Index der Drogen

Die Behandlung von partiellen Anfällen bei Weitergabe oder nicht sekundär tonisch-klonische Anfälle (Monotherapie oder Begleittherapie bei Erwachsenen und Kindern im Alter von ≥6 Jahren) verallgemeinert.

1 Tabl powl. enthält 150 mg, 300 mg oder 600 mg Oxcarbazepin.

Antiepileptika. Der Wirkmechanismus von Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit (Monohydroxyderivat - MHD) basiert hauptsächlich auf dem Stift elektrisch gesteuerten Natriumkanäle, was zu einer Stabilisierung der exzessiv Membranen von Nervenzellen stimuliert, die Hemmung repetitiver neuronaler Entladung und die Ausbreitung von synaptischen Impulse zu reduzieren. Darüber hinaus kann eine erhöhte Kaliumleitung und -modulation von Hochspannungs-Calciumkanälen auch zur antikonvulsiven Wirkung des Arzneimittels beitragen. Es gab keine signifikanten Wechselwirkungen mit dem Neurotransmitter in den Gehirn- oder Rezeptorstellen des Modulators. Nach der oralen Verabreichung von Oxcarbazepin wird vollständig absorbiert und intensiv auf einen pharmakologisch aktiven Metaboliten (MHD) umgesetzt wird. MHD wird weiter durch Konjugation mit Glucuronsäure transformiert. Geringe Mengen (4% der Dosis) werden zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten (DHD) oxidiert. Etwa 40% der MHD sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Oxcarbazepin wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden. Über 95% der Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden; Die fäkale Ausscheidung bezieht sich auf weniger als 4% der verabreichten Dosis. T_0,5 Trileptal ist 1,3-2,3 h, während die MHD auf 9,3 +/- 1,8 Stunden beträgt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenhalbwertszeit von MHD verlängert wird um 60-90% (16-19 h) . Auf der Grundlage von klinischen Studien bei Kindern im Alter von 4-12 Jahren, wird davon ausgegangen, dass die Fläche unter der Kurve (AUC) für MHD von etwa 2/3 ihrer jeweiligen Werten bei erwachsenen Patienten mit einer ähnlichen Dosis pro kg Körpergewicht behandelt. Mit zunehmendem Gewicht sollte die MHD-Clearance bei Kindern ab 13 Jahren Werte erreichen, die bei erwachsenen Patienten beobachtet wurden.

Überempfindlichkeit gegenüber Oxcarbazepin oder einem der sonstigen Bestandteile.

Die Verabreichung des Arzneimittels kann Überempfindlichkeitsreaktionen der Klasse I (sofort) verursachen; Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, angioneurotisches Ödem und Anaphylaxie wurden beobachtet. Wenn solche Reaktionen nach der Behandlung mit Oxcarbazepin auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt und eine andere Therapie eingeleitet werden. (. Ca. 25-30%) Für einige Patienten mit Carbamazepin Überempfindlichkeit können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten Trileptal - Vorsicht. Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Multi-Organ-Überempfindlichkeitsreaktionen können auch bei Patienten auftreten, die zu Carbamazepin Überempfindlichkeits gescheitert; Solche Reaktionen können Haut, Leber, Blut und Lymphsystem oder andere Organe betreffen. Wenn Anzeichen und Symptome darauf hindeuten, dass eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, sollte Oxcarbazepin sofort abgesetzt werden. Die Verwendung von Trileptal ist mit dem Risiko von schweren Hautreaktionen (einschließlich Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse) zugeordnet ist, in der Regel innerhalb der ersten 3 Wochen auftreten. Die Behandlung. Patienten, die einen Hautausschlag entwickeln Oxcarbazepin sollte sofort zurückgenommen werden, wenn der Ausschlag eindeutig nicht drogenbedingten ist. Das Arzneimittel sollte Patienten, die aufgrund von Überempfindlichkeitsreaktionen die Behandlung abgebrochen haben, nicht erneut verabreicht werden. Vorsicht bei Patienten der chinesischen, thailändischen und anderen asiatischen Bevölkerung (Malaysia, Philippinen) wegen des Risikos schwerer Hautreaktionen. Studien haben eine Korrelation zwischen Hautreaktionen auf Carbamazepin oder Derivate davon dargestellt ist, und das Vorhandensein von HLA-B * 1502-Allels bei diesen Patienten. Vor Beginn der Behandlung mit Oxcarbazepin Patienten erwähnt, den Ursprung der genetischen Risikopopulationen wird, dass das Testen auf die Gegenwart von HLA-B * 1502 empfohlen; Bei Patienten mit einem positiven Testergebnis kann Oxcarbazepin nur in Betracht gezogen werden, wenn der Nutzen der Behandlung die Risiken überwiegt.Die Inzidenz von Allel HLA-B * 1502 ist irrelevant bei Menschen europäischer, afrikanischer, Spanisch, Japanisch und Koreanisch (<1%). Auch das Vorhandensein des HLA-A * 3101-Allels kann das Risiko von Hautreaktionen (hauptsächlich leichter) erhöhen. Die Inzidenz des HLA-A * 3101-Allels variiert beträchtlich zwischen verschiedenen ethnischen Gruppen. In der Bevölkerung der Europäer reicht es von 2 bis 5%, und in Japanern ungefähr 10%. Es gibt nicht genügend Daten, um das Screening auf das HLA-A * 3101-Allel vor Beginn der Oxcarbazepin-Behandlung zu empfehlen. Patienten europäischer oder japanischer Herkunft, die die HLA-A * 3101 oxcarbazepine ausdrücken kann in Betracht gezogen werden, wenn der Nutzen der Behandlung die Risiken überwiegen. Patienten mit Nierenerkrankung mit Hyponatriämie bei Patienten, die beiden Medikamente, die die Konzentration von Natrium im Blut reduzieren assoziiert (zB Diuretika, Desmopressin.) sowie drugs - Die Zubereitung sollte mit Vorsicht bei Patienten mit erhöhtem Risiko von Hyponatriämie (besonders bei älteren Patienten) verwendet werden, aus der NSAID-Gruppe (z. B. Indometacin); bei diesen Patienten vor Beginn der Behandlung, um die Konzentration von Natrium im Blut zu bestimmen, soll dies nach etwa zwei Wochen wiederholt werden., und dann in monatlichen Abständen für die ersten 3 Monate der Behandlung, oder, falls erforderlich. Treten während der Behandlung mit Oxcarbazepin Symptome einer Natriummangelerscheinung auf, sollte der Natriumspiegel kontrolliert werden. Bei anderen Patienten sollte Natrium während des routinemäßigen Screenings gemessen werden. Alle Patienten mit primärer oder sekundärer Herzinsuffizienz sollten regelmäßig Gewicht gemessen werden, um den Grad der Retention von Flüssigkeit zu bestimmen - im Fall von Flüssigkeitsretention oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, überprüfen Sie die Konzentration von Natrium im Blut. Wenn Sie einen Mangel an Natrium in Ihrem Blut feststellen, reduzieren Sie die Wasserversorgung bei diesen Patienten. Patienten mit gleichzeitig bestehenden Leitungsstörungen (z. B. AV-Block, Arrhythmie) müssen sorgfältig überwacht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Im Falle einer Leberfunktionsstörung sollte eine Absetzung der Oxcarbazepin-Therapie in Betracht gezogen werden. Ein Absetzen von Oxcarbazepin sollte in Betracht gezogen werden, wenn Symptome einer signifikanten Knochenmarksuppression auftreten. Aufgrund der Möglichkeit von Suizidgedanken und -verhalten sollten alle Patienten, die das Präparat einnehmen, unter ständiger medizinischer Überwachung stehen.

Trileptal kann die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva reduzieren - Frauen im gebärfähigen Alter sollten verwenden nicht-hormonelle Verhütungsmethoden während der Behandlung mit Oxcarbazepin. Es hat sich bei den Nachkommen von Patienten, die an Epilepsie Inzidenz von angeborenen Defekten gezeigt leiden, ist 2-3 mal häufiger als in der allgemeinen Bevölkerung. Das Risiko, den Fötus zu schädigen, scheint bei multipler antiepileptischer Therapie größer zu sein. Es ist jedoch nicht erklärt worden, in welchem ​​Ausmaß diese Behandlung und / oder Krankheit es beeinflusst. Wenn eine mit Oxcarbazepin behandelte Patientin schwanger wird oder schwanger werden möchte, sollte die Notwendigkeit von Oxcarbazepin sorgfältig überprüft werden. Während der Schwangerschaft ist wirksam Antiepileptikum Oxcarbazepin-Therapie als die Schwere der Krankheit unterbrochen sowohl für die Mutter ist schädlich und den Fötus. Verwenden Sie die minimalen wirksamen Dosen des Medikaments und der Monotherapie so viel wie möglich, besonders während des ersten Trimesters der Schwangerschaft. Diese Patienten sollten in das Beratungsprogramm zum erhöhten Risiko von Fehlbildungen einbezogen werden und ihnen die Möglichkeit geben, pränatale Untersuchungen durchzuführen. Da die Konzentration des aktiven Metaboliten von Oxcarbazepin (MHD), nach und nach während der gesamten Dauer der Schwangerschaft verringern kann, eine sorgfältige Überwachung der klinischen Reaktion, um sicherzustellen, dass während der Schwangerschaft Anfälle richtig gesteuert werden. Die Kontrolle von Änderungen der MHD-Spiegel im Blut sollte ebenfalls in Betracht gezogen werden. Die Kontrolle der MHD-Spiegel im Blut nach der Entbindung kann ebenfalls in Betracht gezogen werden, insbesondere wenn die Dosis während der Schwangerschaft erhöht wurde. Antiepileptika können zu einem Mangel an Folsäure führen, was zu Störungen der Entwicklung des Fötus führen kann - es wird empfohlen, sowohl Folsäure vor der Schwangerschaft und während der Schwangerschaft zu verabreichen.Den Patienten sollten diagnostische Pränataltests angeboten werden, auch für Frauen, die Folsäure zusätzlich einnehmen. Bei Neugeborenen wurden durch Antiepileptika verursachte Störung Blutungen, berichtet, weil Vitamin K1 sollte eine schwangere Frau für die letzten Wochen der Schwangerschaft und Neugeborenen verabreicht werden. Oxcarbazepin und sein aktiver Metabolit (MHD) in der Muttermilch ausgeschieden wird - es wird nicht empfohlen, das Stillen während der Behandlung.

Sehr häufig: Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindel, Doppelsehen, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit. Häufig: Hyponatriämie, Verwirrtheit, Depression, Apathie, Erregung (. ZB Nervosität), Affektlabilität, Ataxie, Tremor, Nystagmus, Aufmerksamkeitsstörungen, Amnesie, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Schwindel, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Alopezie, Akne, Schwäche. Gelegentlich: Leukopenie, Urtikaria, Anstieg der Leberenzyme und alkalischer Phosphatase im Blut. Sehr selten Thrombozytopenie, Arrhythmien, atrioventrikulärer Block, Pankreatitis, und (oder) erhöhte Lipase und (oder), Amylasen, Hepatitis, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Lupus erythematosus, Überempfindlichkeits von Hautausschlag, Fieber, einschließlich Überempfindlichkeits organ (in Bezug auf Blut, lymphatischen manifestiert - zB Eosinophilie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Lymphadenopathie, Splenomegalie, Leberfunktion - zB anormale Leberfunktionstests, Hepatitis.;. Muskeln und Gelenke -. zB Gelenkschwellung, Schmerzen in Muskeln und Gelenken, Nervensystem - z. B. hepatische Enzephalopathie, Nieren -, z. B. Proteinurie, interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Lungen -. zB Atemnot, Lungenödem, Asthma, Bronchospasmus, interstitielle Lungenkrankheit; angioneurotisches Ödem), Hyponatriämie im Zusammenhang mit Anzeichen und Symptomen (wie Anfälle, Verwirrtheit, Bewusstseinsstörungen, Enzephalopathie, Sehstörungen, Erbrechen, Übelkeit). Während der Behandlung kann in sehr seltenen Fällen eine klinisch signifikante Hyponatriämie (Natrium <125 mmol / l) auftreten; Im Allgemeinen tritt es in den ersten 3 Monaten. Therapie, obwohl es Fälle von Patienten, deren Niveaus des Natriums zum ersten Mal reduziert wurde, unter den Wert von 125 mmol / l nach mehr als ein Jahr nach Beginn der Therapie bekannt sind. Bekannt: die Hemmung der Knochenmarkdepression, aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Hypothyreose, Hypertonie, verringerte T4, anaphylaktische Reaktionen, Hautausschlag, arzneimittelinduzierte mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (genannt Kleid.), Akuten verallgemeinerte Ausschlag Pustulose (ANG AGEP. ). Es wird berichtet, das Vorhandensein von reduziertem Knochenmineraldichte, Osteopenie, Osteoporose und Knochenbrüchen bei Patienten Oxcarbazepin Therapie für eine lange Zeit erhalten. Es gibt Berichte über Selbstmordgedanken und -verhalten bei Patienten, die Antiepileptika für verschiedene Indikationen einnehmen.

