniger wird empfohlen, die Behandlung mit einer Lösung zum Einnehmen zu beginnen. Dosierung bei Kindern über den Monat 50 kg oder mehr sind gleich wie bei Erwachsenen.Lösung zum Einnehmen - Säuglinge von 1 Monat bis unter 6 Monaten: Anfangsdosis 7 mg / kg 2 mal am Tag.Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf 21 mg / kg erhöht werden. 2 mal am Tag. Dosisanpassungen sollten eine Dosisreduktion oder Erhöhung von 7 mg / kg nicht überschreiten. 2 mal täglich, alle 2 Wochen Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Die Behandlung von Säuglingen sollte mit 100 mg / ml Lösung zum Einnehmen begonnen werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird die tägliche Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance individuell bestimmt: Clearance> 80 ml / min / 1,73 mm² - 500-1500 mg zweimal täglich; Abstand 50-79 ml / min / 1,73 m² - 500-1000 mg zweimal täglich; Clearance 30 bis 49 ml / min / 1,73 m² 250-750 mg zweimal täglich; Clearance <30 ml / min / 1,73 m² - 250-500 mg zweimal täglich; Endstadium Nierenversagen und Dialysepatienten - 500-1000 mg einmal täglich (die empfohlene Anfangsdosis beträgt 750 mg am ersten Tag der Behandlung, nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 250-500 mg empfohlen). Dosisanpassung bei Säuglingen von 1 bis unter 6 Monaten bei eingeschränkter Nierenfunktion: Clearance> 80 ml / min / 1,73 mm² - 7-21 mg / kg 2 mal am Tag; Abstand 50-79 ml / min / 1,73 m² - 7-14 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance 30 bis 49 ml / min / 1,73 m² - 3,5-10,5 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance <30 ml / min / 1,73 m² - 3,5-7 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenerkrankung im Endstadium und Dialysepatienten - 7-14 mg / kg einmal täglich (am ersten Behandlungstag wird eine Initialdosis von 10,5 mg / kg empfohlen, nach der Dialyse eine Nachdosierung von 3,5-7 mg / kg empfohlen). Anpassung der Dosierung bei Säuglingen und Kindern von 6 bis 23 Monaten, Kindern und Jugendlichen weniger als 50 kg bei eingeschränkter Nierenfunktion: Clearance> 80 ml / min / 1,73 mm² - 10-30 mg / kg 2 mal am Tag; Abstand 50-79 ml / min / 1,73 m² - 10-20 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance 30 bis 49 ml / min / 1,73 m² 5-15 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance <30 ml / min / 1,73 m² - 5-10 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenversagen im Endstadium und Dialysepatienten - 10-20 mg / kg einmal täglich (am ersten Behandlungstag wird eine Initialdosis von 15 mg / kg empfohlen, nach einer Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 5-10 mg / kg empfohlen). Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird empfohlen, die Nierenfunktion vor der Wahl der richtigen Dosis zu beurteilen - eine Reduktion der Erhaltungsdosis um 50% wird empfohlen, wenn die Kreatinin-Clearance <60 ml / min / 1,73 mm ist².
Das Präparat sollte mit oder ohne Nahrung mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Die Lösung zum Einnehmen kann in einem Glas Wasser oder in einer Babyflasche verdünnt werden; Eine Spritze zum Messen der Dosis ist an der Lösung angebracht.