Index der Drogen

Monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundärer Generalisierung und primären generalisierten klonischen-tonischen Anfällen bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern über 6 Jahren. Zusatztherapie bei Kindern (im Alter von 2 Jahren), Jugendlichen und Erwachsenen mit fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung oder primär generalisierte Anfälle mit tonisch-klonischen Anfällen und zur Behandlung von Anfällen bei Lennox-Gastaut-Syndrom. Topiramat ist zur Vorbeugung von Migräne bei Erwachsenen nach sorgfältiger Abwägung anderer alternativer Behandlungen indiziert. Topiramat wird nicht zur Behandlung von akuten Kopfschmerzen empfohlen.

1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg, 100 mg oder 200 mg Topiramat.

Antiepileptika. Der genaue Mechanismus der antiepileptischen Wirkung und bei der Prophylaxe der Migräne ist unbekannt. In elektrophysiologischen und biochemischen Studien in neuronalen Kulturen wurden drei Eigenschaften identifiziert, die den antiepileptischen Effekt von Topiramat bestimmen könnten. Funktionelle Potentiale, die wiederholt durch anhaltende Depolarisierung von Neuronen induziert wurden, wurden durch Topiramat zeitabhängig blockiert, was auf eine Blockierung spannungsabhängiger Natriumkanäle hinweist. Topiramat erhöht die Häufigkeit, mit der γ-Aminobuttersäure (GABA) GABA-Rezeptoren aktiviert_A und erhöht die Fähigkeit von GABA, den Fluss von Chloridionen zu Neuronen zu induzieren, was anzeigen kann, dass Topiramat die inhibitorische Wirkung dieses Transmitters verstärkt. Topiramat antagonisiert die Wirkung von Kainat in Aktivitäten von Glutaminsäure auf dem Rezeptor Kainat / AMPA keine offensichtliche Wirkung auf die Aktivität des NMDA-Subtyp des NMDA-Rezeptors zu stimulieren. Darüber hinaus ist Topiramat ein Inhibitor bestimmten Isoenzyme der Carboanhydrase, aber viel schwächer als Acetazolamid (obwohl dies nicht ein wesentlicher Bestandteil der Antiepileptika Aktivität von Topiramat ist). Nach oraler Gabe von Topiramat und schnell, unabhängig von der Anwesenheit von Nahrung aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, maximale Blutkonzentrationen innerhalb von 2-3 h erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist 13-17%. Es wird zu etwa 20% in der Leber metabolisiert. Bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente mit Medikamenten induzierender Wirkung erhalten, wird Topiramat zu bis zu 50% metabolisiert. Topiramat und seine Metaboliten werden in erster Linie im Urin (mindestens 81%) ausgeschieden, ca. 66% der Dosis im Urin unverändert ausgeschieden. Die Pharmakokinetik von Topiramat ist linear. Während der Langzeitdosis von 50 oder 100 mg zweimal täglich, mittlere T_0,5 Blut betrug ca.. 21 h. Nach der wiederholten Verwendung von Topiramat Dosen von 100-400 mg 2 mal täglich in Kombination mit Phenytoin Carbamazepin oder die dosisabhängige Zunahme der Plasmakonzentrationen von Topiramat. Die Plasma- und renale Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert; Die Plasmaclearance nimmt auch bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung ab. Die Plasma-Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung reduziert. Bei Kindern unter 12 Jahren ist die Clearance von Topiramat höher und T_0,5 kürzer.

Überempfindlichkeits-Komponenten der Zubereitung. Prävention von Migräne bei Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden.

Während der Einnahme des Medikaments wurde ein geringes Risiko für suizidales Verhalten und Gedanken festgestellt - Patienten sollten auf solche Reaktionen überwacht werden, und wenn sie auftreten, erwägen sie eine angemessene Behandlung. Bei einigen Patienten besteht ein erhöhtes Risiko für Nierensteine ​​- dies gilt insbesondere für Patienten mit einer Prädisposition für Nierensteine ​​und andere Arzneimittel, die Nierensteine ​​fördern. Eine angemessene Flüssigkeitszufuhr kann das Risiko von Nierensteinen verringern. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≤ 60 ml / min) und mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Im Verlauf der Therapie wurde Versammlung berichtet, bestehend aus einem plötzlichen Glaukom Myopie und sekundären Engwinkelglaukom - wenn Sie Symptome suggestiv diese Krankheiten werden empfohlen, die Behandlung so schnell wie möglich zu stoppen und die Behandlung mit Topiramat Senkung Druck im Auge zu implementieren. Es sollte festgestellt werden, ob Patienten mit Augenerkrankungen in der Vergangenheit mit Topiramat behandelt werden können.Wegen der Gefahr von hyperchlorämische metabolischer Azidose Topiramat-Therapie empfohlen, die Bikarbonat-Konzentration im Blut, insbesondere bei Patienten mit einem erhöhten Anfälligkeit für metabolische Azidose (Patienten mit Nierenerkrankungen, schweren Erkrankungen der Atemweg, Status epilepticus, Durchfall, postoperativen, während der Diät zu bestimmen ketogene und die Einnahme bestimmter Medikamente). Im Fall des Auftretens und Persistenz von metabolischer Azidose, eine Dosisreduktion oder Absetzen von Topiramat berücksichtigen. Chronische metabolische Azidose erhöht das Risiko der Nierensteinbildung und möglicherweise zu Osteopenie führen kann, zusätzlich können die Kinder die Wachstumsraten verlangsamen. Während der Behandlung sollten die Patienten auf Gewichtsverlust überwacht werden; wenn es eine Verringerung des Körpergewichts ist, kann in Betracht gezogen werden, um die Menge der konsumierten Nahrungsmittel zu erhöhen oder die Verwendung zusätzlicher Ernährung.

