Index der Drogen

Monotherapie bei der Behandlung von partiellen oder partiellen sekundären Anfällen bei Patienten ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie. Zusatztherapie: zur Behandlung der partiellen oder partiellen sekundären Generalisierung bei Erwachsenen, Kindern und Kleinkindern ab 1 Monat mit Epilepsie; bei der Behandlung von myoklonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit juveniler myoklonaler Epilepsie; in der Behandlung von primär-generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie.

1 Tabl powl. enthält 250 mg, 500 mg, 750 mg oder 1000 mg Levetiracetam.

Antiepileptikum - ein Pyrrolidon-Derivat. Der Wirkungsmechanismus von levetiracetam ist noch nicht vollständig verstanden, er scheint sich von der Art und Weise zu unterscheiden, in der derzeit verfügbare Antiepileptika zur Verfügung stehen. Testergebnissein vitro undin vivo weisen darauf hin, dass Levetiracetam die grundlegenden Eigenschaften der Zelle oder normale Neurotransmissionsprozesse nicht verändert. Forschungin vitro zeigten, dass Levetiracetam die Konzentration von Ca beeinflusst²⁺ in Neuronen, Ca-Ströme teilweise hemmend²⁺ N-Typ und Begrenzung der Freisetzung von Ca-Ionen²⁺ in Neuronen gespeichert. Zusätzlich entfernt es teilweise die Inhibierung von GABA-gigulierten Schweinen und Glycin, induziert durch Zink und Beta-Carbolin. Levetiracetam induziert in vielen Tiermodellen partieller und primär generalisierter epileptischer Anfälle einen Anfallsschutz und hat keinen Anfallseffekt. Der Hauptmetabolit ist inaktiv. Die antikonvulsive Wirkung beim Menschen, sowohl bei Epilepsie mit partiellen Anfällen als auch bei generalisierten Anfällen, bestätigte einen breiten Bereich des pharmakologischen Wirkungsprofils von Levetiracetam. Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht eine maximale Blutkonzentration von 1,3 Stunden nach der Verabreichung. Die Steady-State-Konzentration ist nach 2 Tagen erreicht, im Falle einer zweimal täglichen Dosierung. Weniger als 10% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Beim Menschen wird Levetiracetam nicht umfassend metabolisiert. Der Hauptmetabolisierungsweg (24% der Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe. T_0,5 bei Erwachsenen beträgt sie 7 +/- 1 h und ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Dosis, dem Verabreichungsweg oder nach wiederholter Verabreichung. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (durchschnittlich 95%) und nur in geringen Mengen im Stuhl. Bei älteren Menschen ist die Halbwertszeit um ca. 40% (10-11 h) erhöht. Nach einer Einzeldosis (20 mg / kg) für Kinder (6-12 Jahre) mit Epilepsie beträgt die Halbwertszeit von Levetiracetam 6 Stunden Nach mehrfacher Gabe (20-60 mg / kg / Tag) bei Kindern mit Epilepsie (4 -12 Jahre alt) wurde Levetiracetam schnell absorbiert. Die maximale Konzentration im Blut ist 0.5-1 tsch nach der Aufnahme aufgetreten. T_0,5 es war ungefähr 5 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen levetiracetam, Pyrrolidon-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird eine Bewertung der Nierenfunktion empfohlen. Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, berichteten über Fälle von Suizid, Suizidversuchen und Suizidgedanken und -verhalten; Patienten sollten auf Depression und / oder Suizidgedanken und -verhalten überwacht werden und eine angemessene Behandlung in Erwägung gezogen werden. Die Zubereitung in Form von Tabletten ist nicht zur Verabreichung an Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren geeignet. Verfügbare Daten zur Anwendung bei Kindern deuten nicht auf eine Wirkung auf Wachstum und Reifung hin, jedoch sind Langzeitwirkungen auf Lernen, Intelligenz, Wachstum, endokrine Funktionen, Reifung und mögliche Auswirkungen auf die Fertilität unbekannt. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Es wird während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Kontrazeption anwenden, nicht empfohlen, es sei denn, dies ist klinisch notwendig. Generell deuten die Daten nicht auf eine signifikante Zunahme des Risikos für angeborene Fehlbildungen hin, teratogene Effekte können jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden.Die antiepileptische Kombinationstherapie kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als eine Monotherapie, daher sollte eine Monotherapie in Betracht gezogen werden. In Tierversuchen wurde Reproduktionstoxizität nachgewiesen. Wie bei anderen Antiepileptika können physiologische Veränderungen während der Schwangerschaft die Levetiracetamspiegel beeinflussen. Es gab eine Abnahme der Plasmakonzentration von Levetiracetam während der Schwangerschaft, insbesondere im dritten Trimester der Schwangerschaft (bis zu 60% des Wertes im Vergleich zum Ausgangswert vor der Schwangerschaft). Ein Absetzen der antiepileptischen Therapie kann die Krankheit verschlimmern, die für die Mutter und den Fötus schädlich sein kann. Stillen wird nicht empfohlen. Wenn eine Behandlung während des Stillens erforderlich ist, sollte jedoch die Bedeutung des mit der Behandlung verbundenen Nutzen-Risiko-Verhältnisses berücksichtigt werden, wobei die Wichtigkeit des Stillens zu berücksichtigen ist.

