Monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundärer Generalisierung und primären generalisierten klonischen-tonischen Anfällen bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern über 6 Jahren. Zusatztherapie bei Kindern (im Alter von 2 Jahren), Jugendlichen und Erwachsenen mit fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung oder primär generalisierte Anfälle mit tonisch-klonischen Anfällen und zur Behandlung von Anfällen bei Lennox-Gastaut-Syndrom. Topiramat ist zur Vorbeugung von Migräne bei Erwachsenen nach sorgfältiger Abwägung anderer alternativer Behandlungen indiziert. Topiramat wird nicht zur Behandlung von akuten Kopfschmerzen empfohlen.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg oder 100 mg Topiramat. Das Medikament enthält Laktose.
Aktion:
Antiepileptika. Es ist auch wirksam bei der Prävention von Migräne. Die drei pharmakologischen Eigenschaften von Topiramat können zur antiepileptischen Aktivität beitragen. Topiramat reduziert die Häufigkeit der Bildung von Aktionspotentialen in Nervenzellen verlängert Depolarisation unterzogen, zeigt es an Blockierung der spannungsabhängigen Natriumkanäle. Erhöht die GABA-Aktivität durch GABA-RezeptorenA. Antagonistische Aktivität Glutamatrezeptoren bei der Stimulierung gehör Rezeptoren, Kainat / AMPA keine offensichtliche Wirkung auf dem NMDA-Rezeptor-Subtyp Subtyp. Darüber hinaus hemmt Topiramat einige Isoenzyme der Carboanhydrase (dieser Effekt nicht als Hauptkomponente der Antiepileptika Aktivität von Topiramat erkannt wird). Das Medikament wird schnell, unabhängig von der Anwesenheit von Nahrung aus dem Verdauungstrakt absorbiert (Bioverfügbarkeit ist etwa 81%) und erreicht Cmax etwa 2-3 Stunden nach dem Servieren. In 13-17% ist es mit Plasmaproteinen assoziiert. Es wird zu etwa 20% in der Leber metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Antiepileptika, die Leberenzyme induzieren, kann den Metabolismus von Topiramat auf 50% erhöhen. Topiramat und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. T0,5 in der Eliminationsphase beträgt etwa 21 Std. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion erreichen die Blutspiegel nach 4-8 Behandlungstagen einen stationären Zustand. Die Plasma- und renale Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert. Die Plasma-Clearance ist bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung reduziert. Bei Kindern ist die Clearance in Topiramat höher und T0,5 in der Eliminationsphase kürzer als bei erwachsenen Patienten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Prävention von Migräne bei Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion (reduzierte Clearance von Topiramat) mit Vorsicht anwenden. Bei einigen Patienten kann während der Behandlung mit Topiramat ein Gewichtsverlust auftreten. Bei Patienten, die Topiramat einnehmen, wird eine Überwachung auf Gewichtsabnahme empfohlen. Wenn es zu Gewichtsverlust kommt, kann eine Erhöhung der Nahrungsaufnahme oder eine zusätzliche Diät erwogen werden. Bei der Anwendung von Topiramat ist es wichtig, den Patienten ausreichend zu hydratisieren, da das Risiko von Nierensteinen reduziert ist. Die Behandlung mit Topiramat kann die Sekretion von Schweiß reduzieren, insbesondere bei Kindern und Jugendlichen. Aktivitäten wie körperliche Betätigung oder Exposition gegenüber hohen Umgebungstemperaturen bei der Anwendung von Topiramat können das Risiko von Nebenwirkungen aufgrund von Überhitzung erhöhen. Einige Patienten, vor allem diejenigen mit einer Prädisposition für Nephrolithiasis kann mit einem erhöhten