Arzneimittel ist teratogen bei Tieren. Es gibt keine angemessene Vorbereitung Studien bei Schwangeren vor. Die Daten aus Schwangerschaftsregister zeigt an, dass es einen Zusammenhang zwischen dem Medikament sein kann und das Auftreten von angeborenen Fehlbildungen. Erhöhtes Risiko für teratogene Wirkung von Antiepileptika, gibt sich die Kombinationstherapie im Vergleich zur Monotherapie. Es wird empfohlen, dass Frauen im gebärfähigen Alter mögliche Verwendung angemessene Empfängnisverhütung tragen. Topiramat sollte bei der Behandlung von Epilepsie während der Schwangerschaft nach der Übertragung des Patienten umfassende Informationen über die bekannten Risiken einer unkontrollierten Anfällen und der möglichen Gefahren für den Fötus zur Verwendung vorgeschrieben werden, die aus der Verwendung des Medikaments ergeben. Topamax wird zur Verwendung bei der Prävention von Migräne bei Schwangeren kontra und bei Frauen im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung. Das Medikament wird weitgehend in der Muttermilch ausgeschieden wird - muss entscheiden, ob das Stillen verzichten oder die Therapie mit Topiramat, während der Vorteile für die Mutter aus der Therapie resultierenden stoppen.

