Genitalinfektionen: Vaginal- und Vulvamykose. Infektionen der Haut, der Schleimhäute oder der Augen: Hautmykose (zB Fußpilz, Leistengegend, Torso und Hand); Schuppen vielseitig; orale Kandidose; Pilz Hornhaut-Infektion. Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen. Systemische Mykosen: systemische Aspergillose und systemische Candidiasis; Kryptokokkose (einschließlich Kryptokokkenmeningitis) bei Patienten mit beeinträchtigter Immunität und Cryptococcose und bei allen Patienten mit zentralen Nervensystem Kryptokokkose (Itraconazol nur angezeigt, wenn der Erstlinientherapie nicht wirksam ist); Histoplasmose; Blastomykose; Sporotrichose; Parakokzidioidomykose; andere, seltene, systemische oder tropische Pilzinfektionen.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 100 mg Itraconazol. Das Produkt enthält Saccharose.
Aktion:
Fungizides Mittel zur systemischen Anwendung von Breitspektrum-Triazol-Derivat. Itraconazol beeinträchtigt die Synthese von Ergosterol in Pilzzellen. Itraconazol hemmt das Wachstum vieler pathogener Pilze beim Menschen, einschließlich: Dermatophyten (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); Hefe (Candida spp., einschließlichC. albicans, C. tropicalis, C. Parapsilosis undC. Krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp. in diesemH. capsulatum; Paracoccidioidesbrasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsaecaea spp.; Cladosporium spp; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei und verschiedene andere Hefen und Pilze. Von HefenCandida spp. am wenigsten empfindlich gegenüber Itraconazol sindCandida krusei, Candida glabrata undCandida tropicalis, wobei einige der isolierten Stämme eine vollständige Arzneimittelresistenz zeigenin vitro. Basische Pilze, deren Wachstum von Itraconazol nicht gehemmt wird, gehören zu folgenden Arten:Zygomyzeten (Eg.Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. undAbsidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. undScopulariopsis spp. Itraconazol wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die maximale Konzentration des unveränderten Arzneimittels im Plasma tritt nach 2-5 Stunden nach der Verabreichung auf. Das Arzneimittel reichert sich nach wiederholter Verabreichung im Plasma an. Steady-State wird in der Regel innerhalb von etwa 15 Tagen erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 55%. Es ist am größten, wenn die Kapseln unmittelbar nach einer schweren Mahlzeit eingenommen werden. Absorption von Itraconazol-Kapseln werden bei Patienten mit verringerten Magensäure vermindert, dh. Den Patienten Medikamente erhalten, die Magensäuresekretion und bei Patienten mit achlorhydria von bestimmten Krankheiten verursacht werden. Bei diesen Patienten ist die Absorption von Itraconazol im nüchternen Zustand erhöht, Itraconazol, wenn es mit dem sauren Getränk verabreicht (z. B. eine „Cola“ niedietetyczna). Itraconazol wird hauptsächlich an Plasmaproteine (99,8%) gebunden, insbesondere an Albumin (der Metabolit ist zu 99,6% hydroxyliert). Es hat auch eine Affinität für Lipide. Nur 0,2% Itraconazol im Plasma ist als freies Arzneimittel verfügbar. Die Konzentration des Wirkstoffs in der Lunge, Niere, Leber, Knochen, Magen, Milz, Muskel und ist 2-3 mal höher als im Plasma und die Aufnahme von Itraconazol Horngeweben, insbesondere die Haut, es ist viermal so groß. Cerebrospinalflüssigkeitkonzentrationen sind niedriger. Itraconazol wird hauptsächlich in der Leber hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist Hydroxyitraconazol, dessen antivirale Aktivität mit Itraconazol vergleichbar istin vitro. Die