Index der Drogen

Monotherapie von partiellen oder partiellen Anfällen bei Patienten ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie. Zusatztherapie: partielle oder partielle Anfälle sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen, Kindern und Kleinkindern ab 1 Monat mit Epilepsie; myoklonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit juveniler myoklonaler Epilepsie; Tonisch-klonische Anfälle ursprünglich bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie generalisiert.

1 Tabl powl. enthält 250 mg, 500 mg, 750 mg oder 1000 mg Levetiracetam. Tabelle. powl. 500 mg enthalten Tratrazin; Tabelle. powl. 750 mg enthalten Sonnenuntergang gelb.

Antiepileptikum - ein Pyrrolidon-Derivat. Der Wirkungsmechanismus von levetiracetam ist nicht vollständig verstanden, er scheint sich von der Art und Weise zu unterscheiden, in der derzeit verfügbare Antiepileptika zur Verfügung stehen. Testergebnissein vitro undin vivo weisen darauf hin, dass Levetiracetam die grundlegenden Eigenschaften der Zelle oder normale Neurotransmissionsprozesse nicht verändert. Forschungin vitro zeigten, dass Levetiracetam die Konzentration von Ca beeinflusst²⁺ in Neuronen, Ca-Ströme teilweise hemmend²⁺ N-Typ und Begrenzung der Freisetzung von Ca-Ionen²⁺ in Neuronen gespeichert. Zusätzlich entfernt es teilweise die Inhibierung von GABA-gigulierten Schweinen und Glycin, induziert durch Zink und Beta-Carbolin. Zusätzlich scheint es, dass die Wirkung von Antiepileptikum Levetiracetam durch Wechselwirkung mit dem synaptischen Vesikelprotein 2A beeinflusst werden kann. Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht C_max während 1,3 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt fast 100%. Die Steady-State-Konzentration ist nach 2 Tagen erreicht, im Falle einer zweimal täglichen Dosierung. Weniger als 10% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Beim Menschen wird Levetiracetam nicht umfassend metabolisiert. Der Hauptmetabolisierungsweg (24% der Dosis) ist die enzymatische Hydrolyse der Acetamidgruppe, an der die Cytochrom P-450-Enzyme nicht beteiligt sind. T_0,5 bei Erwachsenen beträgt sie 7 ± 1 h und ändert sich nicht in Abhängigkeit von der Dosis, dem Verabreichungsweg oder nach wiederholter Verabreichung. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (durchschnittlich 95%) und nur in geringen Mengen im Stuhl. Die Beseitigung des Medikaments ist bei Nierenversagen verlängert.

Überempfindlichkeit gegen levetiracetam, andere Pyrrolidon-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile.

Die Verabreichung des Präparats an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine angemessene Dosisanpassung erforderlich machen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird empfohlen, die Nierenfunktion zu bewerten, bevor die geeignete Dosis bestimmt wird. Patienten sollten auf das Auftreten von Depression und / oder Suizidgedanken und -verhalten während der Einnahme des Arzneimittels überwacht werden, und eine angemessene Behandlung sollte in Erwägung gezogen werden. Das Präparat ist nicht zur Verabreichung an Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren geeignet. Die verfügbaren Daten zur Anwendung bei Kindern weisen nicht auf eine Wirkung auf Wachstum und Reifung hin. Langzeiteffekte auf Lernen, Intelligenz, Wachstum, endokrine Funktionen, Reifung und Fruchtbarkeit bleiben jedoch unbekannt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Levetiracetam bei Kindern mit Epilepsie im Alter von weniger als 1 Jahr alt. Nicht umfassend untersucht worden ist (nur die 35 Kinder mit fokalen Anfällen unter dem Alter von einem Jahr erhielten das Medikament in klinischen Studien waren 13 weniger als 6 Monate). Tabelle. powl. 500 mg enthalten Tartrazin, das allergische Reaktionen hervorrufen kann. Tabelle. powl. 750 mg enthalten einen orangefarbenen Sonnenuntergang, der allergische Reaktionen hervorrufen kann.

