Index der Drogen

Unterstützende und palliative Behandlung von Brustkrebs und Darmkrebs allein oder in Kombination.

1 ml Lösung enthält 50 mg Fluorouracil.

Ein Zytostatikum der Antimetabolit-Gruppe, ein Uracil-Analogon. Nach der Konvertierung intrazellulär aktive Desoxynukleotid, hemmt die DNA-Synthese durch die Umwandlung der Säure deoxyuridylic blockierenden Säure durch das Enzym Thymidylatsynthase zu Thymidylsäure. Fluorouracil kann auch die RNA-Synthese hemmen. Nach intravenöser Verabreichung wird das Arzneimittel in alle Gewebe verteilt und innerhalb von 3 Stunden aus dem zirkulierenden Blut ausgeschieden. Nach der Umwandlung in das Nukleotid wird es insbesondere durch sich schnell teilende Zellen und Tumorzellen eingefangen. Fluorouracil überschreitet die Blut-Hirn-Schranke. T_0,5 aus Plasma beträgt ca. 16 min und hängt von der Größe der Dosis ab. Nach einer Einzeldosis von ca. 15% Fluorouracil wird unverändert im Urin ausgeschieden wird innerhalb von 6 Stunden, mehr als 90% innerhalb von 1 h. Die Restmenge in erster Linie in der Leber zu Uracil metabolisiert wird.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Schwäche, Myelosuppression nach Strahlentherapie oder andere Krebsmedikamente. Schwangerschaft und Stillzeit. Nicht-maligne neoplastische Veränderungen. Die gleichzeitige Anwendung von Brivudin, sorywudyny und verwandte Inhibitoren (DPD Enzym Dihydropyrimidindehydrogenase, die Fluorouracil abbaut).

In der Anfangsphase der Behandlung sollten alle Patienten ins Krankenhaus eingeliefert werden. Korrekte Fluorouracil Behandlung ist in der Regel mit dem Auftreten von Leukopenie verbunden. Die niedrigsten Werte der Anzahl der weißen Blutkörperchen (WBC) werden in der Regel zwischen dem siebten und 14. Tag des ersten Zyklus beobachtet, aber gelegentlich verzögert und erscheinen erst nach 20 Tagen. Die Anzahl der Blutzellen kehrt normalerweise um den 30. Tag zurück. Es wird, dass die tägliche Überwachung der Thrombozytenzahl und WBC empfohlen und soll, wenn die Thrombozytenzahl unter 100 000 / mm fällt abgesetzt werden³ oder wenn WBC unter 3500 / mm fällt³. Wenn die Anzahl der Blutzellen weniger als 2000 / mm beträgt³Und, vor allem, wenn es Granulozytopenie ist, empfiehlt es sich, dass der Zustand des Patienten hospitalisiert werden Entwicklung der Infektion zu verhindern und prophylaktisch gegen diese Infektionen behandelt. Bei den ersten Anzeichen von Ulzera der Mundhöhle oder Symptome von Magen-Darm (z. Stomatitis, schwerer Durchfall, Magen-Darm-Blutungen, oder an jedem anderen Ort) soll abgebrochen werden. Da der Unterschied zwischen einem wirksamen und toxischen Dosis von Fluorouracil klein ist, ist die therapeutische Reaktion nicht möglich, ohne Nebenwirkungen. Vorsicht ist bei der Auswahl der Patienten und der Einstellung der Dosierung geboten. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Fluorouracil bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörung oder mit Gelbsucht. Vorsicht und regelmäßige Überwachung des Herzens sollte bei Patienten mit Brustschmerzen in der Geschichte oder Herzerkrankungen verwendet werden. Es gibt Berichte über erhöhte Toxizität bei Patienten mit Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD) -Mangel. Es liegen keine Daten zur Verwendung der Droge bei Kindern vor.