Sehr häufig: Gewichtsverlust, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Nasopharyngitis, Müdigkeit, Depressionen. Oft, Gewichtszunahme, Anämie, Störungen der Aufmerksamkeit, Gedächtnisstörungen, kognitive Störungen, psychischen Störungen, psychomotorische Krämpfe, Koordinationsverlust, Zittern, Lethargie, Hypästhesie, Nystagmus, Geschmacksstörungen, Beeinträchtigung der Sprache, Tremor, Sedierung, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen, Doppeltsehen), Tinnitus, Ohrenschmerzen, Atemnot, Nasenbluten, Nasenschleimhaut Staus, Schnupfen, Erbrechen, Verstopfung, Oberbauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen , Mundtrockenheit, Parästhesien um den Mund, Gastritis, Nierensteine, häufiger Harndrang, Dysurie, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, artalgia, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Zittern, Muskelschwäche, Schmerzen, Muskel-Skelett-Strukturen Käfig Angina, Anorexie, verminderter Appetit, Fieber, Asthenie, empfindlich OSU, Gangstörungen, Unwohlsein, Lethargie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Verlangsamung des Denkprozesses, Schlaflosigkeit, verwaschene Sprache, Angst, Verwirrung, Desorientierung, Aggression, Stimmung plötzlich verändert, Aufregung, instabile Stimmung, depressive Verstimmung, Wut, abnormales Verhalten. Gelegentlich: vorhanden Kristalle im Urin, abnorme Test einen Fuß hinter den anderen (Tandem) platzieren, verminderte Anzahl von weißen Blutkörperchen, Bradykardie, Sinusbradykardie, Herzklopfen, Leukopenie, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie, Eosinophilie, verminderte Ebene des Bewusstseins, Krampfanfälle, Grand-mal , Sehstörungen, das Team von partiellen Anfällen, Sprachstörungen, psychomotorische Hyperaktivität, Synkope, Sensibilitätsstörungen, übermäßige Produktion von Speichel, Somnolenz, Aphasie, Wiederholung, Hypokinesie, Dyskinesie, Haltungs- Schwindel, Schlafstörungen, Brennen, Verlust der Empfindung, riechen reprobate , zerebelläre Syndrom, Dysästhesie, beeinträchtigt Geschmack, Stupor, Ungeschicklichkeit, Aura Migräne, Mangel an Geschmack, dysgraphia, dysphasia, peripherer Neuropathie, Präsynkope, Dystonie, Kribbeln, reduzierte Sehschärfe, Skotom, Kurzsichtigkeit, abnorme Empfindungen im Auge, trockenes Auge, Photophobie Blepharospasmus, erhöht e Reißen, Blitze, Mydriasis, Alterssichtigkeit, Schwerhörigkeit, Taubheit unilateral, Taubheit neurosensorischer, Ohrenschmerzen,Hörstörungen, Dyspnoe bei körperlicher Anstrengung, übermäßige Sekretion von Sinusitis, Dysphonie, Pankreatitis, Blähungen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Schmerzen im Unterbauch, Hypoästhesie um den Mund, Zahnfleischbluten, Blähungen, Bauchschmerzen, Zartheit in der Bauch, verstärkter Speichelfluss Schmerzen im Mund, Mundgeruch, wunde Zunge, Nierensteine, Harninkontinenz, Hämaturie, ein plötzliches Gefühl von Druck auf der Blase, Nierenkolik, Schmerzen in den Nieren, kein Schweiß, Hypoästhesie Gesichts-, Urtikaria, Erythem, Pruritus verallgemeinerte, Hautausschlag Makula, Hautverfärbungen, allergische Dermatitis, Gesichtsödeme, Gelenkschwellung, Muskel-Skelett-Steifigkeit, Flankenschmerzen, Muskelermüdung, metabolische Azidose, Hypokaliämie, gesteigerter Appetit, Polydipsie, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Flush, Flush, Hyperthermie, übermäßiger Durst, grippeähnliche Symptome, Verlangsamung, peripheres Kühlegefühl, Aufmunterung ojenia, Angst, Lernschwierigkeiten, erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion, Suizidgedanken, Selbstmordversuch, Halluzination, psychotische Störungen, akustische Halluzinationen, visuelle Halluzinationen, Apathie, mangelnde spontaner Sprache, Schlafstörungen, beeinflusst Instabilität, verminderte Libido, Ruhelosigkeit , Weine, in der Rede, euphorische Stimmung Jamming, Paranoia, perseveration, Panikattacken, Weinerlichkeit, Leseschwierigkeiten, Schlaflosigkeit anfänglicher, flach beeinflussen, Denkstörungen, Verlust der Libido, Gleichgültigkeit, Schlaflosigkeit Mitte, Dispersion, am frühen Morgen Erwachen, Panikattacken erhöhte Stimmung. Selten: die Konzentration von Natriumbicarbonat im Blut, Neutropenie, Apraxie, Störung des zirkadianen Rhythmus, Hyperästhesie, verminderte Geruchssinn, essentiellem Tremor, Akinese, fehlende Reaktion zu reduzieren, Blindheit vorübergehende einseitige Blindheit auf Reize, Glaukom, Orientierungsstörungen, Schäden an der Wahrnehmung von Tiefe Bild scotoma schillernden , die Augenlid Schwellung, Blindheit, Sehschwäche, Steine ​​Harnleiter, Harnröhre Nieren Azidose, Stevens - Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, ungewöhnlicher Geruch der Haut, um die Augen Schwellungen, die lokale Nesselsucht, Beschwerden in den Extremitäten, Azidose hyperchlorämische Team Reynaud, Gesichtsödeme, calcinosis , Manie, Anorgasmie, Angststörungen, sexuelle Erregungsstörungen, Gefühle der Hoffnungslosigkeit / Verzweiflung, Orgasmus Störung, hypomanische, verminderte Empfindung des Orgasmus. Sehr selten: Engwinkelglaukom, Makuladegeneration, abnormaler Augenbewegungen, toxische epidermale Nekrolyse, allergische Schwellung, Bindehautödem. Unerwünschte Ereignisse häufiger bei Kindern berichtet (> 2-fach) als bei Erwachsenen: verminderte oder gesteigerter Appetit, Azidose hyperchlorämische, Hypokaliämie, abnormales Verhalten, passt der Aggression, Apathie, Schlafstörungen, Selbstmordgedanken, Konzentrationsverlust, Lethargie, zirkadianen Rhythmus schlechter Schlaf, erhöhte Tränenbildung, Sinusbradykardie, abnormale Empfindungen und Gangstörungen. Unerwünschte Ereignisse, die aufgetreten sind, nur bei Kindern: Eosinophilie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Erbrechen, Hyperthermie, Fieber und Schwierigkeiten beim Lernen.