Risiko von Nierensteinbildung und die damit verbundenen Symptome, wie Nierenkolik, Schmerzen in der Lendengegend oder in der Seite. Risikofaktoren für Nephrolithiasis sind: Vorkommen von Steinen, Urolithiasis in der Familiengeschichte und übermäßige Ausscheidung von Calcium im Urin. Keiner dieser Faktoren sagt jedoch eindeutig das Auftreten von Nephrolithiasis während der Behandlung mit Topiramat voraus. Darüber hinaus kann dieses Risiko bei Patienten erhöht sein, die andere Produkte einnehmen, die Nierensteine fördern.Topiramat Patienten eingenommen haben Anordnung berichtet eines plötzlichen Myopie bestehend und sekundären Engwinkelglaukom Glaukom. Im Fall von Sekundärglaukom, Engwinkelglaukom sollte Behandlungen abgebrochen und implementieren, die den Augeninnendruck senken. Es sollte festgestellt werden, ob Patienten mit Augenerkrankungen in der Vergangenheit mit Topiramat behandelt werden können. Mit Topiramat-Behandlung wird auf das Auftreten von hyperchlorämische metabolischer Azidose mit normaler Anionenlücke bezogen. Zustand oder Behandlungsmethode, die Azidose (wie Nierenerkrankungen, schwere Erkrankungen der Atemwege, Status epilepticus, Diarrhö, Operationen ketogene Diät oder bestimmte Medikamente) können erhöhen die Wirkung von Topiramat prädisponieren können die Konzentration von Bicarbonat zu reduzieren. Chronische metabolische Azidose erhöht das Risiko der Nierensteinbildung und die potenziell führt zu Osteopenie. Chronische metabolische Azidose bei Kindern kann die Wachstumsrate verlangsamen. Einfluss von Topiramat auf das Wachstum und die Entwicklung des Skeletts wurde nicht systematisch in der pädiatrischen Population oder bei Erwachsenen untersucht. In Abhängigkeit von den zugrunde liegenden Bedingungen Topiramat-Therapie prädisponiert wird empfohlen, eine angemessene Beurteilung die Bestimmung von Serum-Bikarbonat beteiligt ist. Wenn irgendwelche Symptome von metabolischer Azidose (wie zum Beispiel. Kussmaul Atmen, Dyspnoe, Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Übermüdung, Tachykardie oder Arrhythmie), werden empfohlen, die Höhe der Bicarbonat-Konzentration zu messen. Wenn Sie aufträte, und die Aufrechterhaltung der metabolischen Azidose, halten eine Dosisreduktion oder ein Abbruch der Therapie Topiramat (durch schrittweise reduzierten Dosen voraus). Topiramat sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einer Erkrankung oder Einheiten verwendet werden, wobei die Behandlung durchgeführt wird, ist ein Risikofaktor für eine metabolische Azidose ist. Die Patienten sollten auf Anzeichen einer Depression, Selbstmordgedanken und Aktionen und, falls erforderlich, bezeichnet für eine angemessene Behandlung überwacht werden. In Abwesenheit von Daten für die Anwendung bei Kindern unter zwei Jahren nicht empfohlen, Lactose-Monohydrat Laktose -. Es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Topiramat war bei Mäusen, Ratten und Kaninchen teratogen. Bei Ratten passiert Topiramat die Plazentaschranke. Das Risiko für Geburtsfehler bei Kindern von Müttern Topiramat Einnahme erhöht fast 3-fache. Darüber hinaus gab es eine erhöhte Inzidenz von Geburt von Kindern mit niedrigem Geburtsgewicht (<2500 g) mit Topiramat im Vergleich zu der Referenzgruppe. Topiramat sollte während der Schwangerschaft nach der Übertragung des Patienten umfassende Informationen über die bekannten Risiken einer unkontrollierten Anfällen und der möglichen Gefahren für den Fötus sich aus der Verwendung des Medikaments zur Verwendung empfohlen werden. Topiramat ist in der Schwangerschaft und bei