Epilepsie. Ergänzende Behandlung von partiellen, auch sekundär generalisierten Anfällen bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren. Monotherapie von partiellen Anfällen, auch sekundär generalisiert, bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen. Die Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen, zum Beispiel. Schmerzhafter diabetische Neuropathie und Post-Zoster-Neuralgie bei Erwachsenen.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 100 mg, 300 mg oder 400 mg Gabapentin.
Aktion:
Gabapentin weist strukturelle Ähnlichkeit mit Gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber seine Wirkmechanismus unterscheidet sich von derjenigen anderer Substanzen auf GABA Synapse wirkt. Gabapentin bindet mit hoher Affinität an Bindungsstellen im Gehirn, die mit alpha-Untereinheiten assoziiert sind2- ein Delta von Kalziumkanälen, abhängig vom elektrischen Potential. Es bindet nicht im Gehirn an andere übliche Rezeptoren für Medikamente oder Neurotransmitter wie den GABA-RezeptorA, GABABB. Benzodiazepin, für Glutamat, Glycin oder N-Methyl-D-Aspartat. Nach oraler Gabe erreicht Gabapentin nach 2-3 Stunden eine maximale Plasmakonzentration, die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60%. Das Vorhandensein einer Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Absorption der Zubereitung. Es bindet nicht an Plasmaproteine. Bei Patienten mit Epilepsie macht die Konzentration von Gabapentin in der Cerebrospinalflüssigkeit etwa 20% der im Plasma erreichten Steady-State-Konzentration aus. Gabapanthin wird in die Muttermilch ausgeschieden. T0,5 im Blut ist 5-7 Std. Gabapentin wird nicht im menschlichen Körper metabolisiert; es wird unverändert in Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Gabapentin ist in der Regel als unwirksam bei der Behandlung von Absencen angesehen und kann diese Art von Epilepsie bei einigen Patienten verschlimmern. Daher sollte Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich Anfällen des Unterbewusstseins, mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Wenn sich während der Behandlung eine akute Pankreatitis entwickelt, sollte Gabapentin abgesetzt werden. Einige Patienten können eine Zunahme der Häufigkeit von Anfällen oder das Auftreten neuer Arten von Anfällen erfahren.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit der Zubereitung bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Im Allgemeinen erhöht die Verwendung von Präparaten zur Behandlung der Epilepsie in der Schwangerschaft 2-3 mal das Risiko von Fehlbildungen im Vergleich zu Kindern von Frauen, die unter Epilepsie leiden. Wenn eine Frau schwanger werden möchte, sollte die Notwendigkeit einer antiepileptischen Behandlung in Betracht gezogen werden. Die gleichzeitige Einnahme mehrerer Antiepileptika kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als eine Monotherapie. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Beenden Sie nicht plötzlich Ihre antiepileptische Behandlung, da Sie einen Durchbruch des Anfalls erleben können, der schwerwiegende Folgen für Ihre Mutter und Ihr Baby haben kann. Das Medikament wird in der Muttermilch ausgeschieden und kann nur bei laktierenden Frauen verwendet werden, wenn die Vorteile klar die Risiken für das Kind überwiegen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig (≥1 / 10): Virusinfektionen, Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Müdigkeit, Fieber. Häufig (≥ 1/100 <1.10), Pneumonie, Infektion der Atemwege, Harnwegsinfektionen, Otitis media, Leukopenie, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Feindseligkeit, Verwirrung und emotionale Labilität, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörungen, Krampfanfälle, Hyperkinesie, dyzartia, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, abnorme Empfindungen (Parästhesie, Hypästhesie), Koordinationsstörungen, Nystagmus, erhöht, verringert oder abwesend Reflexe, Sehstörungen (Amblyopie, Diplopie), Schwindel, Bluthochdruck, Erweiterung Blut, Atemnot, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Schnupfen, Erbrechen, Übelkeit, Zahnerkrankungen, Gingivitis, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund oder Rachen, Blähungen, Anschwellen des Gesichts,Purpura beschrieben am häufigsten als das Vorhandensein von blauen Flecken als Folge eines physischen Traumas, Hautausschlag, Juckreiz, Akne, Gelenkschmerzen, Muskel- oder Rückenschmerzen, Muskelzittern, Impotenz, periphere Ödeme oder generali, Gangstörungen, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippe-Syndrom, die Verringerung der Anzahl der Leukozyten in Blut, Gewichtszunahme, Unfallverletzungen, Frakturen, Abschürfungen. Gelegentlich: verminderte Beweglichkeit, Palpitationen, Ödeme generali Wert erhöhte Leberfunktionstests SGOT (AST), SGPT (ALT) und Bilirubin. Selten (≥1 / 10 000 <1/1000): Überempfindlichkeitsreaktionen (. ZB Urtikaria). Bekannt. Thrombozytopenie Syndrom nadwrażliości, systemische Reaktionen mit variablen Symptomen, das Fieber kann, Hautausschlag, Entzündung der Leber, Lymphadenopathie, Eosinophilie, und manchmal auch andere Anzeichen und Symptome, Halluzinationen, Bewegungsstörungen (zB Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie ), Tinnitus, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie, Hautausschlag, Arzneimittelexanthem mit oezynofilią und systemischen Symptomen, Myoklonus, akutem Nierenversagen, Muskelschmerzen und Rückenschmerzen, akutes Nierenversagen , Harninkontinenz, Hypertrophie der Brust, Gynäkomastie, Entzugserscheinungen (vor allem Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen, Veränderungen im Blutzuckerspiegel bei Diabetikern. Infektionen der Atemwege, Otitis media, Krämpfe und Bronchitis, aggressives Verhalten, wurde Dyskinesie nur bei Kindern gefunden.
