Prophylaktisch zur Verringerung des perioperativen Blutverlustes bei Patienten, die sich einer koronaren Bypassoperation unterziehen.
Zutaten:
1 Schuh 50 ml enthalten eine konzentrierte Aprotininlösung mit einer Aktivität von 277,8 Einheiten Ph.Eur., Entsprechend 500.000 KIU (Kallikrein-Inaktivierungseinheiten).
Aktion:
Aprotinin ist ein Polypeptid mit 58 Aminosäuren, das aus der Rinderlunge stammt. Da es ein Proteaseinhibitor ist und Enzym-Inhibitor-Komplexe bildet, wirkt das Arzneimittel als ein Inhibitor von menschlichem Trypsin, Plasmin, Plasma und Gewebekallikrein. Die Bindung von Enzyme Aprotinin tritt auch im Fall der Kombination des Enzyms mit einem anderen Protein, abhängig von der Verfügbarkeit des aktiven Zentrums und somit hemmt Aprotinin nicht nur Plasmin, sondern auch frei Plasmin-Streptokinase-Komplex. Nach intravenöser Verabreichung unterliegt Aprotinin einer schnellen Verteilung im gesamten extrazellulären Raum, was zunächst zu einer Abnahme seiner Plasmakonzentration mit einem anfänglichen T führt0,5 0,3-0,7 Std. T0,5 in der Eliminationsphase beträgt 5-10 Std. Antifibrinolytische Aktivität in 80% tritt in Verbindung mit Plasmaproteinen auf und in 20% in der proteinfreien Fraktion. Aprotinin reichert sich in den Nieren und in geringerem Ausmaß im Knorpel an. Es dringt praktisch nicht in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. Aprotinin wird zu kürzeren Peptiden und Aminosäuren mit lysosomalen Enzymen in der Niere metabolisiert. 25-40% des Arzneimittels werden in Form von inaktiven Metaboliten und weniger als 5% in aktiver Form im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Aprotinin.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die Aprotinin in der Vergangenheit oder bei Patienten mit allergischer Anamnese erhalten haben. In dieser Patientengruppe wird die intravenöse Gabe von Medikamenten aus der Gruppe der H-Rezeptor-Antagonisten empfohlen1 oder H2 und Verabreichung von Aprotinin, wie unter "Dosierung" beschrieben. Besondere Vorsicht ist auch bei Patienten geboten, die sich einer Aortenbogenrekonstruktion unter Bedingungen eines vollständigen Herzstillstands mit tiefer Hypothermie unterziehen - eine erhöhte Mortalität und ein häufigeres Nierenversagen wurden beobachtet. Die Bedingung für die Verabreichung von Aprotinin ist, eine geeignete Antikoagulans-Therapie (Heparin) aufrechtzuerhalten und diese Therapie zu überwachen. Es wird empfohlen, ACT unter Verwendung von Celite als Aktivator zum Zeitpunkt der Verwendung des extrakorporalen Kreislaufs bei> 750 s zu halten. Aufgrund der Wirkung von Aprotinin auf die Ergebnisse von ACT-Tests können alternative Methoden zur Bestimmung des Heparinbedarfs verwendet werden. Wegen der möglichen Okklusion des Venentransplantats es in geeigneter Weise aprotyninie Behandlung von Transplantations notwendig ist (muss nicht in Lösungen gelagert werden, das Blut enthalten, das aus dem Kanal gesammelt wurde, durch denen die zuvor mit Aprotinin behandelt). Besonders vorsichtig bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung, ist keine Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern ist nicht vollständig bekannt.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie während der Schwangerschaft nur in Fällen von Gefahr für das Leben der Mutter. Über die Ausscheidung von Aprotinin in der Muttermilch liegen keine Daten vor; Wenn Sie Ihrer Mutter ein Stillmedikament verabreichen müssen, sollte sie das Stillen während und für 48 Stunden unterbrechen, nachdem Sie das Arzneimittel abgesetzt haben.
Nebenwirkungen:
Allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen der Schwere des Symptoms variiert (von Hautläsionen, Übelkeit, Atemnot zu ausgewachsenem anaphylaktischer Schock) - sie treten selten nach der ersten Verabreichung, aber im Fall der wiederholten Behandlung können auftreten, bereits häufig (5% der Patienten) - im Fall ihres Auftretens Sie sollten die Einnahme sofort abbrechen. Etwa 50% der Patienten nach der ersten Verabreichung des Arzneimittels hatten spezifische gegen Aprotinin gerichtete Antikörper. Es wurde ein vorübergehender Anstieg des Serumkreatinins, gelegentlich vorübergehendes Nierenversagen beobachtet. Es bestand ein erhöhtes Risiko für einen Myokardinfarkt, wahrscheinlich aufgrund einer Abnahme der Heparinkonzentration aufgrund der Verwendung von Celite als Aktivator für ACT.Ein erhöhtes Risiko für den Verschluss von Gefäßtransplantaten wurde nicht nur durch die Nebenwirkung des Medikaments, sondern auch durch die Verwendung von unzureichenden Heparindosen oder durch unsachgemäße Wartung des Venenimplantats gefunden. Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre und supraventrikuläre Tachykardie), Herzinsuffizienz, Herzstillstand, Hypotonie wurden selten beobachtet. Lokale Symptome der Thrombophlebitis.
Dosierung:
Vor jeder Verabreichung sollte 1 ml (5,6 U Ph. Eur. = 10.000 KIU) Aprotinin dem Patienten verabreicht werden, gefolgt von einer 10-minütigen Beobachtung, insbesondere wenn Aprotinin zuvor verwendet wurde oder wenn dies nicht möglich ist sicher ausschließen. Patienten, die sich einer Koronararterien-Bypass-Operation unterziehen: Die erste Dosis ist 1111 U. Ph. Eur. (2.000.000 KIU) durch intravenöse Infusion über 20 Minuten zu Beginn des chirurgischen Eingriffs; Dann wird das Medikament mit einer kontinuierlichen Infusion von 277,8 Upha fortgesetzt. Eur. (500.000 KIU) für 1 h bis zum Ende des chirurgischen Eingriffs; ein anderes 1 111,1 j. Ph. Eur. (2.000.000 KIU) wird zu den Füllflüssigkeiten der extrakorporalen Zirkulationsausrüstung hinzugefügt. Das Produkt sollte langsam (mit der maximalen Infusionsrate von 10 ml / min) bei einer langen Injektion oder einer kurzen intravenösen Infusion nur bei Patienten, die sich im Liegen befinden, verabreicht werden. In der Regel sollte das Präparat während einer Koronararterien-Bypass-Operation mit extrakorporaler Zirkulation nicht länger als 6 Stunden verabreicht werden.