Epilepsie. Zusatztherapie bei partiellen und sekundären generalisierten Anfällen bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren. Monotherapie von partiellen und sekundären generalisierten Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen. Behandlung von peripherem neuropathischem Schmerz, beispielsweise schmerzhafte diabetische Neuropathie oder postherpetische Neuralgie bei Erwachsenen.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 100 mg, 300 mg oder 400 mg Gabapentin. Kaps. enthalten Lactose.
Aktion:
Gabapentin weist strukturelle Ähnlichkeit mit Gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber seine Wirkmechanismus unterscheidet sich von derjenigen anderer Substanzen auf der GABA Synapse wirkt. Gabapentin bindet mit hoher Affinität an Bindungsstellen im Gehirn, die mit α-Untereinheiten assoziiert sind2- ein Delta von Kalziumkanälen, abhängig vom elektrischen Potential. Es bindet nicht im Gehirn an andere übliche Rezeptoren für Medikamente oder Neurotransmitter wie den GABA-RezeptorA, GABABB. Benzodiazepin, für Glutamat, Glycin oder N-Methyl-D-Aspartat. Nach oraler Gabe erreicht Gabapentin nach 2-3 Stunden eine maximale Plasmakonzentration, die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60%. Das Vorhandensein einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Absorption der Zubereitung. Es bindet nicht an Plasmaproteine. Bei Patienten mit Epilepsie macht die Konzentration von Gabapentin in der Cerebrospinalflüssigkeit etwa 20% der im Plasma erreichten Steady-State-Konzentration aus. Es wird unverändert in den Urin ausgeschieden. T0,5 ist 5-7 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Gabapentin wird bei primären generalisierten Anfällen, wie den Attacken des Unbewussten, nicht als wirksames Medikament angesehen. Einige Patienten können sie verschlimmern, daher sollte Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich bewusstloser Anfälle, mit Vorsicht angewendet werden. Wenn sich während der Behandlung eine akute Pankreatitis entwickelt, sollte Gabapentin abgesetzt werden. Einige Patienten können eine Zunahme der Häufigkeit von Anfällen oder das Auftreten neuer Arten von Anfällen erfahren. Ein abruptes Absetzen von Antikonvulsiva bei Patienten mit Epilepsie kann zum Status epilepticus führen. Versuche, zusätzliche antiepileptische Arzneimittel bei therapierefraktären Patienten, bei denen mehr als ein Antiepileptikum zur Erzielung einer Gabapentin-Monotherapie verwendet wird, abzubrechen, haben geringe Erfolgsraten. Patienten, die Antiepileptika einschließlich Gabapentin einnahmen, hatten schwere, lebensbedrohliche systemische Überempfindlichkeitsreaktionen, wie z. B. Arzneimittelerosion mit Eosinophilie und allgemeine Symptome. Es sollte beachtet werden, dass frühe Anzeichen von Überempfindlichkeit wie Fieber oder generalisierte Vergrößerung der Lymphknoten auch ohne einen klaren Ausschlag auftreten können. Wenn solche Symptome auftreten, sollte der Zustand des Patienten sofort beurteilt werden. Wenn eine andere Ätiologie dieser Symptome nicht festgestellt werden kann, sollte Gabapentin abgesetzt werden. Nicht angemessen, die Auswirkungen der langfristigen untersucht (mehr als 36 Wochen.) Gabapentin-Therapie auf dem Lernen, Intelligenz und Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen, da die Vorteile der Langzeittherapie sollte für mögliche Gefahren in Betracht gezogen werden. Das Präparat enthält Lactose - sollte nicht bei Patienten mit seltenen vererbten Galactose-Toleranzstörungen, Lapp-Lactase-Mangel oder gestörter Glucose-Galactose-Absorption verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Produkt sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der mögliche Nutzen für die Mutter überwiegt das potentielle Risiko für den Fötus. Die Sicherheit der Zubereitung bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Die Einnahme von Antiepileptika während der Schwangerschaft erhöht das 2-3-fache Risiko für Entwicklungsdefekte im Vergleich zu Kindern von Nicht-Epilepsie-Frauen. Bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollte die Notwendigkeit einer antiepileptischen Behandlung in Betracht gezogen werden. Die gleichzeitige Einnahme mehrerer Antiepileptika kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als eine Monotherapie.Beenden Sie nicht plötzlich Ihre antiepileptische Behandlung, da Sie einen Durchbruch des Anfalls erleben können, der schwerwiegende Folgen für Ihre Mutter und Ihr Baby haben kann. Das Produkt gelangt in die Muttermilch und kann nur bei stillenden Frauen verwendet werden, wenn der Nutzen die Risiken für das Kind deutlich überwiegt.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Virusinfektion; Benommenheit, Schwindel, Ataxie; Müdigkeit, Fieber. Häufig: Lungenentzündung, Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Infektion, Mittelohrentzündung; Leukopenie; Anorexie, erhöhter Appetit; Feindseligkeit, Verwirrtheit, emotionale Labilität, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörungen; Konvulsionen, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Taubheit oder Parästhesien als Hypoästhesie, Koordinationsstörungen, Nystagmus, erhöht, verringert oder abwesend Reflexe; Sehstörungen wie Amblyopie, Doppeltsehen; Schwindel; Hypertonie, Vasodilatation; Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis; Erbrechen, Übelkeit, Zahnstörungen, Gingivitis, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund und Rachen, Blähungen; Gesichtsödem, Purpura, die gewöhnlich als Auftreten von Blutergüssen aufgrund von körperlichen Verletzungen, Hautausschlag, Pruritus, Akne beschrieben wird; Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen; Impotenz; periphere