Behandlung von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen. Das Medikament ist zur Verwendung als Monotherapie oder in Kombinationstherapie bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren indiziert.
Antiepileptika. Der Wirkmechanismus von Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit (Monohydroxyderivat - MHD) auf die Blockade von spannungsempfindlichen Natriumkanälen basieren hauptsächlich in Stabilisierung resultierende übermßig stimuliert Nervenzellmembranen, Hemmung repetitiver neuronaler Entladung und zur Verringerung der Ausbreitung von synaptischen Impulse. Zusätzlich können eine erhöhte Kaliumleitfähigkeit und eine Modulation spannungsabhängiger Calciumkanäle ebenfalls zur antikonvulsiven Wirkung des Arzneimittels beitragen. Nach oraler Gabe wird Oxcarbazepin vollständig resorbiert und weitgehend zum aktiven Metaboliten (MHD) metabolisiert. MHD wird weiter durch Konjugation mit Glucuronsäure transformiert. Geringe Mengen (4% der Dosis) werden zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten (DHD) oxidiert. Etwa 40% der MHD sind an Plasmaproteine gebunden. Oxcarbazepin wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden. Über 95% der Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. T0,5 Trileptal ist 1,3-2,3 h, während die MHD auf 9,3 +/- 1,8 Stunden beträgt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenhalbwertszeit von MHD verlängert wird um 60-90% (16-19 h) , Die AUC steigt zweimal. Bei Kindern wird das Medikament schneller eliminiert. Bei älteren Patienten ist die maximale MHD-Konzentration in Blut und AUC höher. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung wurde keine Änderung der Pharmakokinetik von Oxcarbazepin beobachtet.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Verwendung von Trileptal ist mit dem Risiko von schweren Hautreaktionen (einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse Nekrose) zugeordnet ist, in der Regel innerhalb der ersten 3 Wochen auftreten. Die Behandlung. Bei Patienten, die einen Ausschlag entwickeln, sollte, wenn keine andere Ursache für diese Komplikation besteht, das Arzneimittel sofort abgesetzt werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Präparats bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor - bei der Bestimmung der Dosierung dieses Arzneimittels in dieser Patientengruppe ist Vorsicht geboten. Die Zubereitung sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einem Risiko von Hyponatriämie verwendet werden (besonders bei älteren Patienten) - Patienten mit Nierenkrankheit, eine Geschichte mit Hyponatriämie bei Patienten beiden Medikamente erhalten, die Serum-Natrium-Konzentration reduzieren (. B. Diuretika, Desmopressin) und NSAIDs (z.B. Indomethacin); Bei diesen Patienten sollte Serum-Natrium vor Beginn der Behandlung gemessen werden, dies sollte nach etwa 2 Wochen wiederholt werden, gefolgt von monatlichen Intervallen für die ersten 3 Behandlungsmonate oder falls erforderlich. Alle Patienten mit Herzversagen oder sekundärem Herzens regelmäßig Gewicht gemessen werden, um den Grad der Retention von Flüssigkeit zu bestimmen, - im Fall von Flüssigkeitsretention oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, überprüft die Serum-Natrium Ebene. Patienten mit einer Störung der Anamnese (z. B. AV-Block, Arrhythmie) sollten einer sorgfältigen medizinischen Untersuchung unterzogen werden. Bei Verdacht auf Leberfunktionsstörungen sollte ein Absetzen in Betracht gezogen werden. Aufgrund der Laktose sollte nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel und Nieren-Glukose-Galaktose-Malabsorption verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Bei Kindern von Frauen mit Epilepsie ist die Inzidenz von Fehlbildungen 2-3mal höher als in der Allgemeinbevölkerung. Klinische Daten zur Exposition während der Schwangerschaft sind noch nicht ausreichend, um die möglichen teratogenen Wirkungen von Oxcarbazepin zu beurteilen. Wenn eine Frau, die Oxcarbazepin einnimmt, schwanger wird oder schwanger werden möchte, sollte die Anwendung dieses Arzneimittels sorgfältig neu bewertet werden.Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden, und wenn möglich, sollte eine Monotherapie bevorzugt werden, zumindest in den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft. Patienten sollten über das erhöhte Risiko von Fehlbildungen informiert werden und ihnen die Möglichkeit einer pränatalen Testung geben. Während der Schwangerschaft keine wirksame Antiepileptika oxcarbazepine Behandlung unterbrechen, da die Verschlimmerung der Erkrankung sowohl schädlich für die Mutter und den Fötus. Antiepileptika können zu einem Mangel an Folsäure beitragen, der fetale Anomalien verursachen kann. Eine Folsäuresupplementation wird vor und während der Schwangerschaft empfohlen. Daher wird die Wirksamkeit einer solchen Ergänzung nicht nachgewiesen worden, bestimmte pränatale Diagnostik kann auch, dass Frauen vorschlagen, mit denen die Supplementierung von Folsäure. Die Ergebnisse einer begrenzten Anzahl von Frauen zeigen, dass die Plasmakonzentrationen des aktiven Metaboliten von Oxcarbazepin (MHD) während der Schwangerschaft allmählich abnehmen. Bei Frauen mit Oxcarbazepin während der Schwangerschaft behandelt wird eine sorgfältige Überwachung der klinischen Reaktion empfohlen, die Aufrechterhaltung einer angemessenen Anfallskontrolle zu gewährleisten. Eine Studie über Veränderungen der Plasma-MHD-Konzentrationen sollte in Betracht gezogen werden. Wenn die Dosis während der Schwangerschaft erhöht wird, kann auch eine Überwachung der postnatalen MHD-Spiegel in Betracht gezogen werden. Neugeborene wurden aufgrund von Antiepileptika mit Gerinnungsstörungen diagnostiziert. In den letzten Wochen der Schwangerschaft und Neugeborenen sollen eine Vorsichtsmaßnahme, als Vorsichtsmaßnahme sein, Vitamin K1 verabreichen. Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit (MHD) werden mit der Muttermilch ausgeschieden. Für beide Verbindungen beträgt das Verhältnis von Milchkonzentration zu Plasmakonzentration 0,5. Die Wirkung auf das auf diese Weise gegenüber Oxcarbazepin exponierte Kind ist unbekannt. Daher sollte Oxcarbazepin während des Stillens nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindel, Doppelsehen, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit. Häufig: Hyponatriämie, Verwirrtheit, Depression, Apathie, Erregung, Labilität der Affekte, Ataxie, Muskelzittern, Nystagmus, beeinträchtigt Aufmerksamkeit, Amnesie, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Schwindel, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Alopezie, Akne, Schwäche. Gelegentlich: Leukopenie, Urtikaria, erhöhte Leberenzyme, erhöhte ALP-Aktivität im Blut. Sehr selten: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit [einschließlich Multiorganüberempfindlichkeit; gekennzeichnet durch Symptome wie Ausschlag, Fieber; Reaktionen können auch andere Organe oder Systeme wie das lymphatische System beeinflussen (zB Eosinophilie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Lymphadenopathie.), Splenomegalie; Leber (z. B. anormale Leberfunktionstests, Hepatitis), Muskeln und Gelenke (z. B. Gelenkschwellung, Myalgie, Arthralgie), des Nervensystems (z. hepatische Enzephalopathie), der Niere (z. Proteinurie, interstitielle Nephritis, Nieren Niere), Lunge (z. B. Dyspnoe, Lungenödem, Asthma, Bronchospasmus, interstitielle Lungenerkrankung), Angioödem], Hyponatriämie (assoziierte Symptome wie Krampfanfälle, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörungen, Enzephalopathie, Sehstörungen, Erbrechen , Übelkeit), Arrhythmien, atrioventrikulärer Block, Pankreatitis, und (oder) erhöhte Lipase und (oder), Amylasen, Hepatitis, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, nekrotisierende toxische Epidermolysis bullosa, Erythema multiforme, Lupus erythematosus. Bekannt: Knochenmarkdepression, aplastische Anämie, agronulocytoza, Panzytopenie, Neutropenie, anaphylaktische Reaktionen; Hypothyreose, Hypertonie, verringerte T4, gibt es Berichte über eine Verringerung der Knochenmineraldichte, Osteopenie, Osteoporose, Knochenbrüchen und bei Patienten eine Langzeittherapie Oxcarbazepin empfängt.