Index der Drogen

Epilepsie. Monotherapie (bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 6 Jahren) mit partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung und primär generalisierten klonisch-tonischen Anfällen. Unterstützende Behandlung (in Kindern im Alter von 2 Jahren und darüber, Jugendliche und Erwachsene) von fokalen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung primär generalisierten tonisch-kloniczno Anfällen und Anfällen bei Lennox-Gastaut-Syndrom.Migräne. Prävention von Migräne-Kopfschmerzen bei Erwachsenen nach sorgfältiger Abwägung anderer möglicher Behandlungen; das Medikament ist nicht für die Behandlung von Notfällen gedacht.

1 Tabl powl. enthält 25 mg, 50 mg, 100 mg oder 200 mg Topiramat; Medikament enthält Lactose.

Antiepileptika. Es ist auch wirksam bei der Prävention von Migräne. Die drei pharmakologischen Eigenschaften von Topiramat können zur antiepileptischen Aktivität beitragen. Topiramat reduziert die Häufigkeit der Bildung von Aktionspotentialen in Nervenzellen verlängert Depolarisation unterzogen, zeigt es an Blockierung der spannungsabhängigen Natriumkanäle. Erhöht die GABA-Aktivität durch GABA-Rezeptoren_A. Antagonistische Aktivität Glutamatrezeptoren bei der Stimulierung gehör Rezeptoren, Kainat / AMPA keine offensichtliche Wirkung auf dem NMDA-Rezeptor-Subtyp Subtyp. Darüber hinaus hemmt Topiramat einige Isoenzyme der Carboanhydrase (dieser Effekt nicht als Hauptkomponente der Antiepileptika Aktivität von Topiramat erkannt wird). Das Medikament wird schnell, unabhängig von der Anwesenheit von Nahrung aus dem Verdauungstrakt absorbiert (Bioverfügbarkeit ist etwa 81%) und erreicht C_max etwa 2-3 Stunden nach dem Servieren. In 13-17% ist es mit Plasmaproteinen assoziiert. Es wird zu etwa 20% in der Leber metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von Antiepileptika, die Leberenzyme induzieren, kann den Metabolismus von Topiramat auf 50% erhöhen. Topiramat und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. T_0,5 beträgt etwa 21 Stunden Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion erreichen die Blutspiegel nach 4-8 Behandlungstagen einen stabilen Zustand. Die Plasma- und renale Clearance von Topiramat ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion reduziert. Die Plasma-Clearance ist bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung reduziert. Bei Kindern ist die Clearance von Topiramat größer und T_0,5 kürzer.

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Die Anwendung von Topiramat zur Vorbeugung von Migräne ist in der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksamen Verhütungsmethoden anwenden, kontraindiziert.

