Index der Drogen

Epilepsie - generalisierte Anfälle: myoklonisch, tonisch-klonisch, atonisch, unbewusst; partielle Anfälle: einfache oder komplexe, sekundär generalisierte Anfälle, Lennox-Gastaut-Syndrom. Behandlung manischer Episoden bei bipolarer Störung, bei der Lithium kontraindiziert oder schlecht verträglich ist; Eine fortgesetzte Valproat-Behandlung kann bei Patienten in Betracht gezogen werden, die auf eine Behandlung mit akuter Manie-Valproat klinisch angesprochen haben.

1 Tabl powl. die verzögerte Freisetzung enthält Valproinsäure und ihr Natriumsalz, berechnet als Natriumvalproat 300 mg oder 500 mg.

Antikonvulsivum. Erhöht die Konzentration von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) im Gehirn. Die Bioverfügbarkeit von Valproat nach oraler Verabreichung beträgt fast 100%. T_0,5 ist 15-17 Std. Die minimalen Blutspiegel, die notwendig sind, um therapeutische Wirksamkeit zu erreichen, sind 40-50 mg / l, in einem weiten Bereich zwischen 40 und 100 mg / l. Wenn die Konzentration 200 mg / l überschreitet, sollte die Dosis reduziert werden. Steady-State-Konzentrationen werden innerhalb von 2-4 Tagen erreicht. Valproat bindet in hohem Maße an Plasmaproteine. Es wird metabolisiert durch Beta-Lipid und konjugiert mit Glucuronsäure. Es wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Natriumvalproat oder Hilfsstoffe. Akute und chronische Hepatitis. Schwere Hepatitis (vor allem Drogen-induzierte) in einer Geschichte oder einer Familiengeschichte. Porphyrie. Gleichzeitige Behandlung mit Mefloquin.

Aufgrund der Gefahr von schweren Leberproblemen, die tödlich sein können, sollen Sie sorgfältig die Notwendigkeit für die Zubereitung bei Säuglingen und Kindern im Alter von 3 Jahren berücksichtigen, vor allem mit schwerer Epilepsie in Kombination mit Hirnschäden, verzögerte psychomotorische Entwicklung und (oder ) metabolische oder genetische degenerative Erkrankung. Bei Kindern unter 3 Jahren sollte das Präparat als Monotherapie verabreicht werden und nur dann, wenn der Nutzen das Risiko einer Leberschädigung und Pankreatitis überwiegt; Bei Kindern in diesem Alter sollte die gleichzeitige Anwendung von Salicylaten wegen des Risikos einer Lebertoxizität vermieden werden. Bei Kindern über 3 Jahren nimmt das Risiko für Leberschäden mit dem Alter ab. Das Präparat kann eine schwere Pankreatitis verursachen, manchmal tödlich, besonders bei kleinen Kindern; Das Risiko nimmt mit dem Alter ab. Risikofaktoren sind schwere Anfälle, neurologische Erkrankungen und die gleichzeitige Anwendung mehrerer Antiepileptika. Leberversagen kombiniert mit Pankreatitis erhöht das Risiko des Todes. Die Verwendung von Valproat wird bei Patienten mit einem Mangel an Harnstoffzyklusenzymen nicht empfohlen. Besonders vorsichtig bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (möglicherweise muss die Dosis des Arzneimittels reduzieren) und bei systemischem Lupus erythematodes verwendet werden. Betrachten wir die sofortige Absetzen der Behandlung, wenn die Symptome einer Leberschädigung und (oder), des Pankreas und (oder) falsche Prothrombin Zeit, vor allem durch andere Anomalien von begleitet. Patienten, die Antiepileptika berichteten Fälle von Suizidgedanken und Verhalten - Patienten, die die Vorbereitung nehmen unter ständiger ärztlicher Aufsicht sein sollte. Die gleichzeitige Anwendung von Valproat und Carbapenemen wird nicht empfohlen.

Wegen der Möglichkeit von Geburtsfehlern und Entwicklung bei Kleinkindern, die Valproat im Mutterleib ausgesetzt war, bei der Behandlung von Epilepsie und bipolarer Störung Patienten, die schwanger werden können, Medikamente Valproat enthalten, sollten nur in dem Fall, dass andere Formen der verschrieben werden Behandlungen sind nicht wirksam oder nicht gut verträglich. Patienten sollten eine wirksame Verhütungsmethode anwenden, und die Behandlung sollte unter der Aufsicht eines Arztes erfolgen, der Erfahrung in der Behandlung dieser Krankheiten hat. Bei Patienten, die während einer Valproat-Therapie schwanger werden oder eine Schwangerschaft planen, sollten alternative Behandlungsmöglichkeiten in Betracht gezogen werden.Sie sollten die Notwendigkeit zu prüfen, und führen eine neue Analyse der Nutzen-Risiko-Frauen und Mädchen während der Pubertät empfangen Valproat regelmäßig analysieren. Die Patienten sollten über die Risiken von Valproat während der Schwangerschaft informiert (Informationen über Schwangerschaft, wie durch die EMA von 2014.11.21 r empfohlen.). Valproat in die Muttermilch in geringem Maße ausgeschieden. Es gab keine Nebenwirkungen bei gestillten Kindern. Die Entscheidung über das Stillen sollte nach Beurteilung aller Fakten getroffen werden.