Plasmakonzentration dieses Metaboliten ist etwa 2-mal höher als die von Itraconazol. Itraconazol wird hauptsächlich in Form von inaktiven Metaboliten im Urin (35%) und Faeces (54%) ausgeschieden. Die Elimination des Medikaments in der unveränderten Form beträgt 3-18% der Dosis. Letzte T0,5 ist 16-28 h nach einer Einzeldosis und erhöht sich nach Mehrfachdosen auf 34-42 h. Die therapeutische Konzentration von Itraconazol in der Haut hält 2-4 Wochen nach Beendigung der 4-wöchigen Behandlung an. Nur 1 WocheDie Behandlung wird durch Itraconazol im Nagelkeratin nachgewiesen, und die Konzentration des Arzneimittels bleibt für mindestens 6 Monate nach dem Ende der 3-monatigen Behandlung bestehen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Anwendung einiger Arzneimittel, die durch CYP3A4 metabolisiert werden, ist mit Itraconazol kontraindiziert. Erhöhte Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel aufgrund ihrer gleichzeitigen Anwendung mit Itraconazol können sowohl ihre therapeutischen als auch ihre Nebenwirkungen verstärken oder verlängern, so dass potenziell ernste Risiken auftreten können. Zum Beispiel können erhöhte Plasmakonzentrationen bestimmter Medikamente zu QT-Verlängerung und ventrikulären Tachyarrhythmien einschließlich Herzrhythmusstörungen führenTorsade de PointesArrhythmie, die lebensbedrohlich sein kann. Itraconazol-Kapseln sollten nicht bei Patienten mit bekannter ventrikulärer Dysfunktion, wie kongestiver Herzinsuffizienz (CHF) oder kongestiver Herzinsuffizienz, angewendet werden, mit Ausnahme der Behandlung von lebensbedrohlichen Infektionen oder anderen schweren Infektionen. Itraconazol ist in der Schwangerschaft kontraindiziert (außer in lebensbedrohlichen Fällen). Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit Itraconazol eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Die Anwendung einer solchen Methode sollte fortgesetzt werden, bis die Menstruationsblutung nach Itraconazol abgesetzt wird.
Vorsichtsmaßnahmen:
In einer Studie mit gesunden Probanden, die intravenös Itraconazol erhielten, wurde eine vorübergehende asymptomatische Abnahme der linksventrikulären Ejektionsfraktion beobachtet. Diese Störungen lösten sich vor der nächsten intravenösen Infusion auf. Es ist nicht bekannt, ob das beschriebene Phänomen in Bezug auf orale Formen des Arzneimittels von klinischer Bedeutung ist. Itraconazol hat eine inotrope negative Wirkung. Fälle von kongestiver Herzinsuffizienz wurden in Zusammenhang mit Itraconazol berichtet. Das Risiko für Herzinsuffizienz kann mit der täglichen Dosis von Itraconazol steigen. Itraconazol sollte nicht bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz oder kongestiver Herzinsuffizienz angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen überwiegt das Risiko eindeutig. Festlegen für jedes Nutzen-Risiko-Verhältnis Patienten Berücksichtigung solcher Faktoren, muß die Schwere der Erkrankung eine Indikation für das Medikament darstellt, das Dosierungsschema (i. Die tägliche Gesamtdosis) und das Auftreten von individuellen Risikofaktoren für die Entwicklung einer Herzinsuffizienz, Krankheit ischämische Herzens, Klappenfehler, schwere Lungenerkrankungen wie chronische obstruktive Lungenerkrankung, sowie Nierenversagen und andere Erkrankungen mit Ödemen. Wenn bei dem Patienten das Risiko besteht, eine kongestive Herzinsuffizienz zu entwickeln, sollte er über mögliche Anzeichen und Symptome informiert werden. Die Behandlung sollte sorgfältig durchgeführt werden, wobei insbesondere zu beachten ist, dass keine Anzeichen und Symptome einer kongestiven Herzinsuffizienz vorliegen. Wenn solche