Index der Drogen

Epilepsie: Begleitende Behandlung von partiellen Anfällen, auch sekundär generalisiert, bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren. Monotherapie von partiellen Anfällen, auch sekundär generalisiert, bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen bei ErwachsenenZum Beispiel schmerzhafte diabetische Neuropathie und postherpetische Neuralgie.

Eine Kapsel enthält 300 mg oder 400 mg Gabapentin. Das Präparat enthält Lactose.

Antiepileptika. Der Wirkungsmechanismus der Droge ist nicht vollständig bekannt. Gabapentin ist strukturell ähnlich der Neurotransmitter GABA aber sein Wirkmechanismus unterscheidet mich von den anderen Substanzen auf den GABA Synapse wirken. Die Bindungsstelle von Gabapentin wurde im Neokortex und Hippocampus innerhalb der α-Untereinheit identifiziert₂- ein Delta von spannungsgesteuerten Calciumkanälen. Es bindet nicht im Gehirn an andere übliche Rezeptoren für Medikamente oder Neurotransmitter wie den GABA-Rezeptor_A, GABA_BBenzodiazepin, Glutamat, Glycin oder N-Methyl-D-Aspartat. Nach oraler Verabreichung erreicht Gabapentin C_max innerhalb von 2-3 Std. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nimmt mit zunehmender Dosis des Arzneimittels ab; für eine Dosis von 300 mg beträgt etwa 60%. Das Vorhandensein einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Absorption des Arzneimittels. Gabapentin bindet nicht an Plasmaproteine. Es wird im menschlichen Körper nicht metabolisiert. Es wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. T_0,5 ist 5-7 h. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Plasma-Clearance des Arzneimittels reduziert.

Überempfindlichkeit gegen Gabapentin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Akute Pankreatitis. Galaktosämie.

Bei der Anwendung von Gabapentin kann bei einigen Patienten eine Zunahme der Häufigkeit von Anfällen oder das Auftreten neuer Anfälle auftreten. Versuch, Antiepileptika bei Patienten therapieresistent zu entziehen, die in mehr als ein Antiepileptikum verwendet wird, um Gabapentin als Monotherapie eine niedrige Erfolgsquote zu erreichen. Gabapentin wird bei primären generalisierten Anfällen, wie den Attacken des Unbewussten, nicht als wirksame Droge betrachtet; Einige Patienten können sie verschlimmern - Gabapentin sollte bei Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich bewusstloser Anfälle, mit Vorsicht angewendet werden. Nicht angemessen, die Auswirkungen der langfristigen untersucht (mehr als 36 Wochen.) Gabapentin-Therapie auf dem Lernen, Intelligenz und Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen, da die Vorteile der Langzeittherapie sollte für mögliche Gefahren in Betracht gezogen werden. Systematische Studien wurden bei Patienten im Alter von 65 Jahren oder älter nicht durchgeführt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich. Bei akuter Pankreatitis während der Behandlung Absetzen von Gabapentin erwägen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit eingeschränkter Galactosetoleranz, Lapp-Lactasemangel oder gestörter Glucose-Galactose-Resorption verwendet werden.

Bei den Nachkommen von Müttern, die Antiepileptika einnehmen, besteht ein größeres Risiko für Geburtsfehler. Die gleichzeitige Einnahme mehrerer Antiepileptika kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als eine Monotherapie. Wenn eine Frau schwanger werden möchte, sollte die Notwendigkeit einer antiepileptischen Behandlung überprüft werden. Antiepileptika dürfen nicht plötzlich abgesetzt werden, da dies zu Durchbrüchen mit schwerwiegenden Folgen für Mutter und Kind führen kann. Es gibt keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin während der Schwangerschaft. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus. Das Präparat wird in die Muttermilch ausgeschieden. Da die Wirkung von Gabapentin bei Neugeborenen und gestillten Säuglingen nicht bekannt ist, ist Vorsicht geboten.Gabapentin sollte nur bei stillenden Frauen angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken deutlich überwiegt.

Sehr häufig: Virusinfektionen, Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Müdigkeit, Fieber. Oft, Pneumonie, Infektion der Atemwege, Harnwegsinfektionen, Otitis media, Leukopenie, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Feindseligkeit, Verwirrung, emotionale Labilität, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörungen, Krämpfe, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Zittern, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, abnorme Empfindungen (Parästhesie, Hypästhesie), Koordinationsstörungen, Nystagmus, erhöht, verringert oder abwesend Reflexe, Sehstörungen (Amblyopie, Diplopie), Schwindel, Hypertonie, Vasodilatation, Dyspnoe, Dermatitis Bronchitis, Halsschmerzen, Husten, Schnupfen, Erbrechen, Übelkeit, auf die Zähne, Gingivitis, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund oder Rachen, Blähungen, Schwellung des Gesichts, Purpura (beschrieben am häufigsten als das Auftreten Blutergüsse aufgrund von Körperverletzungen), Hautausschlag ka, Juckreiz, Akne, schmerzende Gelenke, Muskeln, Rückenschmerzen, Muskelzittern, Inkontinenz, Impotenz, periphere Ödeme, Gangstörungen, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippe-Syndrom, die Anzahl der Leukozyten im Blut, Gewichtszunahme, Unfallverletzungen zu reduzieren, Frakturen, Abschürfungen. Gelegentlich: allergische Reaktionen (, z. B. Urticaria), verminderte Beweglichkeit, Palpitationen, Ödeme generali erhöhte Leberfunktionstests (AST, ALT und Bilirubin im Blut). Selten: akutes Nierenversagen. Des Weiteren, Thrombozytopenie, Halluzinationen, Bewegungsstörungen (zB. Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie), Tinnitus, Pankreatitis, Hepatitis, Hepatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie, Myoklonus, Hypertrophie Brust, Gynäkomastie , Entzugserscheinungen (vor allem Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen, Veränderungen im Blutzuckerspiegel bei Diabetikern. Es hat sich auch plötzliche unerklärliche Todesfälle (aber nicht zeigen einen kausalen Zusammenhang mit dem Einsatz von Gabapentin) berichtet. Bei Patienten mit Hämodialyse Myopathie behandeln Nierenversagen beobachtet mit der Konzentration der Kreatinkinase erhöht. Infektionen der Atemwege, Otitis media, Krämpfe und Bronchitis wurden in klinischen Studien mit Kindern nur berichtet. Darüber hinaus wurden in diesen Studien häufig aggressives Verhalten und Hyperkinesie beobachtet. Bei Patienten mit Antiepileptika behandelten Fälle von Suizidgedanken und Verhalten berichteten, kann ein erhöhtes Risiko auch bei der Verwendung von Gabapentin auftreten.