Frauen, im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung. Begrenzte Beobachtungen bei Patienten zeigen, dass Topiramat weitgehend in die Muttermilch übergeht. Sie sollten entscheiden, ob das Stillen einzustellen oder die Therapie mit Topiramat zu stoppen, oder geben Sie es auf, während die Vorteile für die Mutter aus der Aufnahme führt. Es wird empfohlen, dass Frauen im gebärfähigen Alter eine geeignete Verhütungsmethode anwenden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Gewichtsverlust, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Entzündungen der Nase und des Rachens, Müdigkeit und Depressionen. Oft, Gewichtszunahme, Anämie, Aufmerksamkeitsdefizitstörungen, Gedächtnisstörungen, Amnesie, kognitive Störungen, psychische Störungen, psychomotorische Krämpfe, Koordinationsverlust, Zittern, Lethargie, Hypästhesie, Nystagmus, Dysgeusie, Schwindel, Dysarthrie, Zittern und die Absicht, Sedierung, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen, Doppeltsehen), periphere Schwindel, Tinnitus, Ohrenschmerzen, Atemnot, Nasenbluten, verstopfte Nase, Schnupfen, Erbrechen, Verstopfung, Schmerzen im Oberbauch, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Gefühl von Trockenheit im Mund, Magenbeschwerden, Parästhesien um den Mund, Gastritis, Magenbeschwerden, Nierensteine, häufiger Harndrang, Dysurie, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Gelenkschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Muskelzittern, Muskelschwäche, Muskel-Skelett-Schmerzen im Käfig Angina, Anorexie, verminderter Appetit, Fieber, Asthenie, Reizbarkeit, Gangstörungen, Unwohlsein, Lethargie, Überempfindlichkeitsreaktionen, der Denkprozesse verlangsamt, Schlaflosigkeit, expressive Sprache, Angst, Verwirrung, Desorientierung, Aggressivität, Stimmungsschwankungen, Unruhe, Stimmungslabilität depressive Stimmung, Wut, abnormales Verhalten.Gelegentlich: das Vorhandensein von Kristallen im Urin, abnorme Test einen Fuß hinter den anderen (Tandem), verminderte Anzahl von weißen Blutkörperchen, Bradykardie, Sinusbradykardie, Herzklopfen, Leukopenie, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie, Eosinophilie, verminderte Ebene des Bewusstseins, Krampfanfälle, Grand-mal-Platzierung , Sehstörungen, das Team von partiellen Anfällen, Sprachstörungen, Hyperaktivität Psychomotorik, Synkope, Dysästhesie, übermäßige Produktion von Speichel, Somnolenz, Aphasie, Wiederholung von Wörtern, Hypokinesie, Dyskinesie, Haltungs- Schwindel, schlechte Schlafqualität, Brennen, Verlust der Empfindung, riechen verwechselt, zerebelläre Syndrom, Dysästhesie, beeinträchtigt Geschmack, Stupor, Ungeschicklichkeit, Aura Migräne, Mangel an Geschmack, dysgraphia, dysphasia, peripherer Neuropathie, Präsynkope, Dystonie, Kribbeln, reduzierte Sehschärfe, Skotom, Kurzsichtigkeit, abnorme Empfindungen im Auge, trockene Augen , Photophobie, Blepharospasmus, erhöhte Tränensekretion, Blitze, Mydriasis, Alterssichtigkeit, Schwerhörigkeit, Taubheit unilateral, Taubheit neurosensorischer, Beschwerden im Ohr, Hörverlust, Atemnot, Bewegung, übermäßige Sekretion von Sinusitis, Dysphonie, Pankreatitis, Blähungen, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, Schmerz im Unterbauch, Hypoästhesie um den Mund, Zahnfleischbluten, Blähungen, Bauchschmerzen, Zartheit in der Bauch, übermäßiger Speichelfluss, Schmerzen im Mund, Mundgeruch, wunde Zunge, Steine im Harntrakt, Harninkontinenz, Hämaturie, ein plötzliches Gefühl von Druck auf die Blase, Nierenkolik, Schmerzen in den Nieren, kein Schweiß, Hypoästhesie Gesichts-, Urtikaria, Erythem, Pruritus