Tabletten. Epilepsie: einfache und komplexe partielle Anfälle; generalisierte tonisch-klonische Anfälle (insbesondere sekundär generalisierte), die während des Schlafes auftreten, und gemischte Anfälle. Idiopathische Neuralgie des Trigeminusnervs. Idiopathische Neuralgie des Pharynxnervs. Schmerzen im Verlauf der diabetischen Neuropathie. Neuralgie des Trigeminus im Verlauf der Multiplen Sklerose. Prävention von Anfällen beim Alkohol Entzugssyndrom in einem Krankenhaus.Tabletten mit verlängerter Freisetzung. Epilepsie: einfache und komplexe partielle Anfälle; generalisierte tonisch-klonische Anfälle (insbesondere sekundär generalisierte), die während des Schlafes auftreten, und gemischte Anfälle. Idiopathische Neuralgie des Trigeminusnervs. Idiopathische Neuralgie des Pharynxnervs. Schmerzen im Verlauf der diabetischen Neuropathie. Neuralgie des Trigeminus im Verlauf der Multiplen Sklerose. Prävention der bipolaren Störung bei Patienten, die nicht auf Lithiumbehandlung ansprechen. Prävention von Anfällen beim Alkohol Entzugssyndrom in einem Krankenhaus. Hinweis: Wenn Sie von einer Darreichungsform mit sofortiger Wirkstofffreisetzung zu Retardtabletten wechseln, stellen Sie sicher, dass im Plasma geeignete Carbamazepin-Konzentrationen erreicht werden.
Carbamazepin ist ein Derivat von Iminostilben. Der genaue Wirkmechanismus von Carbamazepin ist nicht bekannt. Die therapeutische Wirkung wird in erster Linie der Blockierung der synaptischen Leitung und damit der Verminderung der Leitung konvulsiver Entladungen zugeschrieben. Bei höheren Konzentrationen senkt Carbamazepin den suppressiven Ton der Reaktion auf den Stimulus. Die Einschränkung des Schmerzes bei der Trigeminusneuralgie wird wahrscheinlich durch die Hemmung der Leitung von Nervenimpulsen in den Trigeminuskernen verursacht. Carbamazepin zeichnet sich sowohl durch antikonvulsive als auch psychotrope Wirkungen aus. Nach oraler Gabe wird Carbamazepin (abhängig von der Darreichungsform) relativ langsam und fast vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 4-16 h erreicht (sehr selten nach 35 h), und bei Kindern 4-6 h nach einer oralen Einzeldosis. Die Blutspiegel der Retardtabletten sind im Vergleich zu normalen Tabletten geringer. Steady-State ist nach 2-8 Tagen erreicht. Carbamazepin bindet an 70-80% Plasmaproteine, der pharmakologisch aktive Metabolit - Carbamazepin 10,11-epoxid ist in 48-53% mit Plasmaproteinen assoziiert. In der Leber wird Carbamazepin oxidiert, desaminiert, hydroxyliert und teilweise mit Glucuronsäure verestert. Der Hauptmetabolit ist pharmakologisch inaktiv. Der aktive Metabolit, der antikonvulsive Aktivität zeigt, ist Carbamazepin-10,11-epoxid. Nach einer oralen Einzeldosis von Carbamazepin beträgt die Halbwertszeit im Blut etwa 36 Stunden (Bereich: 18-65 h). Während der Langzeitbehandlung ist die Halbwertszeit aufgrund der Enzyminduktion um etwa 50% reduziert. Die Halbwertszeit von Carbamazepin im Blut ist kürzer während der Kombinationstherapie (6-10 h) im Vergleich zur Monotherapie (11-13 h); Bei Kindern ist es im Vergleich zu Erwachsenen kürzer und bei Säuglingen im Vergleich zu Neugeborenen kürzer. Etwa 72% einer oralen Einzeldosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden; die restlichen 28% werden teilweise unverändert in den Kot ausgeschieden. Nur 2-3% der Dosis werden als unverändertes Carbamazepin im Urin ausgeschieden. Carbamazepin dringt in die Plazentaschranke ein, erreicht den Fetus und wird in die Muttermilch ausgeschieden (ca. 58% der Plasmakonzentration).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Carbamazepin oder andere Bestandteile der Zubereitung sowie gegen Arzneimittel mit ähnlicher chemischer Struktur (z. B. trizyklische Antidepressiva). Knochenmarksdysfunktion, Geschichte der Knochenmarksunterdrückung. Atrioventrikulärer Block. Akute Porphyrie unterbrochen. Gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach Beendigung der Verabreichung. Die gleichzeitige Anwendung mit Voriconazol, da es Carbamazepin stört.