Oral verabreicht werden.Epilepsie. Erwachsene und Jugendliche: wirksamer Dosisbereich ist 900-3600 mg / Tag; Am ersten Tag ein 300 mg einmal täglich, 2 Tage - 300 mg 2 mal am Tag, dritter Tag - 300 mg dreimal täglich; alternativ der erste Tag kann 900 mg in drei Einzeldosen gegeben werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und die Toleranz kann durch 300 mg / Tag, alle 2-3 Tage bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag erhöht werden. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche, für eine Dosis von 2400 mg / Tag zu erreichen -. Insgesamt zwei Wochen und die Dosis von 3600 mg / Tag -.. Insgesamt 3 Wochen Dosierungen bis zu 4800 mg / Tag wurde gut verträgt in Langzeitstudie Studie. Die Gesamttagesdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden. Der maximale Abstand zwischen den einzelnen Dosen sollte nicht länger als 12 Stunden sein, um Durchbrüche zu verhindern.Kinder ab 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10-15 mg / kg / Tag. Die effektive Dosis wird durch die schrittweise Erhöhung der Dosis über einen Zeitraum von ca. 3 Tage erreicht und ist 25-35 mg / kg pro Tag. In einer klinischen Langzeitstudie wurden Dosen bis zu 50 mg / kg / Tag gut vertragen. Die tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen aufgeteilt werden, sollte nicht länger als 12 Stunden. Gabapentin kann mit anderen Antiepileptika, ohne Sorge um die Veränderung der Blutkonzentration von Gabapentin oder anderen Antiepileptika in Kombination verwendet werden.Periphere neuropathische Schmerzen. Erwachsene: Am ersten Tag werden 300 mg einmal täglich gegeben, 2.Tag - 300 mg 2 mal am Tag, Tag 3 - 300 mg 3 mal am Tag; alternativ der erste Tag kann 900 mg in drei Einzeldosen gegeben werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und die Toleranz kann durch 300 mg / Tag, alle 2-3 Tage bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag erhöht werden. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche, für eine Dosis von 2400 mg / Tag zu erreichen -.. Insgesamt zwei Wochen und 3600 mg / Tag -. Insgesamt 3 Wochen Wenn es notwendig ist, die Formulierung bei der Behandlung von neuropathischen Schmerzen länger als 5 zu verwenden der klinische Zustand des Patienten und die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollten beurteilt werden.
Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand, d. H. Niedrigem Körpergewicht, Transplantationspatienten usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden - durch niedrigere Dosen oder durch Erhöhen des Intervalls zwischen nachfolgenden Erhöhungen der täglichen Dosis.Ältere Patienten: Eine Dosisreduktion kann aufgrund einer Verschlechterung der Nierenfunktion erforderlich sein.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Die tägliche Gabapentin-Dosis wird durch die Kreatinin-Clearance bestimmt: Für die Clearance ≥ 80 ml / min beträgt die tägliche Dosis 900-3600 mg / Tag; für 50-79 ml / min - 600-1800 mg / Tag; für 30-49 ml / min - 300-900 mg / Tag; für 15 bis 29 ml / min - 150 bis 600 mg / Tag (300 mg werden jeden zweiten Tag verabreicht); für Clearance <15 ml / min - 150 bis 300 mg / Tag (300 mg sollten jeden zweiten Tag verabreicht werden, sollte tägliche Dosis im Verhältnis zu einem Kreatinin-Clearance reduziert werden, dh Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml / min sollte die halbe Dosis erhalten. 24 Stunden täglich bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15 ml / min).Patienten unter HämodialyseIm Fall einer Anurie Hämodialyse, die nie Gabapentin erhalten haben, eine Initialdosis von 300 bis 400 mg, und 200-300 mg Gabapentin nach jedem 4 h Hämodialyse. In den Tagen zwischen der Hämodialyse sollte Gabapentin nicht gegeben werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, die einer Hämodialyse unterzogen werden, sollte die Erhaltungsdosis von der Kreatinin-Clearance abhängen. Zusätzlich zur Erhaltungsdosis wird nach jeder 4-stündigen Hämodialyse die Gabe von 200 bis 300 mg empfohlen.
Die Zubereitung kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, ganz mit einem Glas Wasser geschluckt werden.