Index der Drogen

Behandlung der folgenden Infektionen bei erwachsenen Patienten: Kryptokokkenmeningitis; Kokzidioidomykose; invasive Candidiasis; Hefe-Infektionen der Schleimhäute, einschließlich Hals, Speiseröhre, Pilzinfektionen im Urin und chronische Pilzinfektionen der Haut und der Schleimhäute; chronische atrophische Candidiasis (im Zusammenhang mit der Verwendung von Zahnprothesen), wenn Mundhygiene oder lokale Behandlung unzureichend sind; vaginales Fieber, akut oder wiederkehrend, wenn die lokale Behandlung unzureichend ist; Hefe- Eichelentzündung bei unzureichender lokaler Behandlung; Hautpilz, einschließlich Fuß, Rumpf, Schaft, Schuppenentzündung, Hautentzündung, wenn eine systemische Behandlung empfohlen wird; Onychomykose, wenn davon ausgegangen wird, dass andere Arzneimittel ungeeignet sind.Prävention der folgenden Infektionen bei erwachsenen PatientenRückfall von Kryptokokken-Meningitis bei Patienten mit erhöhtem Rezidivrisiko; Rückfall von Hefe Entzündungen im Mund, Rachen und Speiseröhre bei HIV-infizierten Patienten, die ein erhöhtes Rückfallrisiko haben; Wiederauftreten der vaginalen Candidiasis (4 oder mehr Infektionen im Laufe des Jahres); Pilzinfektionen bei Patienten mit verlängerter Neutropenie (z. B. bei Patienten mit Bluttumoren, Chemotherapie oder bei Patienten nach Transplantation hämatopoetischer Stammzellen).Die folgenden Infektionen bei Neugeborenen, Säuglingen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 0 bis 17 Jahren: Behandlung von Pilzinfektionen der Schleimhaut (Mund, Rachen und Speiseröhre), invasive Candidiasis und Kryptokokken-Meningitis sowie Prävention von Pilzinfektionen bei immungeschwächten Patienten. Das Medikament kann als eine Erhaltungstherapie verwendet werden, um das Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei Kindern mit hohem Rückfallrisiko zu verhindern. Die Behandlung kann vor dem Erhalt der Kulturergebnisse oder anderer Laboruntersuchungen begonnen werden. Nach Erhalt sollte die verfügbare Behandlung jedoch entsprechend angepasst werden. Offizielle Hinweise zur richtigen Anwendung von Antimykotika sollten berücksichtigt werden.

1 Kapsel enthält 50 mg, 100 mg, 150 mg oder 200 mg Fluconazol; Kapseln enthalten Lactose.

Antimykotikum aus der Gruppe der Triazole. Die Wirkung besteht hauptsächlich in der Inhibierung der Cytochrom-abhängigen P-450-Demethylierung von 14-Alpha-Lanosterol, welches ein wichtiges Glied in der Ergosterol-Biosynthese von Pilzen ist. Die Anhäufung von 14 alpha-Methylsterolen korreliert mit dem nachfolgenden Verlust von Ergosterol in der Pilzzellmembran und kann die antifungale Aktivität von Fluconazol beeinflussen.In vitro Fluconazol hat antimykotische Aktivität bei den häufigsten klinischen StämmenCandida (inklC. albicans, C. Parapsilosis, C. tropicalis). StämmeC. glabrata zeigen eine breite Palette von Empfindlichkeit, währendC. Krusei sie sind resistent gegen Fluconazol. Fluconazol wirkt auch antimykotischin vitro aufCryptococcus neoformans undCr. gattiisowie endemische SchimmelpilzeBlastomyces Dermatitis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum undParacoccidioides brasiliensis. Nach oraler Verabreichung wird Fluconazol gut resorbiert und die Plasmakonzentrationen (und die Gesamtbioverfügbarkeit) erreichen 90% der nach intravenöser Verabreichung gefundenen Konzentrationen. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme stört nicht die Absorption des Medikaments. Die maximale Plasmakonzentration nach dem Fasten liegt zwischen 0,5 h und 1,5 h nach Einnahme der Dosis. Nach wiederholter Verabreichung einer einzelnen Tagesdosis wird nach 4-5 Tagen eine Konzentration erreicht, die 90% der Steady-State-Konzentration entspricht. Die Verabreichung einer Beladungsdosis (innerhalb eines Tages), die eine doppelte tägliche Dosis darstellt, ermöglicht es, am zweiten Tag 90% der Plasmakonzentration zu erreichen. Die Bindung an Proteine ​​ist gering (11-12%). Das Medikament dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentrationen von Fluconazol im Speichel und im Sputum sind ähnlich denen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis erreichen Fluconazol-Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit 80% der Plasmakonzentration.Hohe Konzentrationen von Fluconazol in der Haut, überschüssige Plasmakonzentrationen im Stratum corneum erreicht, Epidermis und Dermis, und Schweißdrüsen. Fluconazol akkumuliert im Stratum corneum. Fluconazol wird nur geringfügig metabolisiert. Es ist ein Inhibitor von CYP2C9, CYP3A4 und CYP2C19. T_0,5 das Plasma beträgt ca.. 30 Std. ausgeschieden wird hauptsächlich über die Nieren, ca. 80% der Dosis im Urin unverändert.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, verwandte Azolverbindungen oder einen der sonstigen Bestandteile. Es ist bei Patienten kontra Verabreichung von Terfenadin Fluconazol Mehrfachdosen von 400 mg erhalten oder mehr. Die Verwendung von anderen Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, und werden durch Cytochrom P450 (CYP3A4), wie Cisaprid, Astemizol, Pimozid, Chinidin und Erythromycin ist bei Patienten, die Fluconazol kontra metabolisiert.