Dosierung:
Epilepsie. Erwachsene und Jugendliche: Am ersten Tag werden 300 mg verabreicht, am zweiten Tag - 600 mg in zwei Teildosen, am dritten Tag - 900 mg in drei Teildosen; Alternativ kann und von 900 mg in drei geteilten Dosen verabreicht werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und die Toleranz kann durch 300 mg / Tag, alle 2-3 Tage bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag erhöht werden. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche zu erreichen, für eine Dosis von 2400 mg / Tag -.. Insgesamt zwei Wochen und 3600 mg / Tag -. Insgesamt 3 Wochen Die tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen aufgeteilt werden, Der maximale Abstand zwischen den Dosen sollte nicht länger als 12 Stunden sein, um Durchbrüche zu vermeiden.Kinder ab 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10-15 mg / kg / Tag. Die effektive Dosis wird durch die schrittweise Erhöhung der Dosis über einen Zeitraum von ca. 3 Tage erreicht und ist 25-35 mg / kg pro Tag. In einer klinischen Langzeitstudie wurden Dosen bis zu 50 mg / kg / Tag gut vertragen. Die tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen, das maximale Zeitintervall zwischen den Dosen soll nicht über 12 h länger unterteilt werden.Periphere neuropathische Schmerzen. Und von Fäden 300 mg, der zweiten Tages - 600 mg in zwei getrennten Dosen, III Tag - 900 mg in drei Einzeldosen; Alternativ kann und von 900 mg in drei geteilten Dosen verabreicht werden, und dann je nach Ansprechen des Patienten und die Toleranz kann durch 300 mg / Tag, alle 2-3 Tage bis zu einer maximalen Dosis von 3600 mg / Tag erhöht werden. Einige Patienten müssen möglicherweise ihre Dosis langsamer erhöhen. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg / Tag 1 Woche, für eine Dosis von 2400 mg / Tag zu erreichen -.. Insgesamt zwei Wochen und 3600 mg / Tag -.. Insgesamt 3 Wochen Wenn es notwendig ist, die Formulierung für mehr als 5 Monate verwenden soll bewertet werden der klinische Zustand des Patienten und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Behandlung. Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand, d. H. Niedrigem Körpergewicht, Transplantationspatienten usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden - durch niedrigere Dosen oder durch Erhöhen des Intervalls zwischen nachfolgenden Erhöhungen der täglichen Dosis.Ältere Patienten: Eine Dosisreduktion kann aufgrund einer Verschlechterung der Nierenfunktion erforderlich sein.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Die tägliche Gabapentin-Dosis wird durch die Kreatinin-Clearance bestimmt: Für die Clearance ≥ 80 ml / min beträgt die tägliche Dosis 900-3600 mg / Tag; für 50-79 ml / min - 600-1800 mg / Tag; für 30-49 ml / min - 300-900 mg / Tag; für 15 bis 29 ml / min - 150 bis 600 mg / Tag (300 mg werden jeden zweiten Tag verabreicht); für Clearance <15 ml / min - 150 bis 300 mg / Tag (tägliche Dosis sollte im Verhältnis zu einer Kreatinin-Clearance reduziert werden, dh Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml / min sollte die Hälfte der täglichen Dosis bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance erhalten. 15 ml / min).Patienten unter HämodialyseIm Fall einer Anurie Hämodialyse, die nie Gabapentin erhalten haben, eine Initialdosis von 300 bis 400 mg, und 200-300 mg Gabapentin nach jedem 4 h Hämodialyse. In den Tagen zwischen der Hämodialyse sollte Gabapentin nicht gegeben werden.