Index der Drogen

Unterstützende Behandlung von arzneimittelresistenten Anfällen fokalen Beginn mit sekundärer Generalisierung oder ohne sekundäre Generalisierung bei Patienten ≥18 Jahren mit Epilepsie, wenn andere geeignete Kombinationstherapie unzureichend erwiesen oder wurden nicht geduldet.

1 Tabl powl. enthält 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg oder 400 mg Retigabin.

Antiepileptika. Retigabin wirkt hauptsächlich durch Öffnen von Kaliumkanälen in Neuronen (KCNQ2 [Kv7,2] und KCNQ3 [Kv7,3]). Dies stabilisiert das Potential der ruhenden Membran und steuert die unterschwellige Erregbarkeit in Neuronen, wodurch die Initiation einer Reihe von funktionellen Potentialen verhindert wird, die bei epileptischen Anfällen auftreten. Retigabin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht C_max während 0,5-2,5 Stunden; die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 60%. Etwa 80% sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird weitgehend metabolisiert. Ein großer Teil der Retigabin-Dosis wird in inaktive N-Glucuronide umgewandelt. Retigabin ist auch metabolisiert N-acetylierten aktiven Metaboliten - NAMR (aber mit weniger potent als die Stammverbindung), die später Glucuronidierung ist. Es gibt keine Hinweise auf einen oxidativen Metabolismus von Retigabin oder NAMR in der Leber durch Cytochrom-P450-Enzyme. Es wird über den Urin (84%) und den Kot (14%) ausgeschieden. T_0,5 ist 6-10 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Retigabin oder einen der sonstigen Bestandteile.

Bei Patienten mit Risiko für Harnverhalt mit Vorsicht anwenden; bei mäßiger und schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung oder bei älteren Patienten (empfohlene Dosismodifikation); mit Nachweis der QT-Verlängerung, kongestiver Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie bei Patienten Beginn der Behandlung, die ≥65 Jahre und die gleichzeitige Anwendung von retygabiny Drogen im Alter ist, das QT-Intervall verlängern - bei diesen Patienten wird empfohlen, zu studieren EKG vor Beginn der Retigabin-Behandlung und bei Patienten mit initial korrigiertem QT-Intervall> 440 ms sollte das EKG nach einer Erhaltungsdosis durchgeführt werden. . Zu Beginn der Behandlung und dann mindestens alle 6 Monate während der Behandlung zu Retigabin allgemeine ophthalmologische Untersuchung durchgeführt (einschließlich Sehschärfe Prüfung, Spaltlampenuntersuchung, Fundusuntersuchung nach der Erweiterung der Pupille); wenn Netzhautpigmentierung oder Sehstörungen festgestellt werden, kann die Behandlung mit dem Produkt nur nach einer Neubewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses fortgesetzt werden; Retigabin sollte abgesetzt werden, sofern keine anderen geeigneten therapeutischen Optionen verfügbar sind; Wenn die Behandlung fortgesetzt wird, sollte der Patient genauer überwacht werden. Farbveränderungen in Haut, Lippen oder Nägeln können auch während der Therapie auftreten; Bei Patienten, die diese Veränderungen erfahren haben, kann die Behandlung mit dem Produkt nur nach einer Neubewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses fortgesetzt werden. Aufgrund der Möglichkeit von Suizidgedanken und -verhalten sollten Patienten, die mit Retigabin behandelt werden, beobachtet werden und bei Bedarf sollte eine angemessene Behandlung in Betracht gezogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Retigabin bei Kindern unter 18 Jahren ist noch nicht erwiesen.