Das Produkt sollte nicht zur Behandlung von Mykosen der Kopfhaut verwendet werden. Die Daten über die Wirksamkeit von Fluconazol bei der Behandlung von Cryptococcose, und Infektionen mit anderen Stellen (z. Kryptokokkose Lunge oder der Haut), und andere Formen von Mykosen endemisch (wie parakokcydioidomkoza, Sporotrichose lymphaticovenous-kutanen und Histoplasmose) begrenzt sind, so dass keine genauen Dosisempfehlungen. Vorsicht ist geboten, wenn Fluconazol bei Patienten mit Nierenerkrankungen und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verabreicht wird. Wenn während der Behandlung mit Fluconazol eine Leberfunktionsstörung auftritt, sollte der Patient sorgfältig auf schwerwiegende Schäden am Organ überwacht werden. Wenn die Symptome starke Auswirkungen auf die Leber (signifikante Asthenie, Anorexie, verlängert Übelkeit, Erbrechen und Ikterus) zeigt sollten Sie sofort den Einsatz von Fluconazol einzustellen, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen. Aufgrund des Risikos von QT-Verlängerung und HerzrhythmusstörungenTorsade de Pointes sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Risikofaktoren für Herzrhythmusstörungen wie Herzmuskelerkrankung, Elektrolytstörungen, und die gleichzeitige Anwendung von denen verursachen können Herzrhythmusstörungen verwendet werden. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Halofantrin (verlängert QT-Intervall, und ist ein Substrat von CYP3A4). Wenn ein Patient mit oberflächlicher Pilzinfektion, mit Fluconazol behandelt wird, kommt es zu einem Hautausschlag, beendet Verabreichung von Fluconazol. Wenn der Ausschlag bei einem Patienten mit Fluconazol von invasiver systemischer Pilzinfektion behandelt entwickeln, sollte der Patient engmaschig überwacht werden; Wenn Blasenveränderungen oder Erythema multiforme auftreten, sollte Fluconazol abgesetzt werden. Die Patienten sollten überwacht werden, während Fluconazol und Arzneimitteln mit einem engen therapeutischen Index von CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A4 metabolisiert zu empfangen. Patienten, die Terfenadin und Fluconazol in Dosen von weniger als 400 mg pro Tag erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden. Die Kapseln enthalten Laktose - sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Fluconazol sollte in der Standarddosis und für kurze Zeit während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist absolut notwendig. Fluconazol in hohen Dosen, vor allem langfristige, sollte nicht während der Schwangerschaft mit Ausnahme von lebensbedrohlichen Infektionen eingesetzt werden. Die Daten von Hunderten von schwangeren Frauen mit der Standarddosis (<200 mg / Tag) von Fluconazol behandelt erhalten, in Einzel- oder Mehrfachdosis im ersten Trimester der Schwangerschaft verabreicht wird, haben keine negativen Auswirkungen auf dem Fötus gezeigt. Es hat zahlreiche Fälle von angeborenen Anomalien berichtet (einschließlich kurzer Kopf, Ohren Dysplasie, große Fontanelle vordere Krümmung der Oberschenkel- und radialen Knochen Ankylose des Humerus) bei Kindern, deren Mütter für Coccidioidomykose Fluconazol hochdosierten (400-800 mg / Tag behandelt wurden ) für 3 Monate oder länger. Die Beziehung zwischen der Verabreichung von Fluconazol und dem Auftreten dieser Defekte ist nicht bekannt. Fluconazol wird in die menschliche Muttermilch ausgeschieden und erreicht niedrigere Werte als im Serum. Das Stillen kann mit einer Standarddosis von 200 mg oder weniger fortgesetzt werden. Das Stillen wird nicht empfohlen, wenn Sie mehrere Dosen Fluconazol oder nach einer hohen Dosis eingenommen haben.

Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit, erhöhten ALT, AST, alkalische Phosphatase im Blut, Hautausschlag. Gelegentlich: Anämie, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel, Geschmacksveränderungen, Schwindel, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz, trockener Mund, Cholestase, Ikterus, erhöhte Bilirubin, Drogenhautausschlag, Urtikaria , Pruritus, vermehrtes Schwitzen, Muskelschmerzen, Müdigkeit, Unwohlsein, Asthenie, Fieber. Selten: Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Anaphylaxie, Hypercholesterinämie, Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie, Zittern, Herzrhythmusstörungen TypTorsade de Pointes, QT-Verlängerung, Leberversagen, Leberzellnekrose, Hepatitis, Leberschäden, Nekrosen, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generali Ausschlag krostowa, exfoliative Dermatitis, Angioödem, Anschwellen des Gesichts, Haarausfall. Die Verwendung von selten mit schwerer toxischer Schädigung der Leber verbunden ist, auch mit tödlichem Ausgang, insbesondere bei Patienten mit schweren Grunderkrankungen. In den Fällen, hepatotoxische Wirkung von Fluconazol wurde eine klare Beziehung mit der Gesamttagesdosis, die Dauer der Therapie und Geschlecht oder Alter der Patienten nicht beobachtet. Die hepatotoxische Wirkung von Fluconazol verschwand in der Regel nach Absetzen der Therapie.

Oral verabreicht werden.Erwachsene. Kryptokokkose. Behandlung von Kryptokokken-Meningitis: Ladedosis - 400 mg des ersten Tages; nächste Dosis - 200-400 mg pro Tag; Behandlungszeit - in der Regel 6-8 Wochen; Bei lebensbedrohlichen Infektionen kann die Tagesdosis auf 800 mg erhöht werden. Die Erhaltungstherapie zur Prävention eines erneuten Auftretens der Kryptokokkenmeningitis bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für einen Rückfall: 200 mg; unbegrenzte Nutzungsdauer.Kokzidioidomykose: 200-400 mg; Dauer der Behandlung - 11-24 Monate oder mehr, abhängig vom Patienten; Bei einigen Infektionen, insbesondere Meningitis, kann eine Dosis von 800 mg pro Tag in Betracht gezogen werden.Invasive invasive Kandidaten: Beladungsdosis - 800 mg des ersten Tages; nächste Dosis - 400 mg pro Tag. Die empfohlene Dauer der Behandlung ist in der Regel eine Blutinfektion Candidiasis 2 Wochen ist. Nach der ersten negativen Blutkultur Ergebnis und der Anzeichen und Symptome charakteristisch für candidemia.Behandlung von Candidiasis-Schleimhäuten. Orale Candidose: Ladedosis - 200-400 mg des ersten Tages; nächste Dosis - 100-200 mg pro Tag; Dauer der Behandlung - 7-21 Tage (bis die orale Kandidose verschwindet); kann länger bei Patienten mit stark geschwächter Funktion des Immunsystems verwendet werden. Ösophagus-Candidose: Ladedosis - 200-400 mg des ersten Tages; nächste Dosis - 100-200 mg pro Tag; Dauer der Behandlung - 14-30 Tage (bis Ösophagus-Candidiasis verschwindet); kann länger bei Patienten mit stark geschwächter Funktion des Immunsystems verwendet werden. Das Auftreten von Hefen im Urin: 200-400 mg pro Tag; Behandlungszeit - 7-21 Tage; kann länger bei Patienten mit stark geschwächter Funktion des Immunsystems verwendet werden. Chronische atrophische Candidiasis: 50 mg täglich; Behandlungszeit - 14 Tage. Chronische Candidose von Haut und Schleimhäuten: 50-100 mg pro Tag; Behandlungszeit - bis zu 28 Tage; kann länger bei Patienten mit stark geschwächter Funktion des Immunsystems verwendet werden.Prävention von rezidivierenden Hetitis bei HIV-infizierten Patienten, die ein erhöhtes Rückfallrisiko haben. Orale Candidiasis und Ösophagus-Candidiasis: 100-200 pro Tag oder 200 mg 3-mal pro Woche; unbegrenzte Anwendungsdauer bei Patienten mit chronischer Schwächung des Immunsystems.Genitale Candidose. Akute vaginale Candidiasis und parenchymal acinar: eine Einzeldosis von 150 mg. Zur Behandlung und Vorbeugung des erneuten Auftretens von vaginalen Hefepilz-Infektionen (4 oder mehr Infektionen pro Jahr) 150 mg jeden dritte Tag für insgesamt 3 Dosen (Tag 1, 4 und 7), gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 150 mg einmal pro Woche gefolgt. Dauer der Behandlung - Erhaltungsdosis von 6 MonatenMykose der Haut. Fußpilz, Sport Körper, Tinea cruris, Candidose der Haut 150 mg einmal pro Woche oder 50 mg einmal täglich. Behandlungszeit - 2-4 Wochen; .. 