verallgemeinert, Hautausschlag Makula, Hautverfärbung, allergische Dermatitis, Gesichtsödeme, Gelenkschwellung, Muskel-Skelett-Steifheit, Schmerzen Seite, Muskelermüdung, metabolische Azidose, Hypokaliämie, erhöht Appetit, Polydipsie, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Flush, Flush, Hyperthermie, übermäßiger Durst, grippeähnliche Symptome, Somnolenz, periphere Kälte, Gefühl des Rausches, Angst, Lernschwierigkeiten, erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion, Selbstmordgedanken , Selbstmordversuche, Halluzinationen, psychotische Störungen, akustische Halluzinationen, visuelle Halluzinationen, Apathie, mangelnde spontane Sprache, Schlafstörungen, Instabilität beeinflussen, verminderte Libido, Unruhe, weinen, in der Rede, euphorische Stimmung, Paranoia, perseveration Jamming, Panikstörung, schreien, Schwierigkeiten beim Lesen, anfängliche Schlaflosigkeit, flach beeinflussen, abnormal, geriebenen Libido, Neutralisierung, mittlere Schlaflosigkeit, Dispersion, am frühen Morgen Erwachen, Panikattacken, gehobene Stimmung zu denken. Selten: Abnahme der Bicarbonat-Konzentration im Blut, Neutropenie, Apraxie, Störung des zirkadianen Rhythmus, Hyperästhesie, verminderten Geruchssinn, Anosmie, essentiellen Tremor, Akinese, fehlende Reaktion auf Reize, Blindheit einseitige Blindheit transient, Glaukom, Orientierungsstörungen, die Wahrnehmung von Tiefe, um das Bild zu ändern, Augenlidödem, Nachtblindheit, Amblyopie, Harnleiter Steine, Harnröhren renale Azidose, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Hautgeruch abnormal, periorbitales Ödem, Urtikaria lokale Beschwerden in den Extremitäten Flimmerskotom, Azidose hyperchlorämische, Raynaud-Syndrom, Gesichtsödeme, calcinosis, Manie, Anorgasmie, Angststörungen, sexuelle Erregungsstörungen, Gefühle der Hoffnungslosigkeit / Verzweiflung, Orgasmus Störung, hypomanische, verminderte Empfindung des Orgasmus. Nicht bekannt: Glaukom, Engwinkelglaukom, Makuladegeneration, Augenbewegung, Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, allergische Schwellung, Bindehautödem. Unerwünschte Ereignisse häufiger bei Kindern berichteten (≥2-fach) als bei Erwachsenen sind: verminderter Appetit, gesteigerter Appetit, Azidose hyperchlorämische, Hypokaliämie, abnormales Verhalten, Aggression, Krämpfe, Lethargie, Schlafstörungen, Selbstmordgedanken, Konzentrationsverlust, Lethargie, abnormal zirkadianen Rhythmus, schlechte Schlafqualität, vermehrter Tränenfluss, Sinusbradykardie, Unwohlsein und Gangstörungen. Unerwünschte Ereignisse, die nur bei Kindern während der Studie mit Doppelblind aufgetreten sind, Placebo-kontrollierten gehören: Eosinophilie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Erbrechen, Hyperthermie, Fieber und Probleme beim Lernen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bei Erwachsenen und Kindern sollte die Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen und dann schrittweise erhöht werden, bis die effektive Dosis erreicht ist. Wenn der Patient das unten beschriebene Dosistitrationsschema nicht toleriert, kann er um kleinere Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden.Epilepsie. Mono. Während der Entzug der begleitende Antiepileptika, um eine Monotherapie mit Topiramat zu erreichen, sollte die Aufmerksamkeit auf die möglichen Auswirkungen auf die Kontrolle der Anfälle zu zahlen. Es wird empfohlen, die Dosis von Antiepileptika 1/3 alle zwei Wochen schrittweise zu reduzieren. Nach Zurücknahme der Leberenzyminduktoren die Konzentration von Topiramat erhöhen und erforderlich sein, kann