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Monotherapie und adjuvante Behandlung von partiellen Anfällen und / oder generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Eine Zweitlinientherapie zur Vorbeugung von Migräne bei Erwachsenen.

1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg, 100 mg oder 200 mg Topiramat.

Topiramat ist ein amidsulfoniertes Monosaccharid mit drei pharmakologischen Eigenschaften, die zur antiepileptischen Aktivität beitragen können. Topiramat reduziert die Häufigkeit, mit der funktionelle Potentiale während der neuronalen Depolarisation erzeugt werden. Dies zeigt die Blockierung von spannungsabhängigen Natriumkanälen an. Es erhöht die Aktivität von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) durch einige Rezeptoren vom GABA-Typ. Darüber hinaus stimuliert ein schwacher Antagonist an Kainatrezeptoren / AMPA-Subtyp von Glutamat-Rezeptoren, nicht aber die Aktivität von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Rezeptor-Subtyp des NMDA beeinflussen. Es hemmt einige Carboanhydrase-Isoenzyme. Die durchschnittliche Absorption beträgt mindestens 81%, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50%. Nahrung hat keine klinisch signifikante Wirkung auf Topiramat. Geschlecht beeinflusst das Verteilungsvolumen, das bei Frauen etwa 50% des Verteilungswertes bei Männern beträgt. 13-17% von Topiramat sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Topiramat wird moderat (ca. 20%) metabolisiert. Bei gleichzeitiger Gabe von Antiepileptika mit enzyminduzierenden Wirkungen kann der Metabolismus bis zu 50% zunehmen. Der Hauptweg der Ausscheidung von Topiramat und seinen Metaboliten sind Nieren. T_0,5 ist etwa 21 h. Plasma und renale Clearance von Topiramat sind bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist die Plasma-Clearance von Topiramat um 20-30% reduziert.

Überempfindlichkeit gegen Topiramat oder andere Inhaltsstoffe. Die Anwendung von Topiramat zur Vorbeugung von Migräne ist in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden, kontraindiziert.

Es gibt wenig Erfahrung in der Verwendung der Zubereitung bei Kindern im Alter von 12 Jahren und jünger. Vorsichtig anwenden bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung oder eingeschränkter Leberfunktion, anfällig für Nierensteine ​​(Steingeschichte, Hyperkalziurie), Einnahme von Arzneimitteln, die zu Nierensteinen prädisponieren oder eine ketogene Diät anwenden. Hydration während der Behandlung mit Topiramat kann das Risiko von Nierensteinen verringern. Topiramat kann Schwitzen reduzieren, die in Betracht gezogen, wenn körperliche Aktivität und den Aufenthalt bei hohen Temperaturen erhöht werden sollen, aufgrund eines erhöhten Risiko von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Überhitzung verbunden. Topiramat-Therapie wird empfohlen, die Konzentration von Bikarbonat im Blut, insbesondere bei Patienten mit einer erhöhten Anfälligkeit für metabolische Azidose (Patienten mit Nierenerkrankungen, schwere Erkrankung der Atemwege, Status epilepticus, Durchfall, postoperative, während einer ketogene Diät und erhielt Medikamente zu messen, die Carboanhydrase hemmen ). Wenn sich eine metabolische Azidose entwickelt und persistiert, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Topiramat in Betracht gezogen werden. Patienten unter Langzeittherapie mit Topiramat sollten regelmäßig gewogen und auf Gewichtsabnahme überwacht werden. Wenn während der Therapie ein klinisch signifikanter Gewichtsverlust auftritt, sollte das Absetzen von Topiramat in Betracht gezogen werden. Aufgrund der Möglichkeit von Depression und Selbstmordgedanken sollten Patienten, die Topiramat (insbesondere mit einer Vorgeschichte von affektiven Störungen) erhalten, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen. Bei Sehstörungen und erhöhtem Augeninnendruck sollte Topiramat abgesetzt und ein Augenarzt hinzugezogen werden.

In Tierversuchen drang Topiramat in die Plazentaschranke ein und war teratogen. Bei der Behandlung von Epilepsie kann das Präparat während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt.Unterbrechung die Vorbeugung von Anfällen bei Schwangeren kann mit erheblichen Risiken für Mutter und Fötus, das als das Risiko von Fehlbildungen wahrscheinlich größer ist in Verbindung gebracht werden. Die Verwendung von Topiramat in der Migräneprophylaxe ist in der Schwangerschaft und bei Frauen, im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung. Topamax wird in der Muttermilch ausgeschieden - die Bedeutung des Stillens berücksichtigen und die Bedeutung der Vorbereitung für die Mutter zu berücksichtigen.

