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Monotherapie und adjuvante Behandlung von partiellen Anfällen und / oder generalisierten tonisch-klonischen Anfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Eine Zweitlinientherapie zur Vorbeugung von Migräne bei Erwachsenen.

1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg, 100 mg oder 200 mg Topiramat.

Antiepileptika. Es ist auch wirksam bei der Prävention von Migräne. Topiramat reduziert die Häufigkeit der Bildung von Aktionspotentialen in Nervenzellen verlängert Depolarisation unterzogen, zeigt es an Blockierung der spannungsabhängigen Natriumkanäle. Erhöht die GABA-Aktivität gegenüber bestimmten Arten von GABA-Rezeptoren. Antagonistische Aktivität in Bezug auf die Stimulation von Glutamat-Rezeptor-Subtyp gehört zur Kainat / AMPA keine offensichtliche Wirkung auf den NMDA-Rezeptor-Subtyp. Darüber hinaus hemmt Topiramat einige Isoenzyme der Carboanhydrase (dieser Effekt nicht als Hauptkomponente der Antiepileptika Aktivität von Topiramat erkannt wird). Nach oraler Gabe von Topiramat und schnell unabhängig von der Anwesenheit von Nahrung aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird, ist die Bioverfügbarkeit etwa 50%. Die Pharmakokinetik von Topiramat ist linear. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 13-17%. Topiramat wird zu etwa 20% in der Leber metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Antiepileptika, die Leberenzyme induzieren, kann den Metabolismus von Topiramat auf 50% erhöhen. Topiramat und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T_0,5 die Konzentration des Wirkstoffs beträgt etwa 21 h. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion im Blut einen stabilen Zustand erreicht nach 4-8 Tagen der Behandlung, während Patienten mit mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz nach 10-15 Tagen nach der Behandlung mit Topiramat. Die Plasma- und renale Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert. Die Plasma-Clearance ist bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung reduziert.

Überempfindlichkeit gegen Topiramat oder andere Inhaltsstoffe. Die Anwendung von Topiramat zur Vorbeugung von Migräne ist in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden, kontraindiziert.

Es gibt wenig Erfahrung in der Verwendung der Zubereitung bei Kindern unter 12 Jahren. mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz, mit einer Tendenz zur Nephrolithiasis (Nierengeschichte, Hypercalciurie) Medikamente prädisponieren Urolithiasis oder mit ketogene Diät erhalten. Hydration während der Behandlung mit Topiramat kann das Risiko von Nierensteinen verringern. Topiramat kann die Schweißbildung reduzieren, was bei erhöhter körperlicher Aktivität und erhöhter Temperatur aufgrund des erhöhten Risikos von Überhitzungseffekten zu berücksichtigen ist. Topiramat-Therapie wird empfohlen, die Konzentration von Bikarbonat im Blut, insbesondere bei Patienten mit einer erhöhten Anfälligkeit für metabolische Azidose (Patienten mit Nierenerkrankungen, schwere Erkrankung der Atemwege, Status epilepticus, Durchfall, postoperative, während einer ketogene Diät und erhielt Medikamente zu messen, die Carboanhydrase hemmen ). Wenn sich eine metabolische Azidose entwickelt und persistiert, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Topiramat in Betracht gezogen werden. Patienten unter Langzeittherapie mit Topiramat sollten regelmäßig gewogen und auf Gewichtsabnahme überwacht werden. Wenn während der Behandlung ein klinisch signifikanter Gewichtsverlust auftritt, sollte eine zusätzliche Fütterung oder ein Absetzen von Topiramat in Betracht gezogen werden. Aufgrund der Möglichkeit von Depression und Selbstmordgedanken sollten Patienten, die Topiramat (insbesondere mit einer Vorgeschichte von affektiven Störungen) erhalten, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen. Bei Sehstörungen und erhöhtem Augeninnendruck sollte Topiramat abgesetzt und ein Augenarzt hinzugezogen werden. Die Formulierung enthält Lactose und darf nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

In Tierstudien durchdringt Topiramat die Plazentaschranke und teratogen. Bei der Behandlung von Epilepsie kann das Präparat während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Unterbrechung die Vorbeugung von Anfällen bei Schwangeren kann mit erheblichen Risiken für Mutter und Fötus, das als das Risiko von Fehlbildungen wahrscheinlich größer ist in Verbindung gebracht werden. Die Verwendung von Topiramat in der Migräneprophylaxe ist in der Schwangerschaft und bei Frauen, im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung. Topamax wird in der Muttermilch ausgeschieden wird - sollte nicht während der Stillzeit, es sei denn der mögliche Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für das gestillte Kind verwendet werden.

