Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs, insbesondere bei Patienten mit hormonrefraktären Tumoren und in der Erstbehandlung bei Patienten mit Prostatakrebs, die prädiktive Faktoren haben, die auf eine unzureichende Reaktion auf eine Hormonbehandlung hindeuten.
Zutaten:
1 Kapsel enthält 140 mg Estramustinphosphat in Form des Natriumsalzes.
Aktion:
Ein Anti-Krebs-Medikament mit einem doppelten Wirkungsmechanismus. Estron und Östradiol, Estramustinphosphat-Metaboliten, zeigen eine anti-gonadotrope Aktivität, wodurch die Menge an Testosteron abnimmt. Estramustin wird zu Estromustin umgewandelt; Beide Metaboliten zeigen eine antimitotische Wirkung auf Tumorzellen, indem sie die Bildung von Mikrotubuli in der Metaphase und den Zerfall der Mikrotubuli in der Interphase hemmen. Estramustin reguliert die Aktivität von P-Glykoprotein in resistenten Zelllinien, was die intrazelluläre Akkumulation des Produkts erhöht und die zytotoxische Wirkung der gleichzeitig verwendeten cytotoxischen Wirkstoffe verstärkt. Estramustinphosphat ist ein Prodrug, es bindet zu 99% an Proteine. Im Magen-Darm-Trakt wird es sofort zu Estramustin dephosphoryliert. Die relative orale Bioverfügbarkeit beträgt bei nüchternem Magen etwa 90%. Estramustin wird zu Estromustin und dann zu den entsprechenden Östrogenen Estradiol und Estron metabolisiert. Estramustin und Estromustin werden zusammen mit Galle und Fäkalien ausgeschieden. Estradiol und Estriol unterliegen einem weiteren Metabolismus und einer teilweisen Ausscheidung im Urin.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung, N-Lost oder Estradiol. Schwere kardiovaskuläre Erkrankung: ischämische Herzerkrankung, aktive Thromboembolie oder Komplikationen im Zusammenhang mit Flüssigkeitsretention. Schwere Lebererkrankung Ulzeration des Verdauungssystems. Das Medikament sollte nicht bei Kindern angewendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Thrombophlebitis, thrombotischen oder thromboembolischen Erkrankungen in der Anamnese, insbesondere wenn diese im Zusammenhang mit einer Östrogentherapie und bei Patienten mit zerebrovaskulärer Erkrankung oder ischämischer Herzerkrankung aufgetreten sind. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten nicht mit Lebendimpfstoffen geimpft werden, da dies zu schweren Infektionen führen kann. Die Reaktion auf tote oder inaktivierte Impfstoffe kann beeinträchtigt sein. Aufgrund der Möglichkeit einer verringerten Glukosetoleranz sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Diabetes Vorsicht walten gelassen werden. Aufgrund der Möglichkeit von Bluthochdruck sollten die Druckwerte regelmäßig überwacht werden. Vorsicht ist bei Krankheiten geboten, die durch Flüssigkeitsretention beeinträchtigt sein können, beispielsweise Epilepsie, Migräne, Nierenprobleme. Aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf den Calcium- und Phosphorstoffwechsel ist bei Patienten mit metabolischen Knochenerkrankungen mit assoziierter Hyperkalzämie oder Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht geboten. Da das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion langsamer metabolisiert werden kann, sollte es bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Sowohl Estradiol als auch Stickstoff-Senf haben mutagene Eigenschaften, während der Therapie sollte eine wirksame Kontrazeption verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Flüssigkeitsretention (Ödeme), Thromboembolie, Hypertonie; kongestive Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Myokardinfarkt; Durchfall, Übelkeit, Erbrechen (besonders während der ersten zwei Behandlungswochen); Leberfunktionsstörung; Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie; Gynäkomastie, Impotenz; Muskelschwäche, Depression, Kopfschmerzen, Verwirrung, Schläfrigkeit; Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich allergischem Hautausschlag, angioneurotischem Ödem (Quinckie-Ödem, Larynxödem).
Dosierung:
Oral: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 7-14 mg / kg m.c. (4-8 Kappen). Die tägliche Dosis sollte in 2-3 Teile aufgeteilt werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 4-6 Kapseln, um eine Dosis von 10 mg / kg m.c. Kapseln sollten als Ganzes mit einem Glas Wasser geschluckt werden, nicht weniger als eine Stunde vor oder zwei Stunden nach einer Mahlzeit. Wenn nach 3-4 WochenDie Therapie wird nicht verbessert, die Behandlung sollte abgebrochen werden.
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