Aufgrund der reduzierten Clearance des Arzneimittels sollte bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung vorsichtig vorgegangen werden. Vorsicht ist (in persönlichen oder familiären Geschichte, Hyperkalzurie Nephrolithiasis) und bei Patienten, die Drogen anfällig für Nierensteine ​​bei Patienten, die an Nierensteinen prädisponieren. Hydration während der Behandlung mit Topiramat kann das Risiko von Nierensteinen verringern. Topiramat kann Schwitzen reduzieren, die in Betracht gezogen werden sollten, wenn körperliche Aktivität erhöht, die Anwesenheit von hohen Temperatur und bei Fieber (vor allem bei Kindern); Die Hydration des Körpers in diesen Situationen kann das Risiko von negativen Auswirkungen durch Überhitzung reduzieren. Während der Behandlung mit Topiramat wird empfohlen, die Konzentration von Bicarbonat im Blut zu bestimmen, insbesondere bei Patienten mit einer erhöhten Neigung zur metabolischen Azidose; Die Behandlung mit Topiramat ist mit einer Reduktion der Bikarbonatkonzentration im Blut um durchschnittlich 4 mmol / l verbunden. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit einer erhöhten Anfälligkeit für metabolische Azidose (Patienten mit Nierenerkrankungen, schwere Erkrankungen der Atemwege, Status epilepticus, Durchfall, postoperative, während einer ketogene Diät und erhielt Medikamente, die verhindern, Carboanhydrase). Chronische metabolische Azidose erhöht das Risiko von Nierensteinen und kann möglicherweise zu Osteopenie führen und das Wachstum von Kindern verlangsamen. Die Wirkung von Topiramat auf Knochenwachstum und -entwicklung bei Kindern und Erwachsenen wurde noch nicht gründlich untersucht.Wenn sich eine metabolische Azidose entwickelt und persistiert, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Topiramat in Betracht gezogen werden. Im Falle des Glaukoms sollte sekundären Engwinkelglaukom mit akuter Myopie Topiramat-Behandlung werden intraokularen Drucks abgebrochen und eine geeignete medizinische Eingriffe zu reduzieren. Es sollte in Betracht gezogen werden, ob Patienten mit Augenerkrankungen in der Anamnese Topiramat einnehmen. Patienten mit Topiramat behandelt werden sollten regelmäßig gewogen und für die Gewichtsabnahme überwacht - wenn es während der Behandlung mit klinisch signifikantem Gewichtsverlust tritt in Betracht ziehen sollte, die Menge der Nahrungsaufnahme oder Diät komplementär zu erhöhen. Wenn während der Behandlung mit Topiramat kognitive Funktionsstörungen auftreten, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen. Patienten mit Topiramat behandelt werden, sollten auf Anzeichen von Depressionen und Selbstmordgedanken und, falls erforderlich, bezeichnet für eine angemessene Behandlung überwacht werden. Wie bei anderen Antiepileptika kann die Häufigkeit oder das Auftreten neuer Anfälle mit Topiramat zunehmen. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Topiramat kann fetale Fehlbildungen verursachen. Bei Antiepileptika, die in der Kombinationstherapie eingesetzt werden, besteht ein erhöhtes Risiko für teratogene Effekte. Es wird empfohlen, dass Frauen im gebärfähigen Alter wirksame Verhütungsmethoden anwenden. Bei der Behandlung von Epilepsie kann Topiramat bei schwangeren Frauen empfohlen wird erst nach sorgfältiger Auswertung der mit unkontrollierter Epilepsie während der Schwangerschaft verbundenen Risiken im Vergleich zum Risiko für den Fötus. Die Verwendung von Topiramat in der Migräneprophylaxe ist in der Schwangerschaft und bei Frauen, im gebärfähigen Alter nicht wirksame Methoden der Empfängnisverhütung. Topamax wird weitgehend in der Muttermilch ausgeschieden wird - muss entscheiden, ob das Stillen zu stoppen oder zu unterbrechen oder auszusetzen Topiramat nehmen, angesichts der Bedeutung der Vorbereitung auf die Mutter.