oder generalisierte Ödeme, Gangstörungen, Schwäche, Schmerzen, Beschwerden, Grippesyndrom; Verringerung der Anzahl von Ieozyten im Blut, Gewichtszunahme; Unfallverletzungen, Frakturen, Abschürfungen der Epidermis. Gelegentlich: generalisiertes Ödem; erhöhte Leberfunktionstests SGOT (AST), SGPT (ALT) und Bilirubin. Selten: allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria); Hypokinesie; Herzklopfen. Darüber hinaus wurde Thrombozytopenie beobachtet; Drogen-induzierter Hautausschlag unbekannter Herkunft mit Eosinophilie und generalisierten Symptomen; Halluzinationen; Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesien, Dystonie); Tinnitus; Pankreatitis; Hepatitis, Gelbsucht; Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie; mioklonus; akutes Nierenversagen; Harninkontinenz, Brusthypertrophie, Gynäkomastie; Entzugserscheinungen (hauptsächlich Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen; Veränderungen der Blutglucose bei Patienten mit Diabetes mellitus. Plötzliche Todesfälle wurden auch aus unerklärlichen Gründen berichtet, in denen keine Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen der Verwendung von Gabapentin und dem Tod festgestellt wurde. Akute Pankreatitis wurde während der Behandlung mit Gabapentin berichtet. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz im Endstadium Hämodialyse wurde Myopathie mit erhöhter Keratinkinase-Konzentration beobachtet. Infektionen der Atemwege, Mittelohrentzündungen, Krämpfe und Bronchitis wurden nur in klinischen Studien bei Kindern gefunden. Darüber hinaus wurden in diesen Studien häufig aggressives Verhalten und Hyperkinesie beobachtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Epilepsie. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, stoppen Sie das Medikament oder ersetzen Sie es durch ein anderes, tun Sie dies schrittweise für mindestens eine Woche.Erwachsene und Jugendliche: Am ersten Tag werden 300 mg verabreicht, am zweiten Tag - 600 mg in zwei Teildosen, am dritten Tag - 900 mg in drei Teildosen; Alternativ kann und von 900 mg in drei Einzeldosen verabreicht werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und Verträglichkeit kann die Dosis von 300 mg / Tag-Schritte alle 2-3 Tage erhöht werden, bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche, für eine Dosis von 2400 mg / Tag zu erreichen -.. Insgesamt zwei Wochen und 3600 mg / Tag -. Insgesamt 3 Wochen Dosierungen bis zu 4800 mg / Tag wurde auch in langfristig Open toleriert klinische Versuche. Die Gesamttagesdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden. Der maximale Abstand zwischen den einzelnen Dosen sollte nicht länger als 12 Stunden sein, um Durchbrüche zu verhindern.Kinder ab 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10-15 mg / kg / Tag. Die effektive Dosis wird durch die schrittweise Erhöhung der Dosis über einen Zeitraum von ca. 3 Tage erreicht und ist 24-35 mg / kg pro Tag. In einer klinischen Langzeitstudie wurden Dosen bis zu 50 mg / kg / Tag gut vertragen. Die tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen und ein maximales Intervall zwischen den Dosen sollte nicht länger als 12 Stunden aufgeteilt werden.Periphere neuropathische Schmerzen. Erwachsene und Tag verabreicht, 300 mg II - 600 mg in zwei getrennten Dosen, III Tag - 900 mg in drei Einzeldosen; Alternativ kann und von 900 mg in drei Einzeldosen verabreicht werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und Verträglichkeit kann die Dosis von 300 mg / Tag-Schritte alle 2-3 Tage erhöht werden, bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche, für eine Dosis von 2400 mg / Tag zu erreichen -.. Insgesamt zwei Wochen und 3600 mg / Tag -.. Insgesamt 3 Wochen Wenn es notwendig ist, die Formulierung für mehr als 5 Monate verwenden soll bewertet werden klinischen Zustand des Patienten und die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung.Spezielle Patientengruppen.Patienten in schlechtem Allgemeinzustand. Dh geringes Körpergewicht, Transplantationspatienten usw. Die Dosierung sollte langsam erhöht werden - durch kleinere Dosen verwendet oder das Intervall zwischen den Dosiserhöhungen erstrecken.Ältere Patienten: Eine Anpassung der Dosierung kann aufgrund einer Verschlechterung der Nierenfunktion erforderlich sein.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Tägliche Dosis von Gabapentin ist ≥80 ml / min für die Dosis in Abhängigkeit von der Clearance von Kreatinin-Clearance von 900 bis 3600 mg bestimmt ist; für 50-79 ml / min - 600-1800 mg; für 30-49 ml / min - 300-900 mg; für 15 bis 29 ml / min - 150 bis 600 mg (300 mg, verabreicht jeden zweiten Tag); für-Clearance <15 ml / min - 150-300 mg (tägliche Dosis sollte im Verhältnis zu Kreatinin-Clearance verringert werden, das heißt den Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml / min sollte die Hälfte, die Tagesdosis bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml erhalten. / min).Patienten unter HämodialyseIm Fall einer Anurie Hämodialyse, die nie Gabapentin erhalten haben, eine Initialdosis von 300 bis 400 mg, und 200-300 mg Gabapentin nach jedem 4 h Hämodialyse. In den Tagen zwischen der Hämodialyse sollte Gabapentin nicht gegeben werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, die einer Hämodialyse unterzogen werden, sollte die Erhaltungsdosis von der Kreatinin-Clearance abhängen. Zusätzlich zur Erhaltungsdosis wird empfohlen, 200 bis 300 mg nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse zu verabreichen.Art der Verabreichung Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung zusammen mit einem Glas Wasser eingenommen werden.