Daten aus der Post-Marketing-Phase (über 1.000 Frauen, die eine Levetiracetam-Monotherapie im ersten Schwangerschaftstrimester einnahmen) deuten nicht auf eine signifikante Zunahme des Risikos für große angeborene Fehlbildungen hin, teratogene Effekte können jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden. Die antiepileptische Kombinationstherapie kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als eine Monotherapie, daher sollte eine Monotherapie in Betracht gezogen werden. In der Forschung an
Reproduktionstoxizität wurde bei Tieren nachgewiesen.Levetiracetam wird während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Kontrazeption anwenden, nicht empfohlen, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Es gab eine Verringerung der Plasmaspiegel von Levetiracetam während der Schwangerschaft. Die Abnahme der Konzentration ist im dritten Trimester ausgeprägter (bis zu 60% des Wertes gegenüber dem Ausgangswert vor der Schwangerschaft). Bei schwangeren Frauen, die Levetiracetam anwenden, sollte eine angemessene klinische Behandlung sichergestellt werden. Ein Absetzen der antiepileptischen Therapie kann die Krankheit verschlimmern, die für die Mutter und den Fötus schädlich sein kann. Levetiracetam wird in die Muttermilch ausgeschieden - das Stillen wird nicht empfohlen. Wenn eine Behandlung während des Stillens erforderlich ist, berücksichtigen Sie jedoch das Nutzen-Risiko-Verhältnis, wobei die Bedeutung des Stillens zu berücksichtigen ist.

Sehr häufig: Entzündung der Schleimhäute von Nase und Rachen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen. Häufig: Anorexie (Gefahr der Magersucht ist im Falle einer Kombinationstherapie mit Topiramat höher), Depression, Feindseligkeit / Aggression, Angst, Schlaflosigkeit, Nervosität, Reizbarkeit, Zittern, Gleichgewichtsstörungen, Schwindel (zentrale Ursprung und labyrinthischen), Schläfrigkeit, Zittern, Husten , Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag, Asthenie / Müdigkeit. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Abnahme oder Gewichtszunahme, Suizidversuch, Suizidgedanken, psychotische Störungen, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Wut, Verwirrung, emotionale Instabilität / Stimmungsschwankungen, Unruhe, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Koordinationsstörungen, Parästhesien , Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Diplopie, verschwommenes Sehen, abnormale Leberfunktionstests, Alopezie, Ekzem, Juckreiz, Muskelschwäche, Muskelschmerzen, Trauma. Selten: Infektion, Panzytopenie, Neutropenie, Selbstmord, Persönlichkeitsstörung, denken, choreoathetosis, Dyskinesie, Hyperkinesie, Pankreatitis, Leberversagen, Hepatitis, nekrotisierende toxische Epidermolysis bullosa, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme. Das Nebenwirkungsprofil von Levetiracetam ist in der Regel bei Erwachsenen und bei Kindern, mit Ausnahme der nachteiligen Auswirkungen auf das Verhalten und psychische Störungen, die bei Kindern häufiger aufgetreten. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 4-16 Jahren, häufiger als in anderen Altersgruppen oder als das allgemeine Sicherheitsprofil zeigt: sehr oft: Erbrechen; oft: Unruhe, Stimmungsschwankungen, emotionale Instabilität, Aggression, Verhaltensstörungen und Lethargie. Bei Säuglingen und 1 Monat Kindern im Alter von weniger als 4 Jahren häufiger als in anderen Altersgruppen oder in dem allgemeinen Sicherheitsprofil berichtete Reizbarkeit (sehr häufig) und Koordinationsstörungen (häufig).