Sehr häufig: Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Gewichtsverlust, Gedächtnisstörungen, Appetitlosigkeit, Verwirrung, Psychomotorik Verlangsamung, Depression, Aufmerksamkeitsdefizitstörung, Angst, Ataxie, Parästhesien, Sprachstörungen (einschließlich Aphasie) , falsche Sicht (einschließlich Doppelsehen). Häufig: Knochenschmerzen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Schlafstörungen, metabolische Azidose (chronische metabolische Azidose bei Kindern kann die Entmineralisierung der Knochen verursachen und die Wachstumsrate langsam), Anämie, Nasenbluten, Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie, Apathie, Asthenie, Euphorie, emotionale Labilität, Agitation , kognitive Dysfunktion, verminderte Libido, aggressive Reaktionen, Psychose oder psychotische Symptome, Verstopfung, Bauchschmerzen, Alopezie, Harninkontinenz, Nierensteine, Zittern, Koordinationsstörungen, abnormaler Gang, Nystagmus, Geschmacksstörungen, Menstruationsstörungen, Impotenz. Gelegentlich Halluzinationen, Persönlichkeitsstörungen, Suizidgedanken, Selbstmordversuche, Atemnot, Durchfall, Erbrechen, trockener Mund, Entzündung der Lymphknoten, Follikulitis, Juckreiz, Hypokinesie, Stupor. Selten: Neutropenie, erhöhte Leberenzyme, akute Myopie, sekundäres Winkelblockglaukom, Augenschmerzen. Thromboembolische Komplikationen können ebenfalls auftreten. Abgesehen von den oben genannten nach dem Suizid wurden gelegentlich nach dem Inverkehrbringen Selbstmorde gemeldet; selten: Schweißminderung bei Fieber und Rötung des Gesichts, vorübergehende Erblindung; vereinzelte Fälle von Hepatitis, Leberversagen und schwere Hautreaktionen (Erythema multiforme, Pemphigus, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), und Krämpfe nach dem Absetzen von Topiramat.

Oral verabreicht werden. Es wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu erhöhen, um epileptische Anfälle optimal zu kontrollieren. Es ist nicht notwendig, die Konzentrationen von Topiramat im Blut zu bestimmen, um die Behandlung mit dem Präparat zu optimieren.
Epilepsie (Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren).Mono: zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Für den Fall, dass der Patient das obige Dosiseskalationsschema nicht toleriert, kann es um kleinere Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden. Die empfohlene anfängliche Zieldosis als Monotherapie beträgt 100 mg pro Tag und die maximale empfohlene Tagesdosis - 400 mg. Während der Entzug der begleitende Antiepileptika, um eine Monotherapie mit Topiramat zu erreichen, sollte die Aufmerksamkeit auf die möglichen Auswirkungen auf die Kontrolle der Anfälle zu zahlen. Es wird empfohlen, andere Medikamente schrittweise abzusetzen, indem die Dosis dieser Medikamente alle zwei Wochen um 1/3 reduziert wird. Leberenzyminduktoren erhöht die Konzentration von Topiramat nach Staging und erforderlich sein, kann die Dosis des letzteren zu verringern, auf dem klinischen Ansprechen des Patienten abhängig.Komplementäre Behandlung: zunächst 25-50 mg, abends für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Wenn der Patient das obige Dosiseskalationsprogramm nicht verträgt, kann er in kleineren Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden. Die niedrigste wirksame Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Die übliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg in 2 Dosen. Einige Patienten benötigen eine maximale Tagesdosis von 800 mg.Prophylaxe der Migräne (Erwachsene): zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Dann erhöhen Sie die Dosis um 25 mg pro Tag jede Woche.Für den Fall, dass der Patient das obige Dosiseskalationsregime nicht toleriert, kann es in längeren Intervallen erhöht werden. Die empfohlene Tagesdosis von Topiramat zur Prophylaxe von Migräne beträgt 100 mg / Tag in 2 Dosen.
Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung: Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Hälfte der üblichen Tagesdosis zu beginnen und die Dosis um eine geringere Menge und langsamer zu erhöhen. Bei diesen Patienten kann es länger dauern (10-15 Tage), um nach jeder Dosisänderung eine Steady-State-Konzentration zu erreichen. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis Topiramat verabreicht werden, die der Hälfte der Tagesdosis am Tag der Hämodialyse entspricht. Die zusätzliche Dosis sollte zu Beginn und nach der Hämodialyse in zwei getrennten Dosen verabreicht werden. Die zusätzliche Dosis kann je nach Art der Dialyse und der verwendeten Ausrüstung variieren.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten mit der richtigen Menge an Flüssigkeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht geteilt werden.