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht bei Patienten mit epileptischen Anfällen anwendenAbwesenheiten, Misch Anfälle (typisch oder atypisch Anfälle Bewusstseinsverlust) und bei Patienten mit thailändischer und chinesischer Bevölkerung mit der HLA-B * 1502. Verwenden nach sorgfältigem Nutzen-Risiko-Bewertung und nach den notwendigen Vorsichtsmaßnahmen bei Patienten mit bestehenden oder przebytymi hämatologischen Erkrankungen und hämatologischer Reaktionen mit anderen Medikamenten in einem Interview unter gestört Natrium Stoffwechsel, beeinträchtigt Herz, Leber und Niere und Muskeldystrophie. Die Behandlung soll im Fall von schweren allergischen Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Leukopenie (vor allem Neutropenie), die Schwere der Thrombozytopenie und Krampfanfällen, und im Fall von Blutungen oder wybroczynowych plamicowych, Leberversagen, weniger als 4 Millionen Erythrozyten / mm unterbrochen werden3Verringerte Hämatokrit unter 32% Abnahme des Hämoglobins von weniger als 11 g% Reduktion der Leukozytenzahl unter 2.000 / mm3 und Granulozyten unter 1000 / mm3 oder Thrombozyten von weniger als 80.000 / mm3 und symptomatische hämopoetische Störung. Die Veränderung der Form des Medikaments von oral auf rektal kann mit einem erhöhten Risiko für Epilepsie verbunden sein. Falls eine Dosisreduktion oder Änderung Carbamazepin andere Antikonvulsivum bei Patienten mit Epilepsie, vermeidet abruptes Absetzen des Medikaments und die Dosis schrittweise reduzieren. Wenn die plötzliche Absetzen von Carbamazepin erforderlich ist, muss an einem anderen Antiepileptikum Wechsel geeignete Drogen durchgeführt werden (z. B. Diazepam rektale Verabreichung oder intravenöse Verabreichung oder intravenöse Verabreichung von Phenytoin). Überwachen Sie sorgfältig auf Anzeichen von Suizidgedanken oder suizidalem Verhalten und ziehen Sie gegebenenfalls eine angemessene Behandlung in Betracht. Tabelle. ungefähr Freisetzung: Es wird nicht empfohlen, diese Form der Zubereitung bei Kindern unter 6 Jahren zu verwenden; im Falle eines Wechsels von der Tabelle über sofortige Freigabe auf dem Tabl. ungefähr Freisetzung, muss sichergestellt werden, dass im Plasma entsprechende Konzentrationen von Carbamazepin erhalten werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Carbamazepin kann während der Schwangerschaft und Stillzeit nur nach sorgfältiger Abwägung des therapeutischen Nutzens des Risikos angewendet werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten über die Notwendigkeit einer Planung und einer erhöhten medizinischen Kontrolle der Schwangerschaft informiert werden. Während der Schwangerschaft sollte Carbamazepin allein verwendet werden, aufgrund des erhöhten Risikos für Geburtsfehler bei der Behandlung in Kombination mit anderen Antiepileptika. Im ersten Trimester (besonders zwischen 20 und 40 Tagen nach der Befruchtung) sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. Es wird empfohlen, die Konzentration des Arzneimittels im Plasma regelmäßig zu bestimmen und im niedrigsten therapeutischen Bereich zu halten. Unter keinen Umständen sollten Sie die Behandlung ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt abbrechen, da die Anfälle Ihrem Baby schaden können. Antiepileptika können zu Folsäuremangel führen - Folsäure wird sowohl vor als auch während der Schwangerschaft empfohlen. Bei Neugeborenen wurde mit der gemeldeten Störungen verursacht durch Antiepileptika Blutungen, denn in den letzten Wochen der Schwangerschaft und bei Neugeborenen vorbeugend Vitamin K. Einige Fälle von Anfällen verabreicht werden muß und (oder) Depression des Atemzentrums bei Neugeborenen und Erbrechen, Durchfall, und (oder) reduzierte Nahrungsaufnahme in Verbindung die Vorbereitung nehmen. Sie können auch Symptome des Entzugssyndroms bei Neugeborenen sein. Carbamazepin und seine aktiven Mataboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Zubereitung kann während des Stillens verwendet werden, jedoch sollte das Kind auf Nebenwirkungen beobachtet werden. Rückzug von der Brust wird empfohlen, wenn das Fehlen der richtigen Gewichtszunahme, das Kind übermäßig ruhig oder lethargisch ist. Carbamazepin kann die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva reduzieren - Frauen im gebärfähigen Alter sollten verwenden nicht-hormonelle Verhütungsmethoden während der Behandlung.