Sehr häufig: Gewichtsverlust, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schwindel, Übelkeit, Durchfall, Nasopharyngitis, Müdigkeit, Depressionen. Oft, Gewichtszunahme, Anämie, Aufmerksamkeitsdefizitstörungen, Gedächtnisstörungen, Amnesie, kognitive Störungen, psychische Störungen, psychomotorische Krämpfe, Koordinationsverlust, Zittern, Lethargie, Hypästhesie, Nystagmus, Dysgeusie, Schwindel, Dysarthrie, Zittern und die Absicht, Sedierung, Sehstörungen (einschließlich verschwommenes Sehen, Doppeltsehen), periphere Schwindel, Tinnitus, Ohrenschmerzen, Atemnot, Nasenbluten, verstopfte Nase, Schnupfen, Erbrechen, Verstopfung, Schmerzen im Oberbauch, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Gefühl von Trockenheit im Mund, Magenbeschwerden, Parästhesien um den Mund, Gastritis, Magenbeschwerden, Nierensteine, häufiger Harndrang, Dysurie, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz, Gelenkschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Muskelzittern, Muskelschwäche, Schmerzen in der Skelettmuskulatur und Skelettstrukturen und Brust, Appetitlosigkeit, verminderter Appetit, Fieber, Asthenie, Reizbarkeit, Gangstörungen, Unwohlsein, Überempfindlichkeitsreaktionen, Verlangsamung des Denkprozesses, Schlaflosigkeit, expressiver Sprache, Angst, Verwirrung, Desorientierung, Aggressivität, Stimmungsschwankungen, Unruhe, Stimmungslabilität depressive Stimmung, Wut, abnormales Verhalten. Gelegentlich: das Vorhandensein von Kristallen im Urin, abnorme Test einen Fuß hinter den anderen (Tandem), verminderte Anzahl von weißen Blutkörperchen, Bradykardie, Sinusbradykardie, Herzklopfen, Leukopenie, Thrombozytopenie, Lymphadenopathie, Eosinophilie, verminderte Ebene des Bewusstseins, Krampfanfälle, Grand-mal-Platzierung , Sehstörungen, das Team von partiellen Anfällen, Sprachstörungen, Hyperaktivität Psychomotorik, Synkope, Dysästhesie, übermäßige Produktion von Speichel, Somnolenz, Aphasie, Wiederholung, Hypokinesie, Dyskinesie, Haltungs- Schwindel, schlechte Schlafqualität, Brennen, Verlust der Empfindung, Geruch reprobate, zerebelläre Syndrom, Dysästhesie, beeinträchtigt Geschmack, Stupor, Ungeschicklichkeit, Migräneaura, Mangel an Geschmack, dysgraphia, dysphasia, peripherer Neuropathie, Präsynkope, Dystonie, Kribbeln,reduzierte Sehschärfe, Skotom, Kurzsichtigkeit, abnorme Empfindungen im Auge, trockenes Auge, Photophobie, Blepharospasmus, erhöhte Tränensekretion, Blitze, Mydriasis, Alterssichtigkeit, Schwerhörigkeit, Taubheit unilateral, Taubheit neurosensorischer, Beschwerden im Ohr, Hörverlust, Dyspnoe bei körperlicher Anstrengung, übermäßige Sekretion von Sinusitis, Dysphonie, Pankreatitis, Flatulenz, gastroösophagealer Reflux-Krankheit, Schmerzen im Unterbauch, Hypoästhesie um den Mund, Zahnfleischbluten, Blähungen, Bauchbeschwerden, Unterleibsschmerz im, übermäßiger Speichelfluß, Schmerzen im Mund , Mundgeruch, wunde Zunge, Steine ​​im Harntrakt, Harninkontinenz, Hämaturie, ein plötzliches Gefühl von Druck auf der Blase, Nierenkolik, Schmerzen in den Nieren, kein Schweiß, Hypoästhesie Gesichts-, Urtikaria, Erythem, Pruritus verallgemeinerte, Hautausschlag Makula, Hautverfärbung, allergische Dermatitis, Gesichtsödem, geschwollene Gelenke, p Rigidität des Muskel-Skelett-Schmerzen in seiner Seite, Muskelermüdung, metabolische Azidose, Hypokaliämie, gesteigerter Appetit, Polydipsie, Hypotonie, orthostatische Hypotonie, Flush, Flush, Hyperthermie, übermäßiger Durst, grippeähnliche Symptome, langsam, periphere Kälte, Gefühl des Rausches, Gefühl Angst, Lernschwierigkeiten, erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion, Suizidgedanken, Selbstmordversuch, Halluzination, psychotische Störungen, akustische Halluzinationen, visuelle Halluzinationen, Apathie, mangelnde spontane Sprache, Schlafstörungen, Instabilität beeinflussen, verminderte Libido, Unruhe, schreien, in der Rede, euphorische Stimmung Jamming, Paranoia, perseveration, Panikattacken, Weinerlichkeit, Leseschwierigkeiten, Schlaflosigkeit anfängliche, flach beeinflussen, Denkstörungen, geriebenen Libido, Gleichgültigkeit, Schlaflosigkeit Mitte, Dispersion, am frühen Morgen Erwachen, Panikattacken, gehobene Stimmung . Selten: Abnahme der Bicarbonat-Konzentration im Blut, Neutropenie, Apraxie, Störung des zirkadianen Rhythmus, Hyperästhesie, verminderten Geruchssinn, Anosmie, essentiellen Tremor, Akinese, fehlende Reaktion auf Reize, Blindheit einseitige Blindheit transient, Glaukom, Orientierungsstörungen, Schäden an die Wahrnehmung von Tiefe auf das Bild, Augenlidödem, Nachtblindheit, Amblyopie, Harnleiter Steine, Harnröhren renale Azidose, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, abnormer Geruch der Haut, Schwellungen rund um die Augen Flimmerskotom, Nesselsucht lokale Beschwerden in den Extremitäten, Azidose hyperchlorämische, Raynaud-Syndrom, Gesichtsödeme, calcinosis, Manie, Anorgasmie, Angststörungen, sexuelle Erregungsstörungen, Gefühle der Hoffnungslosigkeit / Verzweiflung, Orgasmus Störung, hypomanische, verminderte Empfindung des Orgasmus. Nicht bekannt: Glaukom, Engwinkelglaukom, Makuladegeneration, Augenbewegung, Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, allergische Schwellung, Bindehautödem. Unerwünschte Ereignisse häufiger bei Kindern berichteten (≥2-fach) als bei Erwachsenen sind: verminderter Appetit, gesteigerter Appetit, Azidose hyperchlorämische, Hypokaliämie, abnormales Verhalten, Aggression, Krämpfe, Lethargie, Schlafstörungen, Selbstmordgedanken, Konzentrationsverlust, Lethargie, abnormal zirkadianen Rhythmus, schlechte Schlafqualität, vermehrter Tränenfluss, Sinusbradykardie, Krankheitsgefühl und Gangstörungen. Unerwünschte Ereignisse, die nur bei Kindern während der Studie mit Doppelblind aufgetreten sind, Placebo-kontrollierten gehören: Eosinophilie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Erbrechen, Hyperthermie, Fieber und Probleme beim Lernen.