Sie können Übelkeit, Magenschmerzen, Durchfall (zu Beginn der Behandlung, vorübergehender, in der Regel nach einigen Tagen) erleben. Oft, Thrombozytopenie, isoliert und moderater Anstieg der Ammoniakkonzentration im Blut (ohne Veränderungen des Leberfunktionstest, ohne Unterbrechung der Behandlung) vorübergehend und (oder) dosisabhängig Haarausfall. Gelegentlich: Ataxie. Selten: Leberschaden, Anämie, Leukopenie, Panzytopenie, Hörverlust. Sehr selten: Pankreatitis, gelegentlich tödlich, Hyponatriämie, transitorische Demenz (assoziiert mit transienter cerebraler Atrophie), Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Hautausschlag, unfreiwilligem Harnabgang, peripheres Ödem moderat. In Einzelfällen: stupor oder Koma und verursacht manchmal transientes Koma (häufiger bei Patienten multiple Antiepileptikum Therapie, insbesondere Phenobarbital oder Topiramat oder nach dem schlagartig der Erhöhung der Dosis von Valproat nehmen), transitorisches Fanconi-Syndrom. Weiterhin Syndrom unadjusted ADH-Sekretion (SIADH), Sedierung, extrapyramidale Störungen (die einschließlich vorübergehende Symptome von Parkinsonismus kann dauerhaft sein) transiente und (oder) die dosisabhängige posturaler Tremor und Somnolenz, erhöhte Plasmaammoniakniveaus in neurologischen, Versagen des Knochenmarks (einschließlich Erythroblastopenie), Agranulozytose, isoliert, um die Konzentration von Fibrinogen und Verlängerung der Blutung, Amenorrhoe, Menstruationszyklen unregelmäßiger, männlicher Unfruchtbarkeit, Vaskulitis, Angioödem-Syndrom von schweren Überempfindlichkeitsmedikamentenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen zu reduzieren (DRESS ), allergische Reaktionen, Gewichtszunahme, Verwirrung.

Oral verabreicht werden. Die Verwendung einer Retardform ermöglicht die Verabreichung der Formulierung ein- oder zweimal am Tag. Wenn es Anzeichen gibt, kann das Präparat bei Kindern mit einem über 17 kg, vorausgesetzt, dass die Tablette verschluckt werden kann. Diese Form der Droge ist aufgrund der Erstickungsgefahr nicht für Kinder unter 6 Jahren geeignet. Die Tagesdosis sollte in Abhängigkeit von Alter und Körpergewicht bestimmt werden. Die Grundlage für die Bestimmung der optimalen Dosis des Präparats sollte immer die klinische Wirksamkeit sein. Bestimmung der Konzentration des Wirkstoffs im Blut als Hilfsmittel und soll im Fall einer unzureichenden Kontrolle von Anfällen oder vermutete Nebenwirkungen durchgeführt werden. Die Konzentration von effektivem Valproat im Blutserum wird als 300-700 μmol / l angesehen. Wenn das Arzneimittel als herkömmliche Retardtabletten ausgewechselt wird, wird empfohlen, die gleiche Tagesdosis einzuhalten. Im Fall einer Therapie mit verzögerter Freisetzung als einzigen Antiepileptikum initiiert, sollte die Dosis alle 2-3 Tage bis zu einer Woche erhöht werden, um die empfohlene durchschnittliche Dosis zu erreichen. Im Falle der Herstellung von verzögerter Freisetzung in Patienten, die bereits mit anderen Antiepileptika behandelt wird, schrittweise Erhöhung der Dosis, bis eine durchschnittliche empfohlene Dosis für 2 Wochen. Reduzieren Sie dann die Dosis anderer Medikamente genug optimale Kontrolle der Anfälle zu gewährleisten oder gegebenenfalls deren Verwendung einzustellen. Wenn es notwendig ist, andere Antikonvulsiva zur Therapie hinzuzufügen, sollten sie allmählich eingeführt werden. Die anfängliche tägliche Dosis beträgt üblicherweise 5-15 mg / kg. und sollte alle 2-3 Tage nach 5 mg / kg schrittweise erhöht werden. um die optimale Dosis zu erreichen. Die übliche Tagesdosis bei Erwachsenen beträgt 20-30 mg / kg. Falls erforderlich, kann die tägliche Dosis sogar mehr als 50 mg / kg betragen. unter der Bedingung der strengen klinischen Kontrolle des Zustandes des Patienten. Kinder über 17 kg: Die durchschnittliche Dosis beträgt 30 mg / kg täglich.Manische Episoden bei bipolarer Störung. Erwachsene: Die empfohlene tägliche Anfangsdosis beträgt 750 mg.In klinischen Studien wurde ein zufriedenstellendes Sicherheitsprofil nach Beginn der Verabreichung von 20 mg Valproat / kg erhalten. Retardformen können einmal oder zweimal am Tag verabreicht werden. Die Dosis sollte so schnell wie möglich erhöht werden, um die niedrigste therapeutische Konzentration zu erreichen, die den gewünschten klinischen Effekt gewährleistet. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt normalerweise 1000-2000 mg. Patienten erhalten tägliche Dosen> 45 mg / kg Sie sollten genau beobachtet werden. Wenn weiterhin manische Episoden bei einer bipolaren Störung behandelt werden, sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments bei der Behandlung von manischen Episoden bei bipolarer Störung wurde bei Patienten <18 Jahren nicht nachgewiesen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren. Bei älteren Patienten sollte die Dosierung vom Grad der Anfallskontrolle abhängen.