Symptome auftreten, sollte Itraconazol abgesetzt werden. Wegen des erhöhten Risikos für kongestive Herzinsuffizienz sollte Vorsicht walten gelassen werden, wenn Itraconazol und Calciumantagonisten verwendet werden. Keine Informationen in Bezug auf Querempfindlichkeit und andere Medikamente mit Anti-Pilz Azole Itraconazol. Bei der Verschreibung von Itraconazol an Patienten, die auf andere Azole überempfindlich reagieren, ist Vorsicht geboten. Die Behandlung mit dem Präparat sollte abgebrochen werden, wenn Symptome einer Neuropathie auftreten, die mit der Anwendung des Medikaments in Verbindung gebracht werden können. Bei Patienten, die Itraconazol erhielten, wurde über vorübergehenden oder dauerhaften Hörverlust berichtet. Der Hörverlust verschwindet normalerweise nach Absetzen der Therapie, kann aber bei einigen Patienten anhalten. Wenn es vermutet wird, dass systemische Hefe durch Stämme verursacht wirdCandida Resistenzen gegenüber Fluconazol kann nicht davon ausgegangen werden, dass sie gegenüber Itraconazol empfindlich sind - vor der Behandlung mit Itraconazol sollte ein Empfindlichkeitstest durchgeführt werden. Aufgrund des Risikos einer Hepatotoxizität bei Patienten, die mit Itraconazol behandelt werden, sollte eine Überwachung der Leberfunktion in Erwägung gezogen werden. Patienten sollten angewiesen werden, ihren Arzt sofort zu informieren, wenn sie Anzeichen einer Hepatitis haben. Wenn der Patient diese Symptome meldet, sollte die Behandlung mit Itraconazol sofort abgebrochen und die Leberfunktion beurteilt werden.Die verfügbaren Daten zur oralen Anwendung von Itraconazol bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sind begrenzt. Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament bei dieser Patientengruppe angewendet wird. Es wird empfohlen, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion während der Behandlung mit Itraconazol sorgfältig zu überwachen. Bei der Entscheidung über eine Behandlung mit Itraconazol mit anderen Arzneimitteln, die durch CYP3A4 metabolisiert gleichzeitig zu initiieren, sollten Sie eine erweiterte T betrachten0,5 bei Patienten mit Leberzirrhose. Bei Patienten mit erhöhtem oder anormale Leberenzyme, aktive Lebererkrankung und bei Patienten, bei denen die Verwendung anderer Medikamente Symptome von Hepatotoxizität, sollte nicht Itraconazol verwendet werden, es sei denn, um schwere oder lebensbedrohlich Zustand und der erwartete Nutzen von Behandlung überwiegt das Risiko. Die Überwachung der Leberfunktion wird bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder toxischen Wirkungen anderer Lebermedikamente empfohlen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Niereninsuffizienz. Die Resorption von Itraconazol nach oraler Verabreichung ist weniger ausgeprägt, wenn die Magensäure reduziert wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Magensäure von der Krankheit resultierenden (z. B. Patienten mit achlorhydria) oder Medikamenten (z. B.,., Patienten, die mit Medikamenten, die die Magensäure reduzieren) bevorzugt, die Zubereitung mit sauren Getränken (wie „Cola“ niedietetyczna) zu verabreichen. Die antimykotische Aktivität sollte überwacht werden und die Dosis sollte bei Bedarf erhöht werden. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Immunität (z. B. Patienten mit Neutropenie, AIDS, Organtransplantationen) können die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Itraconazol verringert werden. Es ist nicht zu beginnen Behandlung von Pilzinfektionen direkt lebensbedrohlich mit Itraconazol Kapseln empfohlen. Wenn Patienten mit AIDS für systemische Pilzinfektion behandelt, wie Sporotrichose, Blastomykose, Histoplasmose und Kryptokokkose (Form Besetzung von Meningitis oder ohne), gibt es ein Risiko einer erneuten Infektion sollte verlassen Erhaltungstherapie in Betracht ziehen. Aufgrund begrenzter Daten bei Kindern und älteren Menschen kann die Zubereitung nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen die Risiken überwiegt. Die Formulierung enthält Sucrose - es sollte nicht mit dem seltenen Erbkrankheiten von Fruktoseintoleranz, Malabsorption von Glucose-Galactose oder Saccharase-Isomaltase bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, außer in Fällen lebensbedrohend ist, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko einer Schädigung des Fötus (gemeldeten Fälle von angeborenen Missbildungen des Fötus: Verformung innerhalb der Schale, urogenitalen, Herz-Kreislauf- und Augen und Chromosomenaberrationen und mehrere Fehlbildungen, aber ein ursächlicher Zusammenhang zwischen dem Auftreten von Fehlern und der Verwendung von Itraconazol sind nicht bestimmt worden, die epidemiologischen Daten über die Verwendung von Itraconazol während des ersten Trimesters der Schwangerschaft, vor allem bei Patienten mit kurzfristigen behandelt, weil des vaginalen Candidiasis und Vulva zeigte kein erhöhtes Risiko von Fehlbildungen ). Frauen im gebärfähigen Alter mit Itraconazol behandelt werden, sollten eine wirksame Empfängnisverhütung bis Menarche nach Ihrer Behandlung. Eine sehr kleine Menge Itraconazol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Beim Stillen sollten die erwarteten Vorteile von Itraconazol gegen das Risiko abgewogen werden; Im Zweifelsfall sollte der Patient nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Daten aus klinischen Studien. Nebenwirkungen bei ≥1% der Patienten: Kopfschmerzen, Übelkeit, Bauchschmerzen. Die berichteten Nebenwirkungen bei <1% der Patienten: Rhinitis, Sinusitis, der oberen Atemwege Infektion, Leukopenie, Überempfindlichkeit, Dysgeusie, Hypästhesie, Parästhesien, Tinnitus, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen, Hyperbilirubinämie, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Polyurie, erektile Dysfunktion, Menstruationsstörungen, Ödeme. Nebenwirkungen, die nach dem Inverkehrbringen des Arzneimittels beobachtet wurden.Sehr selten: Serumkrankheit, Angioödem, Anaphylaxie, Hypertriglyceridämie, Sehstörungen (einschließlich Doppel- und verschwommenes Sehen), vorübergehende oder dauerhafte Schwerhörigkeit, kongestiver Herzinsuffizienz, Atemnot, Entzündung der Bauchspeicheldrüse, schwere Hepatotoxizität (einschließlich einiger Fälle von Toten akutes Leberversagen), toxischer epidermale necrolysis epidermalen necrolysis, Stevens-Johnson-Syndrom, akuter pustulosa Ausschlag, Erythema multiforme, Dermatitis exfoliativa, leukoklastyczne Vaskulitis, Alopezie, Überempfindlichkeit gegen Licht, Creatin-Phosphokinase erhöht.Kinder und Jugendliche. Die häufigsten aufgezeichneten Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen waren Kopfschmerzen (3%), Erbrechen (3%), Bauchschmerzen (2,4%), Durchfall (2,4%), Leberfunktionsstörungen (1,2%), Hypotonie (1,2%), Übelkeit (1,2%) und Urtikaria (1,2%). Die Art der Nebenwirkungen ist im Wesentlichen ähnlich in der pädiatrischen und erwachsenen Patienten, aber die Inzidenz bei Kindern und Jugendlichen höher ist.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Genitalinfektionen. Candidiasis der Vulva und Vagina 200 mg 2-mal täglich für einen Tag oder 200 mg einmal täglich für 3 Tage.Infektionen der Haut, Schleimhäute oder Augen. Hautmykose: 200 mg einmal täglich für 7 Tage oder 100 mg einmal täglich für 15 Tage. Eine Kontamination der Umgebung mit erhöhten Verhornung, wie Fußpilz Fußsohlen und Händen 200 mg 2-mal täglich für 7 Tage oder 100 mg einmal täglich für 30 Tage. Schuppen vielseitig: 200 mg einmal täglich für 7 Tage. Orale Candidiasis: 100 mg einmal täglich für 15 Tage. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Immunität (. ZB bei Patienten mit Neutropenie, AIDS oder Organtransplantation) kann die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels reduzieren - notwendige Verdoppelung der Dosis sein könnte. Fungal Keratitis 200 mg einmal täglich für 21 Tage (die Dauer der Behandlung mit dem klinischen Ansprechen angepasst werden soll).Onychomykose durch Dermatophyten und / oder Hefen. Wiederkehrende Behandlung. Auf 200 mg 2 mal täglich für 1 Woche. Unter Perioden (Zyklen) durch ein 3-Wochen-Intervall getrennt sind, während die das Medikament nicht genommen wird. Zwei Zyklen werden bei der Behandlung von Onychomykose der Hände verwendet. Bei der Behandlung von Onychomykose des Fußes (oder Füße Onychomykose der Fingernägel und Hände) wird 3 Zyklen verwendet. Die Reaktion auf die Behandlung wird nach der Behandlung und dem Nachwachsen der Nägel sichtbar.Kontinuierliche Behandlung. Die Behandlung von Onychomykose der Füße oder die Hände zusammen mit Nägeln 200 mg einmal täglich für 3 Monate. Elimination von Itraconazol aus der Haut und Nägel ist langsamer als aus dem Plasma. Optimale Behandlungsergebnisse in Bezug auf den klinischen Symptome und mykologischen Forschungsergebnisse erhielten innerhalb von 2-4 Wochen. Nach der Behandlung von Hautinfektionen und 6-9 Monaten. Nach dem Ende der Behandlung von Nagelinfektionen.Systemische Mykosen. Aspergillose: 200 mg einmal täglich für 2-5 Monate; erhöhen Sie die Dosis auf 200 mg 2 mal am Tag, wenn die Veränderungen tief oder zerstreut sind. Candidiasis: 100-200 mg einmal täglich für 3 Wochen bis 7 Monate; erhöhen Sie die Dosis auf 200 mg 2 mal am Tag, wenn die Veränderungen tief oder zerstreut sind. Kryptokokkose (keine Entzündung der Hirnhaut): 200 mg einmal täglich für 2 mies.-1 Jahr (für einen Patienten mit AIDS, besteht das Risiko eines erneuten Auftretens von akażenia, betrachten Erhaltungstherapie zu verlassen). Kryptokokkenmeningitis: 200 mg zweimal täglich für zwei mies.-1 Jahr (für einen Patienten mit AIDS, besteht das Risiko eines erneuten Auftretens der Infektion, sollte die Erhaltungstherapie verlassen angesehen werden). Histoplasmose. 200 mg einmal täglich 200 mg zweimal täglich für 8 Monate Blastomycosis beträgt 100 mg einmal täglich 200 mg zweimal täglich für 6 Monate Sporotrichose-lymphaticovenous Haut und Haut 100 mg einmal täglich. seit 3 Monaten Paracocidioidomykose: 100 mg einmal täglich für 6 Monate; keine Daten über die Wirksamkeit des Präparats bei der Behandlung von Paracoccini- diophicose bei AIDS-Patienten. Chromomikoza 100-200 mg einmal täglich für 6 Monate. Bei Kindern und bei älteren Formulierung kann nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen die Risiken (begrenzte Daten) überwiegen. Es wird empfohlen, dass die Dosierung bei älteren Menschen berücksichtigen, die erhöhte Inzidenz von Lebererkrankungen, Nieren oder Herz und das gleichzeitige Vorhandensein von anderen Krankheiten oder die Verwendung von anderen Drogen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Exposition zu Itraconazol kann niedriger sein - vorsichtig sein und eine Dosisanpassung in Betracht ziehen. Zur optimalen Aufnahme des Wirkstoffes sollte das Präparat unmittelbar nach einer vollen Mahlzeit verabreicht werden. Die Kapseln sollten als Ganzes geschluckt werden.