Oral verabreicht werden. Die Dosis und die Geschwindigkeit seiner Zunahme sollten für jeden Patienten individuell angepasst werden. Die Behandlung sollte mit einer niedrigen Dosis begonnen und dann allmählich auf die wirksame Dosis erhöht werden. Es ist nicht notwendig, die Konzentrationen von Topiramat im Blut zu kontrollieren, um das optimale Ergebnis der Behandlung mit dem Präparat zu erhalten. Während des Rückzugs der damit einhergehenden Antiepileptika, um eine Monotherapie mit Topiramat zu ändern, zu prüfen, wie dies die Wirksamkeit der Anfallskontrolle beeinflussen kann. Wir empfehlen schrittweisen Rückzug von anderen Drogen durch jede zweite Woche der Größe der Dosis reduziert um 1/3, es sei denn, Sicherheitsbedenken erfordern ein sofortiges Ende zu der anderen begleitenden Antiepileptika. Nach Zurücknahme der Leberenzyminduktoren die Konzentration von Topiramat erhöhen und erforderlich sein, kann die Dosis des letzteren in Abhängigkeit von der klinischen Reaktion des Patienten zu reduzieren. In seltenen Fällen erfordern eine Anpassung der Dosis von Phenytoin, um ein optimales Behandlungsergebnis zu erreichen, der Zusatz von Topiramat auf Phenytoin kann. Hinzufügen oder Absetzen Verabreichung von Phenytoin oder Carbamazepin, Topiramat als Zusatz verwendet wird, kann zu der Notwendigkeit führen, die Dosis von Topiramat einzustellen.Monotherapie für Epilepsie. Erwachsene: zunächst 25 mg, abends für eine Woche.Dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 25-50 mg täglich erhöhen und in 2 Dosen verabreichen. Wenn der Patient die Dosis-Eskalations duldete, kann Dosis durch einen kleineren Wert erhöht werden, oder in längeren Intervallen. Die empfohlene Anfangsdosis als Monotherapie beträgt 100-200 mg pro Tag in 2 Dosen und die empfohlene maximale Tagesdosis - 500 mg in 2 Dosen. Einige Patienten benötigten täglich eine Dosis von 1000 mg, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.Kinder (über 6 Jahre) und Jugendliche: anfangs 0,5-1 mg / kg, über Nacht, für eine Woche. Erhöhen Sie dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 0,5-1 mg / kg. täglich und in 2 Dosen verabreicht. Wenn das Kind das obige Dosiseskalationsschema nicht toleriert, kann die Dosis um einen niedrigeren Wert oder in längeren Intervallen erhöht werden. Geeignete empfohlene Anfangsdosis Monotherapie bei Kindern ist 100 mg täglich, je nach der klinischen Reaktion (i. Ca. 2 mg / kg. Pro Tag bei Kindern von 6 bis 16 Jahren).Ergänzende Behandlung von Epilepsie. Erwachsene: zunächst 25-50 mg, über Nacht für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag und in zwei Dosen verabreicht, bei einigen Patienten kann die therapeutische Wirksamkeit erzielt werden, wenn das Präparat einmal täglich verwendet wird. Die übliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg in 2 Dosen.Kinder (über 2 Jahre) und Jugendliche: anfangs 25 mg (oder weniger - im Bereich von 1-3 mg / kg Körpergewicht) pro Nacht für eine Woche. Dann sollte die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 1-3 mg / kg erhöht werden. täglich und in 2 Dosen verabreicht. Die empfohlene Gesamtdosis von Topiramat bei Kindern beträgt 5-9 mg kg. täglich in 2 Dosen. Dosen bis zu 30 mg / kg wurden getestet. täglich und diese Dosen wurden gut vertragen.Migräne. Erwachsene: 25 mg zunächst, über Nacht, für eine Woche. Dann erhöhen Sie die Dosis um 25 mg pro Tag, jede Woche. Für den Fall, dass der Patient das obige Dosiseskalationsregime nicht verträgt, kann die Dosis in längeren Intervallen erhöht werden. Die empfohlene Tagesdosis von Topiramat zur Prophylaxe von Migräne beträgt 100 mg / Tag in 2 Dosen. Bei manchen Patienten ist 50 mg täglich eine wirksame Dosis. Das Präparat wurde auch in einer Dosis von 200 mg pro Tag verwendet.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Zeit, die benötigt wird, um nach jeder Dosisanpassung eine Steady-State-Konzentration zu erreichen, länger sein. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis Topiramat in etwa der Hälfte der Tagesdosis am Tag der Hämodialyse gegeben werden. Die zusätzliche Dosis sollte zu Beginn und nach der Hämodialyse in zwei Dosen verabreicht werden. Die zusätzliche Dosis kann je nach Art der Dialyse und der verwendeten Ausrüstung variieren.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht geteilt werden.