Bei Kindern, Patienten krampflösende Inzidenz von Geburtsschäden nehmen sind 2-3 mal häufiger als in der allgemeinen Bevölkerung. Die Anwendung einer antiepileptischen Therapie sollte in Betracht gezogen werden, wenn die Frau schwanger werden möchte. Vermeiden Sie plötzliche Unterbrechung der Therapie mit Antiepileptika, wie es zu Krampfanfällen mit schwerwiegenden Folgen für Mutter und das ungeborene Kind führen kann. Antiretrovirale Kombinationstherapie bei Epilepsie ist mit einem erhöhten Risiko für angeborene Missbildungen des Fötus als Monotherapie verbunden ist, daher, wenn möglich, sollte als Monotherapie eingesetzt werden. Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Retigabin bei Schwangeren vor, und Tierversuche reichen nicht aus, um die Reproduktionstoxizität zu beurteilen. Die Anwendung von Retigabin wird während der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Verhütungsmethode anwenden, nicht empfohlen. Es ist nicht bekannt, ob Retigabin in die Muttermilch übergeht.Tierstudien haben die Sekretion von Retigabin und / oder seiner Metaboliten in Milch gezeigt. Die Entscheidung fortzusetzen oder zu beenden Stillen oder Behandlung fortzusetzen oder abzubrechen mit Retigabin sollte für die Mutter, die Vorteile des Stillens für das Kind und den Nutzen von Retigabin unter Berücksichtigung erfolgen.

Sehr häufig: Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Verfärbung der Gewebe des Auges, einschließlich der Netzhaut, nach mehreren Jahren der Behandlung beobachtet (einige dieser Veränderungen werden durch eine verminderte Vision begleitet), Zyanose (blau-graue Farbe) Nägel, Lippen und (oder) der Haut, in der Regel nach mit hohen Dosen und nach mehreren Jahren der Behandlung. Häufig: Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Verwirrtheit, psychotische Störungen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Angst, Amnesie, Aphasie, Koordinationsstörungen, Schwindel, Parästhesien, Tremor, Gleichgewichtsstörungen, Gedächtnisstörungen, Aphasie, verwaschene Sprache, beeinträchtigt Aufmerksamkeit , Gangstörungen, klonische Krämpfe, Diplopie, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, Mundtrockenheit, erhöhten Leberfunktionstests, Dysurie, Schwierigkeiten beim Urinieren ausgehend, Hämaturie, abnormal Urin, Schwäche, Unwohlsein, Ödeme peripher. Gelegentlich: Hypokinesie, Schluckstörungen, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Harnverhalt, Nierensteine. Selbstmordgedanken und -verhalten wurden bei Patienten berichtet, die Antiepileptika in verschiedenen Indikationen einnehmen - ein Risiko, das auch bei Retigabin besteht.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: anfangs 100 mg 3 mal am Tag. Die tägliche Gesamtdosis sollte dann um maximal 150 mg pro Woche erhöht werden, bis eine effektive Erhaltungsdosis von 600-1200 mg / Tag erreicht ist. Die maximale Gesamtdosis beträgt 1200 mg / Tag. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Dosen> 1200 mg / Tag wurden nicht nachgewiesen. Wenn Sie eine oder mehrere Dosen vergessen haben, wird empfohlen, so bald wie möglich eine Einzeldosis einzunehmen. nach Einnahme der verpassten Dosis mindestens 3 Stunden vor der nächsten Dosis und dann wieder zum normalen Zeitplan zurückkehren.Spezielle Patientengruppen. Es ist nicht notwendig, die Dosis bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CCR 50-80 ml / min) und mit leichter Leberfunktionsstörung (5-6 Child-Pugh) einzustellen. Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz (CCR <50 ml / min) und bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberinsuffizienz (≥7 Child-Pugh) Dosis um 50% Erst- und Wartung reduziert (der gesamten anfänglichen Tagesdosis beträgt 150 mg sollte und es wird empfohlen, daß während der Titration täglichen Gesamtdosis um 50 mg wöchentlich bis zu einer maximalen Gesamttagesdosis von 600 mg täglich). Bei älteren Patienten ist es ratsam, die Dosen von Erst- und Wartung zu reduzieren - anfängliche Gesamttagesdosis beträgt 150 mg pro Tag und während der Titration täglichen Dosis soll bis zu 150 mg pro Woche titriert werden; Dosen> 900 mg / Tag werden nicht empfohlen.
Die tägliche Dosis von Retigabin sollte in drei getrennten Dosen eingenommen werden. Kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden; Sie sollten nicht gekaut, zerkleinert oder geteilt werden.