300-400 mg einmal pro Woche für 1-3 Wochen oder 50 mg einmal täglich für 2-4 Wochen. In Fußpilz kann bis zu 6 Wochen Pityriasis versicolor ausreichend sein.Onychomykose: 150 mg einmal wöchentlich; die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der infizierte Nagel durch einen neuen, nicht infizierten ersetzt ist; die Zeit, die für das Nachwachsen eines neuen Hand- oder Fußnagels benötigt wird, beträgt 3-6 bzw. 6-12 Monate; die Rate des erneuten Wachstums kann jedoch zwischen den Patienten variieren, auch abhängig von ihrem Alter.Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit verlängerter Neutropenie: 200-400 mg; Die Behandlung sollte einige Tage vor dem erwarteten Beginn der Neutropenie beginnen und für 7 Tage fortgesetzt werden, nachdem sich die Neutrophilenzahl auf über 1000 Zellen pro mm erhöht hat³. Jugend (12-17 Jahre). Je nach Körpergewicht und Reife sollte beurteilt werden, welche Dosierung (für Erwachsene oder für Kinder) am besten geeignet ist. Die Clearance von Fluconazol bei Kindern ist größer als bei Erwachsenen. Dosen von 100, 200 und 400 mg bei Erwachsenen entsprechen Dosen von 3, 6 und 12 mg / kg. bei Kindern, die ein vergleichbares Expositionsniveau ermöglichen. Das Sicherheits- und Wirksamkeitsprofil von Fluconazol bei der Behandlung von Candidose im Genitalbereich bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht; Wenn es notwendig ist, bei Jugendlichen (12-17 Jahre) eine genitale Candidose zu behandeln, sollte die gleiche Dosis wie bei Erwachsenen angewendet werden. Kinder und Jugendliche sollten die maximale Tagesdosis von 400 mg nicht überschreiten. Newborns, nKleinkinder und Kinder von 28 Tagen bis 11 Jahren. Candidiasis der Schleimhäute: Anfangsdosis - 6 mg / kg; nächste Dosis - 3 mg / kg täglich; Die Anfangsdosis kann am ersten Behandlungstag verwendet werden, um ein schnelleres Gleichgewicht zu erreichen. Invasive Candidiasis und Kryptokokken-Meningitis: Dosis - 6-12 mg / kg täglich abhängig von der Schwere der Erkrankung. Erhaltungstherapie zur Vermeidung des Wiederauftretens von Kryptokokken-Meningitis bei Kindern mit hohem Rezidivrisiko: Dosis - 6 mg / kg, täglich, abhängig von der Schwere der Erkrankung. Prävention von Pilzinfektionen bei immungeschwächten Patienten: Dosis - 3-12 mg / kg täglich, abhängig von der Schwere und Dauer der Neutropenie (siehe Dosierung bei Erwachsenen).Neugeborene zwischen 0 und 27 Tagen. Neugeborene 0-14 Tage: die gleiche Dosis in mg / kg wie bei Säuglingen und Kindern sollten alle 72 Stunden verabreicht werden; die maximale Dosis von 12 mg / kg sollte nicht überschritten werden. verabreicht an 72 h Neugeborene 15-27 Tage: die gleiche Dosis in mg / kg. wie bei Säuglingen und Kindern sollten alle 48 Stunden verabreicht werden; die maximale Dosis von 12 mg / kg sollte nicht überschritten werden. bis zu 48 Stunden Bei Patienten (einschließlich Kindern und Jugendlichen) mit eingeschränkter Nierenfunktion, die mehrere Dosen Fluconazol erhalten, sollte zunächst eine Dosis von 50-400 mg entsprechend der für die jeweilige Indikation empfohlenen Tagesdosis verabreicht werden. Nach dieser Anfangsdosis wird die Tagesdosis (wie angegeben) wie folgt bestimmt: Kreatinin-Clearance> 50 ml / min - 100% der empfohlenen Dosis; Kreatinin-Clearance ≤ 50 ml / min (ohne Dialyse) - 50% der empfohlenen Dosis; regelmäßige Dialyse - 100% der empfohlenen Dosis nach jeder Dialyse; An Tagen, an denen keine Dialyse durchgeführt wird, sollte die Dosis entsprechend der Kreatinin-Clearance reduziert werden.
Fluconazol kann oral oder intravenös verabreicht werden; Der Verabreichungsweg hängt vom klinischen Zustand des Patienten ab. Wenn der Verabreichungsweg von intravenös auf oral und umgekehrt geändert wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Kapseln sollten als Ganzes geschluckt werden, unabhängig von den eingenommenen Mahlzeiten.