Die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs, insbesondere bei Patienten mit refraktären Tumoren auf eine Hormonbehandlung und Erstbehandlung von Patienten mit Prostatakrebs, die Prädiktoren sind die Möglichkeit einer unzureichenden Reaktion auf eine Hormonbehandlung anzeigt.
Ein Anti-Krebs-Medikament mit einem doppelten Wirkungsmechanismus. Estron und Östradiol, Estramustinphosphat-Metaboliten, zeigen eine anti-gonadotrope Aktivität, wodurch die Menge an Testosteron abnimmt. Estramustin wird zu Estromustin umgewandelt; Beide Metaboliten zeigen eine antimitotische Wirkung auf Tumorzellen, indem sie die Bildung von Mikrotubuli in der Metaphase und den Zerfall der Mikrotubuli in der Interphase hemmen. Estramustine reguliert die Aktivität von P-Glykoprotein in den resistenten Zelllinien, die die intrazelluläre Akkumulation des Produkts erhöht und verstärkt die zytotoxische Wirkung von den gleichzeitigen Anwendung von Zytostatika. Estramustinphosphat ist ein Prodrug, es bindet zu 99% an Proteine. Nach intravenöser Gabe wird unverbreitetes Estramustinphosphat im Plasma nachgewiesen, unterliegt jedoch schnellen Veränderungen. T0,5 beträgt 1,2 Stunden, Estramustin wird zu Estromustin und dann zu den entsprechenden Östrogenen Estradiol und Estron metabolisiert. Estramustin und Estromustin werden zusammen mit Galle und Fäkalien ausgeschieden. Estradiol und Estriol unterliegen einem weiteren Metabolismus und einer teilweisen Ausscheidung im Urin.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung, N-Lost oder Estradiol. Schwere kardiovaskuläre Erkrankung: ischämische Herzerkrankung, aktive Thromboembolie oder Komplikationen im Zusammenhang mit Flüssigkeitsretention. Schwere Lebererkrankung
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Thrombophlebitis ausgeübt werden, Störungen von thrombotischer oder thromboembolischen Geschichte, vor allem, wenn sie in Verbindung mit Östrogen-Therapie aufgetreten ist, und bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen oder ischämischer Herzerkrankung. Im Falle einer Langzeitbehandlung wird empfohlen, die Anzahl der Blutzellen und der Leber und Nieren zu überprüfen. Patienten mit eingeschränkter Durchblutung und Herzinsuffizienz sollten engmaschig überwacht werden. Es wird auch empfohlen, die richtige Diurese und den richtigen Blutdruck zu überprüfen. Aufgrund der Möglichkeit einer verringerten Glukosetoleranz sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Diabetes Vorsicht walten gelassen werden. Vorsicht ist bei Krankheiten geboten, die durch Flüssigkeitsretention beeinträchtigt werden können, beispielsweise Epilepsie, Migräne und Nierenversagen. Aufgrund der Wirkung des Arzneimittels auf den Calcium- und Phosphorstoffwechsel ist bei Patienten mit metabolischen Knochenerkrankungen mit assoziierter Hyperkalzämie oder Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht geboten. Da das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion langsamer metabolisiert werden kann, sollte es bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Im Falle einer Extravasation, unterbrechen Sie sofort die Injektion oder Infusion. Eis oder Lokalanästhetika können zur Schmerzlinderung eingesetzt werden. Falls erforderlich, werden topische Kortikosteroide und eine genaue Beobachtung des Patienten empfohlen. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten nicht mit Lebendimpfstoffen geimpft werden, da dies zu schweren Infektionen führen kann. Die Reaktion auf tote oder inaktivierte Impfstoffe kann beeinträchtigt sein.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Droge ist nicht für Frauen bestimmt. Sowohl Estradiol als auch Stickstoff-Senf haben mutagene Eigenschaften, daher sollte bis zu 6 Monate nach Beendigung der Therapie eine wirksame Verhütungsmethode angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Selten: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie; Überempfindlichkeitsreaktionen; Verwirrung, Depression; Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; Durchfall; allergischer Hautausschlag, angioneurotisches Ödem (Quinckie-Ödem, Larynxödem); Muskelschwäche. Gelegentlich: Erbrechen, insbesondere während der ersten zwei Behandlungswochen; Leberfunktionsstörung.Häufig: Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, Myokardinfarkt; Thromboembolie, Hypertonie, Flüssigkeitsretention; Übelkeit; Gynäkomastie, Impotenz; Thrombophlebitis an der Injektionsstelle.
Dosierung:
Intravenös. Anfangsbehandlung: 5 mg / kg m.g. (300-450 mg) / Tag, verabreicht für 3 Wochen.Wartungsbehandlung: 300 mg des Arzneimittels zweimal wöchentlich oder ein Arzneimittel in Form von Kapseln, die entsprechend der empfohlenen Dosierung verabreicht werden. Das Medikament sollte in einer sehr langsamen intravenösen Injektion (3-5 min.) Durch eine Nadel in der peripheren Vene oder durch zentralvenösen Zugang verabreicht werden. Während der Behandlung sollte der Patient in einer liegenden Position gehalten werden. Bei Infusion sollte das Arzneimittel in 250 ml 5% iger Glucoselösung gelöst werden (pH 5,5 ± 0,5, Vorsicht bei Patienten mit Diabetes). Die Dauer der Infusion sollte 3 Stunden nicht überschreiten.Wenn nach 3-4 Wochen der Behandlung keine Besserung eintritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden.