Monotherapie bei der Behandlung von fokalen Anfällen oder partieller Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 16 Jahren bei neu diagnostizierten Epilepsie. Zusatztherapie bei der Behandlung von fokalen Anfällen oder partieller Anfällen bei Erwachsenen, Jugendlichen, Kinder ab dem Alter von vier Jahren mit Epilepsie, bei der Behandlung von myoklonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit juveniler Myoklonusepilepsie, die Behandlung von primär generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie. Das Konzentratpräparat ist eine Alternative für Patienten, die vorübergehend nicht zum oralen Gebrauch zur Verfügung stehen.
Zutaten:
1 ml Lösung enthält 100 mg Levetiracetam. Das Arzneimittel enthält Natrium (1 Durchstechflasche enthält 19 mg Natrium).
Aktion:
Antiepileptikum - ein Pyrrolidon-Derivat. Der Wirkungsmechanismus von levetiracetam ist noch nicht vollständig verstanden, er scheint sich von der Art und Weise zu unterscheiden, in der derzeit verfügbare Antiepileptika zur Verfügung stehen. Testergebnissein vitro undin vivo weisen darauf hin, dass Levetiracetam die grundlegenden Eigenschaften der Zelle oder normale Neurotransmissionsprozesse nicht verändert. Forschungin vitro zeigten, dass Levetiracetam die Konzentration von Ca beeinflusst2+ in Neuronen, Ca-Ströme teilweise hemmend2+ N-Typ und Begrenzung der Freisetzung von Ca-Ionen2+ in Neuronen gespeichert. Zusätzlich entfernt es teilweise die Inhibierung von GABA-gigulierten Schweinen und Glycin, induziert durch Zink und Beta-Carbolin. Levetiracetam induziert in vielen Tiermodellen partieller und primär generalisierter epileptischer Anfälle einen Anfallsschutz und hat keinen Anfallseffekt. Der Hauptmetabolit ist inaktiv. Die antikonvulsive Wirkung beim Menschen, sowohl bei Epilepsie mit partiellen Anfällen als auch bei generalisierten Anfällen, bestätigte einen breiten Bereich des pharmakologischen Wirkungsprofils von Levetiracetam. Das pharmakokinetische Profil wurde nach oraler Verabreichung bestimmt. Eine einzelne Dosis von 1500 mg von Levetiracetam in 100 ml verdünnt und intravenös als Infusion 15 Minuten verabreicht wird, bis 1500 mg von Levetiracetam bioäquivalent oral in Form von drei 500-mg-Tabletten verabreicht. Levetiracetam ist eine lösliche und durchdringende Verbindung. Weniger als 10% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine gebunden. Beim Menschen wird Levetiracetam nicht umfassend metabolisiert. Der Hauptmetabolisierungsweg (24% der Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe. T0,5 bei Erwachsenen beträgt sie 7 +/- 1 h und ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Dosis, dem Verabreichungsweg oder nach wiederholter Verabreichung. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (durchschnittlich 95%) und nur in geringen Mengen im Stuhl. Bei älteren Menschen ist die Halbwertszeit um ca. 40% (10-11 h) erhöht. Die Pharmakokinetik nach intravenöser Verabreichung bei Kindern (4-12 Jahre) wurde nicht untersucht. Es wird jedoch angenommen, dass die Arzneimittelexposition bei Kindern nach intravenöser Verabreichung der oralen Verabreichung ähnlich ist. Nach einer einzigen oralen Dosis (20 mg / kg.) Für Kinder (6-12 Jahre) leidet an Epilepsie Levetiracetam Halbwertszeit beträgt 6 Stunden. Nach mehreren Dosen (20-60 mg / kg pro Tag) bei Kindern mit Epilepsie ( 4-12 Jahre) wurde Levetiracetam schnell absorbiert. Die maximale Konzentration im Blut ist 0.5-1 tsch nach der Aufnahme aufgetreten. T0,5 Es war ungefähr 5 Stunden.In Patienten mit mäßigen und schweren Nierenproblemen wird empfohlen, die tägliche Erhaltungsdosis basierend auf der Kreatinin-Clearance anzupassen. Bei erwachsenen Patienten mit Nierenversagen im Spätstadium mit Anurie T0,5 ist etwa 25 Stunden in der Zeit zwischen der Dialyse und etwa 3,1 Stunden während der Dialyse.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen levetiracetam, Pyrrolidon-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Bewertung der Nierenfunktion empfohlen. Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, berichteten über Fälle von Suizid, Suizidversuchen und Suizidgedanken und -verhalten; Patienten sollten auf Depression und / oder Suizidgedanken und -verhalten überwacht werden und eine angemessene Behandlung in Erwägung gezogen werden.Verfügbare Daten zur Anwendung bei Kindern deuten nicht auf eine Wirkung auf Wachstum und Reifung hin, jedoch sind Langzeitwirkungen auf Lernen, Intelligenz, Wachstum, endokrine Funktionen, Reifung und mögliche Auswirkungen auf die Fertilität unbekannt. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Das Medikament enthält Natrium - maximal eine Einzeldosis des Medikaments beträgt 57 mg Natrium (2,5 mmol), was bei Patienten mit einer kontrollierten Diät berücksichtigt werden sollte.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung des Präparats bei Schwangeren vor. Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen, wenn dies nicht unbedingt erforderlich ist. Bei schwangeren Frauen, die Levetiracetam anwenden, sollte eine angemessene klinische Behandlung sichergestellt werden. Ein Absetzen der antiepileptischen Therapie kann die Krankheit verschlimmern, die für die Mutter und den Fötus schädlich sein kann. Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden - das Stillen wird nicht empfohlen. Wenn eine Behandlung während des Stillens erforderlich ist, sollte jedoch die Bedeutung des mit der Behandlung verbundenen Nutzen-Risiko-Verhältnisses berücksichtigt werden, wobei die Wichtigkeit des Stillens zu berücksichtigen ist.