Oral verabreicht werden.Mono. Erwachsene und Jugendliche ab 16 JahrenDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 250 mg 2-mal täglich und sollte nach 2 Wochen auf die anfängliche therapeutische Dosis von 500 mg zweimal täglich erhöht werden. Abhängig vom klinischen Ansprechen kann die tägliche Dosis alle zwei Wochen um 250 mg zweimal täglich erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 1500 mg 2 mal am Tag. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments allein bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren wurde nicht nachgewiesen.Unterstützende Therapie Erwachsene (≥ 18 Jahre) und Jugendliche (ab 12 bis 17 Jahren) ≥ 50 kg: Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 500 mg 2 mal täglich. Die Verabreichung dieser Dosis kann am Tag 1 der Behandlung begonnen werden. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die tägliche Dosis bis zu 1500 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die Dosierung kann durch Erhöhung oder Verringerung der täglichen Dosis um 500 mg 2-mal täglich alle 2 bis 4 Wochen geändert werden.Säuglinge von 6 bis 23 Monate alt, Kinder (von 2 bis 11 Jahre alt) und Jugendliche (von 12 bis 17 Jahre alt) über <50 kg: Die anfängliche therapeutische Dosis beträgt 10 mg / kg 2 mal am Tag. Je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf bis zu 30 mg / kg erhöht werden. 2 mal am Tag. Dosisanpassungen sollten die Dosisreduktion oder Erhöhung um mehr als 10 mg / kg nicht überschreiten. 2 mal täglich, alle 2 Wochen Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Bei Kindern über den Monat ≥50 kg Dosis wie für Erwachsene. Bei Kindern über den Monat 25 kg oder weniger wird empfohlen, die Behandlung mit einer Lösung zum Einnehmen (100 mg / ml) zu beginnen. Die Zubereitung in Form einer Tablette ist nicht zur Verabreichung an Säuglinge und Kinder unter 6 Jahren geeignet.Spezielle Patientengruppen. Erwachsene und jugendliche Patienten≥50 kg bei eingeschränkter Nierenfunktion. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 500-1500 mg zweimal täglich; leichte Funktionsbeeinträchtigung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 500-1000 mg zweimal täglich; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 250-750 mg zweimal täglich; schwere CCr-Störung <30 ml / min / 1,73 m²): 250-500 mg zweimal täglich; Endstadium einer Nierenversagen, Dialyse-Patienten: 500 -1000 mg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam wird Anfangsdosis von 750 mg empfohlen, nach der Dialyse Auffrischimpfung von 250-500 mg empfohlen).Kleinkinder, Kinder und Jugendliche <50 kg mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Dosen unter 125 mg und bei Patienten, die keine Tabletten schlucken können, sollte eine Lösung zum Einnehmen verwendet werden.Kleinkinder und Kinder von 6 bis 23 Monaten, Kinder und Jugendliche <50 kg. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 10-30 mg / kg 2 mal am Tag; leichte Funktionsbeeinträchtigung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 10-20 mg / kg 2 mal am Tag; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 5-15 mg / kg 2 mal am Tag; schwere funktionelle Beeinträchtigung (CCr <30 ml / min / 1,73 m²): 5-10 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenversagen im Endstadium, Patienten, die sich einer Dialyse unterziehen: 10-20 mg / kg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam Initialdosis von 15 mg / kg empfohlen. wird die Dialyse empfohlene Auffrischimpfung von 5-10 mg / kg.).Kleinkinder von 1 bis <6 Monaten. Korrekte Funktion (Kreatinin - Clearance - CCr> 80 ml / min / 1,73 m²): 7-21 mg / kg 2 mal am Tag; leichte Störung (CCr 50-79 ml / min / 1,73 m²): 7-14 mg / kg 2 mal am Tag; mäßige Funktionsbeeinträchtigung (CCr 30-49 ml / min / 1,73 m²): 3,5-10,5 mg / kg 2 mal am Tag; schwere CCr-Störung <30 ml / min / 1,73 m²): 3,5-7 mg / kg 2 mal am Tag; Nierenerkrankung im Endstadium, Dialysepatienten: 7-14 mg / kg einmal pro Tag (der erste Tag der Behandlung mit Levetiracetam Initialdosis von 10,5 mg / kg empfohlen. wird die Dialysedosis komplementär 3,5-7 mg / kg empfohlen.).Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann die Kreatinin-Clearance den Grad der gleichzeitig bestehenden Niereninsuffizienz nicht vollständig widerspiegeln. Aus diesem Grund wird empfohlen, die tägliche Erhaltungsdosis in Fällen, in denen die Kreatinin-Clearance <60 ml / min / 1,73 m ist, um 50% zu reduzieren². Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit, mit oder ohne Nahrung, geschluckt werden. Die tägliche Dosis wird in zwei gleichen Dosen gegeben.