Sehr häufig: Entzündung der Schleimhäute von Nase und Rachen; Schläfrigkeit, Kopfschmerzen. Häufig: Anorexie; Depression, Feindseligkeit / Aggressivität, Angst, Schlaflosigkeit, Nervosität / Reizbarkeit; Krämpfe, Gleichgewichtsstörungen, Schwindel (zentralen Ursprungs), Lethargie, Tremor; Schwindel (labyrinthischer Ursprung); Husten; Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit; Hautausschlag; Asthenie / Müdigkeit. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie; Gewichtsverlust, Gewichtszunahme; Suizidversuche, Suizidgedanken, psychotische Störungen, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Wut, Verwirrung, Panikattacken, emotionale Instabilität / Stimmungsschwankungen, Agitiertheit; Amnesie, Gedächtnisstörungen, gestörte Koordination von Bewegungen / Ataxie, Parästhesien, Aufmerksamkeitsstörungen; Doppelsehen, verschwommenes Sehen; abnorme Leber-Testergebnisse; Kahlheit, Ekzem, Pruritus; Muskelschwäche, Muskelschmerzen; Verletzungen. Selten: Infektionen, Panzytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Selbstmord, Persönlichkeitsstörungen, Denkstörungen; Choreoathetose, Dyskinesie, Hyperkinesie; Pankreatitis; Leberversagen, Hepatitis; toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme.