Nebenwirkungen:
Das Auftreten von Nebenwirkungen ist bei einer Kombinationstherapie stärker als bei einer Monotherapie. Sehr häufig: Leukopenie, erhöhte γ-Glutamyl, allergische Dermatitis, Nesselsucht, Schwindel, Benommenheit, Ataxie, Unwohlsein, Erbrechen. Oft, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Hyponatriämie (die Flüssigkeitsretention verursacht, Ödeme, Gewichtszunahme, und verringerte Osmolalität von Plasma), Kopfschmerzen, Diplopie, Unterkunft (verschwommenes Sehen), Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, erhöhte alkalische Phosphatase .Gelegentlich: unwillkürliche Bewegungen (Flattern Tremor, Dystonie, Tics), Nystagmus, Durchfall, Verstopfung, erhöhte Transaminasen, exfoliative Dermatitis, Erythrodermie. Selten: Leukozytose, Lymphadenopathie, Folsäuremangel, Halluzinationen akustische und visuelle, Depressionen, Phobien, aggressives Verhalten, Unruhe, Verwirrtheit, anormales Denken, Sprachstörungen, Dyskinesie orofacial, choreoathetosis, periphere Neuritis, Parästhesien, Schwäche der Gliedmaßen, Bewegungsstörungen Auge, Leitungsstörungen, Hypertonie, Hypotonie, Bauchschmerzen, cholestatische oder hepatozellulären oder gemischte Hepatitis, Ikterus, systemische Lupus erythematodes, Juckreiz, Muskelschwäche, verzögerte Überempfindlichkeits mit Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Schwellung der Lymphknoten, Schmerzen (Arthralgie), variierte die Anzahl der Leukozyten, Eosinophilen, vergrößerte Leber und Milz, oder Veränderungen der Leberfunktion Testergebnisse und die Auswirkungen auf andere Organe, dh. die Lunge, Nieren, Bauchspeicheldrüse, Herzmuskel und Dickdarm. Sehr selten Agranulozytose, aplastische Anämie, Panzytopenie, Knochenmarkaplasie, Anämie, Anämie, megaloblastischer, Porphyrie, Retikulozytose, hämolytische Anämie, aseptische Meningitis klonischer Konvulsionen und Eosinophilen, Anaphylaxie, angioneurotisches Ödem, erhöhte Prolaktin und Symptome (oder asymptomatisch) galactorrhea, Gynäkomastie, veränderte Schilddrüsenfunktion (Reduktion von FT4, T3, T4) und steigenden Konzentrationen von TSH, Stoffwechselstörungen der Knochen, Osteoporose / Osteomalazie, Serum-Cholesterin, HDL und Triglyceride, die Aktivierung der latenten Montage psychotischen, Geschmacksstörungen, neuroleptisches malignes Syndroms, Verlust der Linsenklarheit, Konjunktivitis, erhöhter Augeninnendruck, Hörstörungen (Tinnitus, zu erhöhen oder die Empfindlichkeit der Hörwahrnehmung abnehmend ändert Töne), Bradykardie, Arrhythmien, atrioventrikulärer Block und möglicherweise Verlust von przytomnoś Sie kollabieren, kongestiver Herzinsuffizienz, Verschlechterung der koronaren Herzkrankheit, Thrombophlebitis, thromboembolischen Ereignissen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Lungen Fieber, Atemnot, die Entzündung oder Fibrose (Behandlung sollte abgebrochen werden), Entzündung der Mundschleimhaut, Zahnfleisch, Zunge, Pankreatitis, granulomatöse Hepatitis, Leberversagen, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Lichtempfindlichkeit, multiforme Erythema und nodosum, Veränderungen in der Pigmentierung der Haut, Purpura, Haarausfall, starkes Schwitzen, Akne, Hirsutismus, Arthralgie , Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Proteinurie, Hämaturie, Oligurie, erhöhte Blut-Harnstoff-Stickstoff, häufiges Urinieren, Harnretention, abnormal spermiogenezy (Verringerung der Anzahl von Spermatozoen und / oder Motilität reduction), beeinträchtigt Fruchtbarkeit in Männer, Störungen Libido, Impotenz. Einzelfälle: Reduktion von Folsäure, Vitamin B12 und Homocystein im Blutserum. Es gab Berichte über eine Verschlimmerung der MS-Symptome. Carbamazepin kann die Häufigkeit epileptischer Anfälle erhöhen und epileptische Anfälle beschreibenAbwesenheiten Sie können intensiviert oder ausgelöst werden. Es gab auch Fälle von Selbstmordgedanken und -verhalten. Es gibt Berichte über verringerte Knochenmineraldichte, Osteopenie, Osteoporose und die Frakturen bei Patienten Carbamazepin in der Langzeittherapie nehmen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte mit kleinen Dosen begonnen werden, die je nach dem klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden. Die Dosis wird dann allmählich erhöht, bis die optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die therapeutische Dosis, insbesondere in der Kombinationstherapie, sollte basierend auf der Konzentration des Arzneimittels im Blut bestimmt werden. Die therapeutischen Konzentrationen von Carbamazepin sind 4-12 μg / ml. Typischerweise werden Dosen von 400-1200 mg pro Tag in 1, 2 oder mehreren Einzeldosen verwendet. Die maximale Tagesdosis (in Ausnahmefällen) sollte nicht größer sein als 1600 mg, bei höheren Dosen der deutliche Anstieg der Nebenwirkungen gegeben. In Einzelfällen kann die erforderliche Dosis von diesen Anfangsdosierungen variieren stark und dem Träger (z. B. wegen der erhöhten oder verringerten Abbau des Arzneimittels durch die Wirkung des Enzyms Induktoren oder Inhibitoren in Kombination).Wenn andere Antiepileptika durch Carbamazepinpräparate ersetzt werden, sollte die Dosis des entnommenen Arzneimittels schrittweise reduziert werden. Wenn möglich, sollten Sie mit einem Antiepileptikum behandelt werden. Epilepsie. Tabelle. 200 mg. Erwachsene: Anfangsdosis - 100-400 mg pro Tag, Erhaltungsdosis - 600-1200 mg pro Tag. Kinder: eine Erhaltungsdosis von 10-20 mg / kg / Tag; 3-5 Jahre (wenn sie in der Lage sind, die Tablette zu schlucken) - die Anfangsdosis beträgt 100-200 mg pro Tag, Erhaltungsdosis 200-400 mg pro Tag; 6-10 Jahre - Anfangsdosis 200 mg täglich, Erhaltungsdosis 600 mg pro Tag; 11-15 Jahre - Anfangsdosis 200-300 mg pro Tag, Erhaltungsdosis 600-1200 mg pro Tag. Tabelle. ungefähr Release. Erwachsene: Anfangsdosis - 100-400 mg abends, Erhaltungsdosis - 600-1200 mg pro Tag. Kinder: eine Erhaltungsdosis von 10-20 mg / kg / Tag; 6-10 Jahre - Anfangsdosis von 100 mg abends, Erhaltungsdosis 400-600 mg pro Tag; 11-15 Jahre - Anfangsdosis von 100 mg am Abend, Erhaltungsdosis 600-1000 mg pro Tag.Neuralgie des Nervus trigeminus, Neuralgie des Pharynxnervs: üblicherweise 200-400 mg pro Tag, wird die Dosis erhöht, bis die Schmerzlinderung gewöhnlich 400-800 pro Tag in 1 oder 2 aufgeteilten Dosen erreicht; In einigen Fällen kann die Behandlung mit einer reduzierten Erhaltungsdosis von 400 mg pro Tag fortgesetzt werden. Wenn der Schmerz verschwunden ist, reduzieren Sie die Dosis schrittweise und verwenden Sie eine Erhaltungsdosis, wenn der Schmerz wieder auftritt. Bei besonders empfindlichen oder älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 100-200 mg pro Tag.Schmerzen bei diabetischer Neuropathie: normalerweise 600 mg pro Tag, in Ausnahmefällen 1200 mg pro Tag.Neuralgie des Trigeminus bei Multipler Sklerose: normalerweise 400-800 mg pro Tag.Prävention von Anfällen beim Alkohol Entzugssyndrom in einem Krankenhaus: üblicherweise 600 mg pro Tag, in schweren Fällen 1200 mg pro Tag; Kombination mit Sedativa und Hypnotika wird nicht empfohlen; bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen, Lebererkrankungen oder Nierenversagen und bei älteren Patienten kann eine reduzierte Dosis vorliegen.Vorbeugung der bipolaren Störung. Tabelle. ungefähr Freisetzung: Anfangsdosis 200-400 mg pro Tag, Erhaltungsdosis bis zu 800 mg pro Tag. Bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen, Lebererkrankungen oder Nierenversagen und älteren Patienten kann eine reduzierte Dosis ausreichend sein. Die Tabletten sind teilbar, sie sollten während oder nach einer Mahlzeit in geteilten Dosen eingenommen werden. Eine gute Wirksamkeit einer Tagesdosis, aufgeteilt in 4-5 Dosen, wurde nachgewiesen. Tabelle. ungefähr Freisetzung kann in Wasser gelöst werden.