Die Anwendung des Präparats in Monotherapie und Kombinationstherapie sollte mit einer klinisch wirksamen Dosis beginnen, die in 2 Teildosen verabreicht wird. Diese Dosis kann abhängig von der Reaktion des Patienten auf die Behandlung erhöht werden. Trileptal ist andere Antiepileptika im Fall zu ersetzen, ihre Dosierung sollte mit Oxcarbazepin allmählich von Beginn der Behandlung reduziert werden. In der Kombinationsbehandlung nimmt der Patient viele AEDs notwendig sein, die Dosierung anderer Antiepileptika zur gleichen Zeit und (oder) langsam die Erhöhung der Dosis von Oxcarbazepin verabreicht zu reduzieren.Erwachsene. Monotherapie und Kombinationsbehandlung: zunächst 600 mg / Tag (8-10 mg / kg / Tag) in 2 Teildosen. Wenn klinisch angezeigt, kann die Dosis in Intervallen von Wochen erhöht, mit einem Maximum von 600 mg / Tag, ausgehend von einer Anfangsdosis, bis die gewünschten klinischen Reaktion. Therapeutische Wirkungen werden nach Dosen im Bereich von 600 bis 2400 mg / Tag erhalten. Bei den meisten Patienten, die keine anderen Antiepileptika verwendeten, betrug die wirksame Dosis 1200 mg / Tag. Die Dosis von 2400 mg / Tag war wirksam bei epileptischen Patienten mit der Behandlung mit anderen Antiepileptika oxcarbazepine Monofeuerfesten vorbei.Tagesdosen im Bereich 600-2400 mg / Tag waren auch in Kombination wirksam, aber die meisten Patienten nicht tolerieren, die Dosis von 2400 mg / Tag ohne Dosisreduktion anderen Begleit AEDs mit Oxcarbazepin. Tägliche Dosen über 2400 mg / Tag wurden nicht systematisch untersucht.Kinder (ab 6 Jahren). Monotherapie und Kombinationsbehandlung: Die Anfangsdosis beträgt 8-10 mg / kg / Tag in 2 Teildosen. In der Kombinationstherapie werden gute therapeutische Wirkungen nach einer durchschnittlichen Erhaltungsdosis von ungefähr 30 mg / kg / Tag beobachtet. Um die gewünschte klinische Reaktion zu erhalten, Dosierung kann in Intervallen von etwa wöchentlich bis zu 10 mg / kg pro Tag erhöht werden, mit der ersten Dosiseskalation beginnend, bis zu einer maximalen Dosis von 46 mg / kg pro Tag. Oxcarbazepin wird nicht bei Kindern im Alter von <6 Jahren, da seine Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Population empfohlen nicht ausreichend dokumentiert.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung zu ändern; Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CCr <30 ml / min) sollte die Behandlung mit der Hälfte der üblichen Anfangsdosis beginnen (300 mg / Tag); Die Dosis kann mindestens wöchentlich erhöht werden, bis das gewünschte klinische Ansprechen erreicht ist.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann mit oder ohne Essen eingenommen werden. Die Tabletten haben eine Trennlinie und können halbiert werden, um das Schlucken der Tablette durch den Patienten zu erleichtern. Dennoch können die Tabletten nicht in gleiche Dosen aufgeteilt werden.