Sehr häufig: Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Nervosität, Kopfschmerzen, Übelkeit, Gewichtsverlust, Gedächtnisstörungen, Appetitlosigkeit, Verwirrung, Psychomotorik Verlangsamung, Depression, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Angst, Ataxie, Parästhesien, Sprachstörungen (einschließlich Aphasie) falsche Sicht (einschließlich Doppelsehen). Häufig: Knochenschmerzen, allergische Reaktionen, Schlaflosigkeit, metabolische Azidose, Anämie, Nasenbluten, Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie, Apathie, Asthenie, Euphorie, emotionale Labilität, Agitation, kognitive Dysfunktion, verminderte Libido, aggressive Reaktionen, Psychose oder psychotische Symptome , Zittern, Koordinationsstörungen, abnormaler Gang, Nystagmus, Geschmacksstörungen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Alopezie, Harninkontinenz, Nierensteine, Menstruationsstörungen, Impotenz. Gelegentlich: Halluzinationen, Depersonalisation, Suizidgedanken, Selbstmordversuche, Hypokinesie, Stupor (Stupor), Atemnot, Durchfall, Erbrechen, trockener Mund, Entzündung von Follikulitis, Juckreiz. Selten: Neutropenie, erhöhte Leberenzyme, akute Myopie, sekundäres Winkelblockglaukom, Augenschmerzen. Thromboembolische Komplikationen können ebenfalls auftreten. Abgesehen von den oben genannten nach der Einführung des Medikaments wurden gelegentlich Selbstmorde beobachtet; rare: Reduktion des Schweißes von Fieber und Gesichtsrötungen (hauptsächlich bei Kindern) Anstieg der Leberenzyme und metabolischer Azidose; Einzelfällen von Entzündung und Leberversagen, akute Myopie und sekundären Engwinkelglaukom Filtration, transitorische Blindheit und schweren Hautreaktionen (Erythema multiforme, Pemphigus, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse).

Oral verabreicht werden. Es wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu erhöhen, um epileptische Anfälle optimal zu kontrollieren. Es ist nicht notwendig, die Konzentrationen von Topiramat im Blut zu bestimmen, um die Behandlung mit dem Präparat zu optimieren.Epilepsie (Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren).Komplementäre Behandlung: zunächst 25-50 mg, abends für eine Woche. Dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 25-50 mg täglich erhöhen und in 2 Dosen verabreichen. Wenn der Patient das obige Dosiseskalationsprogramm nicht verträgt, kann er in kleineren Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden. Die niedrigste wirksame Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Die übliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg in 2 Dosen. Einige Patienten benötigen eine maximale Tagesdosis von 800 mg.Mono: zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 25-50 mg täglich erhöhen und in 2 Dosen verabreichen. Für den Fall, dass der Patient das obige Dosiseskalationsschema nicht toleriert, kann es um kleinere Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden. Die empfohlene anfängliche Zieldosis als Monotherapie beträgt 100 mg pro Tag und die maximale empfohlene Tagesdosis - 400 mg. Während der Entzug der begleitende Antiepileptika, um eine Monotherapie mit Topiramat zu erreichen, sollte die Aufmerksamkeit auf die möglichen Auswirkungen auf die Kontrolle der Anfälle zu zahlen. Es wird empfohlen, andere Medikamente schrittweise abzusetzen, indem die Dosis dieser Medikamente alle zwei Wochen um 1/3 reduziert wird. Leberenzyminduktoren erhöht die Konzentration von Topiramat nach Staging und erforderlich sein, kann die Dosis des letzteren zu verringern, auf dem klinischen Ansprechen des Patienten abhängig.Prophylaxe der Migräne (Erwachsene): zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Dann erhöhen Sie die Dosis um 25 mg pro Tag jede Woche. Für den Fall, dass der Patient das obige Dosiseskalationsregime nicht toleriert, kann es in längeren Intervallen erhöht werden. Die empfohlene Tagesdosis von Topiramat zur Prophylaxe von Migräne beträgt 100 mg / Tag in 2 Dosen. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz: Es ist ratsam, die Behandlung mit der Hälfte der normalen Tagesdosis und die Erhöhung die Dosis von kleineren Mengen und in einem langsameren Tempo zu starten.Bei diesen Patienten kann es länger dauern (10-15 Tage), um nach jeder Dosisänderung eine Steady-State-Konzentration zu erreichen. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis Topiramat in etwa der Hälfte der Tagesdosis am Tag der Hämodialyse gegeben werden. Die Zusatzdosis kann je nach Art der Dialyse und der verwendeten Ausrüstung variieren, die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten mit der richtigen Menge Flüssigkeit erfolgen. Die Tabletten sollten nicht geteilt werden.