Oral verabreicht werden. Bei Erwachsenen und Kindern sollte die Behandlung mit einer niedrigen Dosis begonnen und dann schrittweise erhöht werden, bis die effektive Dosis erreicht ist. Wenn der Patient das unten beschriebene Dosistitrationsschema nicht toleriert, kann er um kleinere Mengen oder in längeren Intervallen erhöht werden.Epilepsie. Mono. Während der Entzug der begleitende Antiepileptika, um eine Monotherapie mit Topiramat zu erreichen, sollte die Aufmerksamkeit auf die möglichen Auswirkungen auf die Kontrolle der Anfälle zu zahlen. Es wird empfohlen, die Dosis von Antiepileptika 1/3 alle zwei Wochen schrittweise zu reduzieren. Nach Zurücknahme der Leberenzyminduktoren die Konzentration von Topiramat erhöhen und erforderlich sein, kann die Dosis des letzteren in Abhängigkeit von der klinischen Reaktion des Patienten zu reduzieren.Erwachsene: zunächst 25 mg, abends für eine Woche.Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Die empfohlene anfängliche Zieldosis bei einer Monotherapie beträgt 100-200 mg pro Tag in 2 Einzeldosen und die empfohlene maximale Tagesdosis - 500 mg in 2 Teildosen. Einige Patienten mit refraktärer Epilepsie benötigen eine Dosis von 1000 mg täglich.Kinder im Alter von> 6 Jahren und Jugendliche: anfangs 0,5-1 mg / kg, abends für eine Woche. Erhöhen Sie dann die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 0,5-1 mg / kg. täglich und in 2 Teildosen verabreicht. Die empfohlene Anfangsdosis als Monotherapie bei Kindern beträgt 100 mg / Tag (dh etwa 2 mg / kg / Tag).Unterstützende Behandlung. Erwachsene: zunächst 25-50 mg, abends für eine Woche. Danach erhöhte die Dosis in Abständen von 1 bis 2 Wochen von 25-50 mg pro Tag verabreicht, aufgeteilt in zwei Dosen. Bei manchen Patienten kann die klinische Wirksamkeit einmal täglich mit dem Arzneimittel erreicht werden. Die niedrigste wirksame Dosis beträgt 200 mg pro Tag. Die übliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg in 2 Dosen.Kinder ab 2 Jahren und Jugendliche: anfangs 25 mg (oder weniger im Bereich von 1-3 mg / kg), abends für eine Woche. Dann sollte die Dosis in 1- bis 2-wöchigen Intervallen um 1-3 mg / kg erhöht werden. täglich und in 2 Teildosen verabreicht. Die empfohlene Gesamtdosis von Topiramat bei Kindern beträgt 5-9 mg / kg. täglich in 2 geteilten Dosen. Dosen bis zu 30 mg / kg wurden getestet. täglich und diese Dosen wurden gut vertragen.Migräne. Erwachsene: zunächst 25 mg, abends für eine Woche. Dann erhöhen Sie die Dosis in 25-Wochen-Intervallen um 25 mg täglich. Die empfohlene Tagesdosis von Topiramat zur Prophylaxe von Migräne beträgt 100 mg / Tag in 2 Dosen. Einige Patienten können von einer Gesamttagesdosis von 50 mg profitieren. Einige Patienten benötigen eine tägliche Dosis von 200 mg (in diesem Fall sollte besonderes Augenmerk auf das erhöhte Risiko von Nebenwirkungen gelegt werden). Topiramat wird nicht zur Prophylaxe von Migräne bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (CCr ≤ 60 ml / min) kann die Zeit bis zum Erreichen des Gleichgewichts nach jeder Dosisanpassung länger sein. Bei Patienten unter Hämodialyse sollte eine zusätzliche Dosis Topiramat in etwa der Hälfte der Tagesdosis am Tag der Hämodialyse gegeben werden. Die zusätzliche Dosis sollte in zwei getrennten Dosen zu Beginn und nach der Hämodialyse gegeben werden. Die zusätzliche Dosis kann je nach Art der Dialyse und der verwendeten Ausrüstung variieren. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es ist nicht notwendig, die Konzentration des Arzneimittels im Blut zu kontrollieren. Wenn Topiramat in Kombination mit Phenytoin angewendet wird, muss möglicherweise die Dosis von Phenytoin angepasst werden. Das Einschließen oder Absetzen von Phenytoin und Carbamazepin kann eine Dosisanpassung von Topiramat erfordern.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten mit der richtigen Menge an Flüssigkeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht geteilt werden.