Intravenös (die empfohlene Dosis sollte in mindestens 100 ml Verdünnungsmittel verdünnt und als 15-minütige intravenöse Infusion verabreicht werden).Monotherapie: Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 250 mg 2-mal täglich und sollte nach 2-wöchiger Anwendung auf die anfängliche therapeutische Dosis von 500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis alle 2 Wochen um 250 mg 2 mal täglich auf maximal 1500 mg 2 mal täglich erhöht werden.Zusatztherapie: Erwachsene und Jugendliche (im Alter von 12-17 Jahren) über 50 kg oder mehr: Die Anfangsdosis beträgt 500 mg 2-mal täglich (diese Dosis kann am ersten Behandlungstag begonnen werden). Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis bis zu 1500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die Dosierung kann variieren, zu erhöhen oder die tägliche Dosis zu reduzieren ist 500 mg zweimal täglich alle 2-4 Wochen. Keine Daten über die intravenöse Verabreichung von Levetiracetam für mehr als vier Tage.Kinder von 4 bis 11 Jahren und Jugendliche von 12 bis 17 Jahren mit einem Gewicht von weniger als 50 kg: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg. 2 mal am Tag. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 30 mg / kg erhöht werden. 2 mal am Tag. Dosisanpassungen sollten 10 mg / kg Dosisreduktion nicht überschreiten und erhöhen. 2 mal am Tag alle 2 Wochen. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Empfohlene Dosierung: Kinder des Monats 15 kg - Anfangsdosis 150 mg zweimal täglich, maximale Dosis 450 mg zweimal täglich; mc. 20 kg - Anfangsdosis 200 mg 2 mal am Tag, maximale Dosis 600 mg 2 mal am Tag; mc. 25 kg - Anfangsdosis 250 mg zweimal täglich, Höchstdosis 750 mg zweimal täglich; mc. ab 50 kg - Anfangsdosis 500 mg zweimal täglich, maximale Dosis 1500 mg 2 mal täglich. Bei Kindern über den Monat 20 kg oder weniger wird empfohlen, die Behandlung mit einer Lösung zum Einnehmen zu beginnen. Dosierung bei Kindern über den Monat 50 kg oder mehr sind gleich wie bei Erwachsenen. Der Arzt sollte die am besten geeignete Darreichungsform und Dosis je nach Körpergewicht und Dosierung aufschreiben.Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Die Tagesdosis wird individuell in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance bestimmt: Clearance> 80 ml / min / 1,73 m2 - 500-1500 mg zweimal täglich; Abstand 50-79 ml / min / 1,73 m2 - 500-1000 mg zweimal täglich; Clearance 30 bis 49 ml / min / 1,73 m2 250-750 mg zweimal täglich; Clearance <30 ml / min / 1,73 m2 - 250-500 mg zweimal täglich; Endstadium Nierenversagen und Dialysepatienten - 500-1000 mg einmal täglich (die empfohlene Anfangsdosis beträgt 750 mg am ersten Tag der Behandlung, nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 250-500 mg empfohlen). Anpassung der Dosierung bei Kindern ab 4 Jahren und Jugendlichen weniger als 50 kg bei eingeschränkter Nierenfunktion: Clearance> 80 ml / min / 1,73 mm2 - 10-30 mg / kg 2 mal am Tag; Abstand 50-79 ml / min / 1,73 m2 - 10-20 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance 30 bis 49 ml / min / 1,73 m2 5-15 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance <30 ml / min / 1,73 m2 - 5-10 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenversagen im Endstadium und Dialysepatienten - 10-20 mg / kg einmal täglich (am ersten Behandlungstag wird eine Initialdosis von 15 mg / kg empfohlen, nach einer Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 5-10 mg / kg empfohlen). Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen Beurteilung der Nierenfunktion empfohlen, bevor eine geeignete Dosis für die Auswahl - wird empfohlen, die tägliche Erhaltungsdosis von 50% zu reduzieren, in Fällen, in denen die Kreatinin-Clearance <60 ml / min.