Oral verabreicht werden.Mono. Erwachsene und Jugendliche ab 16 JahrenDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 250 mg 2-mal täglich und sollte nach 2 Wochen auf die anfängliche therapeutische Dosis von 500 mg zweimal täglich erhöht werden. Abhängig vom klinischen Ansprechen kann die tägliche Dosis alle zwei Wochen um 250 mg zweimal täglich erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 1500 mg 2 mal am Tag.Unterstützende Therapie Erwachsene (≥ 18 Jahre) und Jugendliche (ab 12 bis 17 Jahren) ≥ 50 kg: Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 500 mg 2 mal täglich. Die Verabreichung dieser Dosis kann am Tag 1 der Behandlung begonnen werden. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis bis zu 1500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die Dosierung kann durch Erhöhung oder Verringerung der täglichen Dosis um 500 mg 2-mal täglich alle 2 bis 4 Wochen geändert werden.Säuglinge von 6 bis 23 Monate alt, Kinder (von 2 bis 11 Jahre alt) und Jugendliche (von 12 bis 17 Jahre alt) über <50 kg: Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 10 mg / kg 2 mal am Tag. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 30 mg / kg erhöht werden. 2 mal am Tag. Dosisanpassungen sollten die Dosisreduktion oder Erhöhung um mehr als 10 mg / kg nicht überschreiten. 2 mal täglich, alle 2 Wochen Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Bei Kindern über den Monat ≥50 kg Dosis wie für Erwachsene. Die Lösung zum Einnehmen wird zur Anwendung bei Säuglingen und Kindern im Alter von <6 Jahren empfohlen.Kleinkinder von 1 Monat bis <6 Monate: orale Lösung wird für die Verwendung in dieser Altersgruppe empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Erwachsene und jugendliche Patienten > 50 kg bei eingeschränkter Nierenfunktion. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 500-1500 mg zweimal täglich; leichte Störung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 500-1000 mg zweimal täglich; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 250-750 mg zweimal täglich; schwere funktionelle Beeinträchtigung (CCr <30 ml / min / 1,73 m²): 250-500 mg zweimal täglich; Endstadium einer Nierenversagen, Dialyse-Patienten: 500 -1000 mg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam wird Anfangsdosis von 750 mg empfohlen, nach der Dialyse Auffrischimpfung von 250-500 mg empfohlen).Kleinkinder, Kinder und Jugendliche <50 kg mit eingeschränkter Nierenfunktion. Kleinkinder und Kinder von 6 bis 23 Monaten, Kinder und Jugendliche <50 kg. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 10-30 mg / kg 2 mal am Tag; leichte Störung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 10-20 mg / kg 2 mal am Tag; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 5-15 mg / kg 2 mal am Tag; schwere CCr-Störung <30 ml / min / 1,73 m²): 5-10 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenversagen im Endstadium, Patienten, die sich einer Dialyse unterziehen: 10-20 mg / kg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam Initialdosis von 15 mg / kg empfohlen. wird die Dialyse empfohlene Auffrischimpfung von 5-10 mg / kg.).Kleinkinder von 1 bis <6 Monaten. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 7-21 mg / kg 2 mal am Tag; leichte Störung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 7-14 mg / kg 2 mal am Tag; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 3,5-10,5 mg / kg 2 mal am Tag; schwere CCr-Störung <30 ml / min / 1,73 m²): 3,5-7 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenerkrankung im Endstadium, Dialysepatienten: 7-14 mg / kg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam Initialdosis von 10,5 mg / kg empfohlen. wird die Dialysedosis komplementär 3,5-7 mg / kg empfohlen.).Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann die Kreatinin-Clearance den Grad der gleichzeitig bestehenden Niereninsuffizienz nicht vollständig widerspiegeln. Aus diesem Grund wird empfohlen, die tägliche Erhaltungsdosis in Fällen, in denen die Kreatinin-Clearance <60 ml / min / 1,73 m ist, um 50% zu reduzieren². Absetzen der Levetiracetam-Therapie. Falls die Behandlungsformulierung abgeschlossen werden, in Übereinstimmung mit der gegenwärtigen klinischen Praxis ist, wird empfohlen, dass die allmähliche Rückzug der Formulierung (i Erwachsene und Jugendliche Körper ≥50 kg:... Die Verringerung der Dosis von 500 mg 2-mal täglich alle 2-4 Wochen, Kleinkinder; .> 6 Monate alt Kinder und Jugendliche mc <50 kg: die Dosis reduziert nicht mehr als 10 mg / kg 2-mal täglich alle 2 Wochen nicht überschreiten sollte, Kinder von 6 Monaten nach Alter:... die Verringerung der Dosis sollte nicht mehr über. 7 mg / kg 2 mal täglich, alle 2 Wochen).Art der Verabreichung. Die tägliche Dosis wird in 2 gleichmäßig verteilten Dosen verabreicht. Das Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Bei Dosen <250 mg sollten Patienten, die Tabletten nicht einnehmen können, sowie Säuglinge und Kinder <6 Jahre mit Levetiracetam als Lösung zum Einnehmen behandelt werden.