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. In der Monotherapie und in der Kombinationstherapie beginnt die Behandlung mit einer klinisch wirksamen Dosis, die in zwei getrennten Dosen verabreicht wird. Die Dosis kann abhängig vom klinischen Ansprechen des Patienten erhöht werden. Wenn andere Antiepileptika durch Oxcarbazepin ersetzt werden, die Dosis der Begleit (en) des Arzneimittels (n) Antiepileptika (s) soll nach und nach nach dem Beginn der Behandlung oxcarbazepine reduziert werden.Da in der Kombinationstherapie die Gesamtbeladung von Antiepileptika erhöht ist, müssen möglicherweise die Dosis des / der verwendeten antiepileptischen Arzneimittels und / oder der langsamere Anstieg der Oxcarbazepin-Dosis reduziert werden. Es ist nicht notwendig, die Plasmakonzentration des Arzneimittels zu überwachen, um eine optimale Behandlung mit Oxcarbazepin zu gewährleisten.Erwachsene.Mono. Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 600 mg täglich (8-10 mg / kg Körpergewicht täglich) in zwei getrennten Dosen begonnen werden. Bei klinischen Anzeichen kann die Dosis in etwa einer Woche um maximal 600 mg pro Tag erhöht werden. Intervalle, beginnend mit der Anfangsdosis, um das gewünschte klinische Ansprechen zu erreichen. Therapeutische Wirkungen werden in Dosen im Bereich von 600 mg bis 2400 mg pro Tag beobachtet. Eine kontrollierte Studie mit dem Monotherapie-Medikament bei Patienten, die derzeit nicht mit Antiepileptika behandelt werden, zeigte, dass 1200 mg pro Tag wirksam waren; bei refraktären Patienten, die von anderen Antiepileptika auf Monotherapie umgestellt wurden, wurde die effektive Dosis von 2400 mg pro Tag nachgewiesen. Unter kontrollierten Krankenhausbedingungen wurde eine Erhöhung der Dosis auf 2400 mg pro Tag innerhalb von 48 Stunden erreicht.Behandlungzugeordnet. Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 600 mg täglich (8-10 mg / kg Körpergewicht täglich) in zwei getrennten Dosen begonnen werden. Bei klinischen Anzeichen kann die Dosis in etwa einer Woche um maximal 600 mg pro Tag erhöht werden. Intervalle, beginnend mit der Anfangsdosis, um das gewünschte klinische Ansprechen zu erreichen. Therapeutisches Ansprechen wird in Dosen im Bereich von 600 mg bis 2400 mg pro Tag beobachtet. Dosen von 600 mg bis 2400 mg pro Tag sind wirksam, obwohl die meisten Patienten eine Dosis von 2400 mg pro Tag nicht tolerierten, ohne die Dosierung anderer begleitender Antiepileptika zu reduzieren, hauptsächlich aufgrund von Nebenwirkungen des ZNS. Tägliche Dosen über 2400 mg / Tag wurden in klinischen Studien nicht systematisch untersucht.Kinder und Jugendliche ab 6 Jahren.In Monotherapie und Kombinationstherapie sollte die Behandlung mit einer Dosis von 8-10 mg / kg beginnen. täglich in zwei Teildosen verabreicht. In der Kombinationsbehandlung wurde der therapeutische Effekt nach einer durchschnittlichen Erhaltungsdosis von ca. 30 mg / kg beobachtet. täglich. Wenn klinische Indikationen vorliegen, kann die Dosis um maximal 10 mg / kg erhöht werden. täglich in ca. 1 Woche ab der Anfangsdosis bis zu einer maximalen Dosis von 46 mg / kg. täglich um die gewünschte klinische Antwort zu erhalten. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren empfohlen, da die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung nicht ausreichend bestätigt wurden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Anwendung des Arzneimittels wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht, und daher sollte bei der Einstellung der Dosis bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht vorgegangen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) sollte die Behandlung mit der Hälfte der üblichen Anfangsdosis (300 mg / Tag) begonnen werden. Die Dosis sollte in Intervallen von mindestens einer Woche erhöht werden, um das gewünschte klinische Ansprechen zu erzielen. Die Erhöhung der Dosis bei Patienten mit Nierenfunktion erfordert eine genauere Beobachtung.Art der VerabreichungEs kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Tabletten haben eine Teilungsrille und können halbiert werden, um das Schlucken der Tablette durch den Patienten zu erleichtern. Für Kinder, die keine Tabletten schlucken können, und für Patienten, bei denen die erforderliche Dosis nicht mit Tabletten verabreicht werden kann, stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.