die Dosis des letzteren in Abhängigkeit von der klinischen Reaktion des Patienten zu reduzieren.Erwachsene: zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Die empfohlene anfängliche Zieldosis bei einer Monotherapie beträgt 100-200 mg pro Tag in 2 Einzeldosen und die empfohlene maximale Tagesdosis - 500 mg in 2 Teildosen. Einige Patienten mit refraktärer Epilepsie benötigen eine Dosis von bis zu 1.000 mg pro Tag.Kinder im Alter von> 6 Jahren und Jugendliche: anfangs 0,5-1 mg / kg, abends für eine Woche. Erhöhen Sie dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 0,5-1 mg / kg. täglich und in 2 Teildosen verabreicht. Die empfohlene Anfangsdosis als Monotherapie bei Kindern beträgt 100 mg / Tag (dh etwa 2 mg / kg / Tag).Zusatztherapie bei Patienten mit fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung oder mit primären generalisierten Anfällen tonisch-klonischen Anfällen und zur Behandlung von Anfällen bei Lennox-Gastaut-Syndrom.Erwachsene: zunächst 25-50 mg, abends für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Bei manchen Patienten kann die klinische Wirksamkeit einmal täglich mit dem Arzneimittel erreicht werden. Die niedrigste wirksame Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Die übliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg in 2 Dosen.Kinder ab 2 Jahren und Jugendliche: anfangs 25 mg (oder weniger im Bereich von 1-3 mg / kg), abends für eine Woche. Dann sollte die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 1-3 mg / kg erhöht werden. täglich und in 2 Teildosen verabreicht. Die empfohlene Gesamtdosis von Topiramat bei Kindern beträgt 5-9 mg / kg. täglich in 2 geteilten Dosen. Dosen bis zu 30 mg / kg wurden getestet. täglich und diese Dosen wurden gut vertragen.Migräne. Erwachsene: zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Dann erhöhen Sie die Dosis in 25-Wochen-Intervallen um 25 mg täglich. Die empfohlene Tagesdosis von Topiramat zur Prophylaxe von Migräne beträgt 100 mg / Tag in 2 Dosen. Einige Patienten können von einer Gesamttagesdosis von 50 mg profitieren. Einige Patienten benötigen eine tägliche Dosis von 200 mg (in diesem Fall sollte besonderes Augenmerk auf das erhöhte Risiko von Nebenwirkungen gelegt werden). Topiramat wird nicht zur Prophylaxe von Migräne bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann die Zeit bis zum Steady-State nach jeder Dosisanpassung länger sein. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis Topiramat in etwa der Hälfte der Tagesdosis am Tag der Hämodialyse gegeben werden. Die zusätzliche Dosis sollte in zwei getrennten Dosen zu Beginn und nach der Hämodialyse gegeben werden. Die zusätzliche Dosis kann je nach Art der Dialyse und der verwendeten Ausrüstung variieren. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es ist nicht notwendig, die Konzentration des Arzneimittels im Blut zu kontrollieren. Wenn Topiramat in Kombination mit Phenytoin angewendet wird, muss möglicherweise die Dosis von Phenytoin angepasst werden. Das Einschließen oder Absetzen von Phenytoin und Carbamazepin kann eine Dosisanpassung von Topiramat erfordern. Topiramat sollte schrittweise abgesetzt werden, bei Erwachsenen mit Epilepsie verringert die Dosis von 50-100 mg täglich in einer Eins-Wochen-Intervallen, und etwa 25 bis 50 mg pro Tag in einer Woche Abständen in der Prophylaxe von Migräne; Bei Kindern sollte das Medikament für 2-8 Wochen abgesetzt werden.Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten mit der richtigen Menge Flüssigkeit erfolgen. Die Tabletten sollten nicht geteilt werden.