Fluorouracil ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Sehr häufig Infektionen, Leukopenie, Knochenmarkdepression, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Anämie, Panzytopenie, Immunsuppression, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Mukositis, Stomatitis, Alopezie, Plantar-Palmar-Syndrom, Fieber, Müdigkeit. Häufig: Konjunktivitis, Brustschmerzen, Tachykardie, Veränderungen im EKG-Bild, Angina. Gelegentlich: Sepsis Konzentration von Harnsäure im wässrigen Blut erhöht, Verengung der Tränenwege, Veränderungen des Sehvermögens, Photophobie, Diplopie, reduzierte Vision, Blepharitis, die Augenlider Falten, Nasenbluten, Atemnot, Bronchokonstriktion, Geschwüre Magen-Darm-Blutungen der Magen-Darm-Trakt, Leber Schaden Dermatitis, Pigmentierung der Haut, Hyperpigmentierung, Nageldystrophie, Nagel, Schmerzen in der Nagel Entzündung des Nagels, die Trennung der Nägel, Hautausschlag, trockene Haut, Nesselsucht, Lichtempfindlichkeit, Thrombophlebitis, Veränderungen, die entlang der Vene auftreten dem die Dosis verabreicht wurde, Dehydratation.Selten: Agranulozytose Erhöhung T4 (Thyroxin), eine Steigerung von T3 (Trijodthyronin), Verwirrung, Ataxie, Motor extrapyramidale Störungen des Kleinhirns, abnorme kortikalen, Nystagmus, Kopfschmerzen und Schwindel, Symptome der Parkinson-Krankheit ähneln, Euphorie, Leukoenzephalopathie, Sprachstörungen, Aphasie , Krämpfe, Koma, Optikusneuritis, periphere Neuropathie, Arrhythmie, Myokardinfarkt, Myokarditis, Herzversagen, dilatierter Kardiomyopathie, Herzschock, Herzinfarkt, plötzlicher Herztod, Vaskulitis, Raynaud-Syndrom, zerebrale Ischämie, intestinale Ischämie, periphere Ischämie, Thromboembolie, Lebernekrose. Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Fluorouracil sollte unter strenger Aufsicht eines Arztes verabreicht werden, der auf die Anwendung potenter Antimetaboliten spezialisiert ist. Das Präparat kann durch Injektion in eine Vene und durch intravenöse oder intraarterielle Infusion verabreicht werden. Die Auswahl der geeigneten Dosis und Behandlung hängt von dem Patienten, die Art des Tumors und ob Fluorouracil allein oder in Kombination mit anderen Medikamenten verwendet werden. Die Anfangsdosis sollte in einem Krankenhaus verabreicht werden, wird eine Tagesdosis sollte nicht mehr als 0.8-1 g sein. Die Dosis sollte entsprechend dem Körpergewicht des Patienten eingestellt werden, es sei denn, der Patient an Adipositas leidet, Ödeme oder andere Formen von abnormen Flüssigkeitsretention, z.B. Aszites. Dann sollte das ideale Körpergewicht bei der Berechnung der erforderlichen Dosierungsmengen berücksichtigt werden. Erwachsene (empfohlener Behandlungsplan, wenn Fluorouracil als Monotherapie verabreicht wird).Erstbehandlung. Das Arzneimittel kann durch Infusion oder Injektion verabreicht werden. Infusion wird normalerweise wegen der geringeren Toxizität bevorzugt.Intravenöse Infusionen: 15 mg / kg aber nicht mehr als 1 g pro Infusion verdünnt in 500 ml 5% Dextrose oder 0,9% Natriumchlorid und 4 h verabreicht werden. Alternativ kann die tägliche Dosis für 30-60 Minuten verabreicht werden, oder kann als eine kontinuierliche Infusion verabreicht wird für 24 h) Die Infusion kann jeden Tag wiederholt werden, bis die Zeichen der Toxizität oder bis die volle Dosis von 12-15 g erreicht ist.Intravenöse Injektionen: 12 mg / kg Es kann für 3 Tage verabreicht werden und dann, wenn keine Toxizitätssymptome auftreten, 3 weitere Dosen von 6 mg / kg. jeden zweiten Tag. Ein alternativer Plan ist 15 mg / kg. als eine einzige intravenöse Injektion einmal pro Woche während des Kurses.Intra-arterielle Infusion5-7,5 mg / kg Körpergewicht täglich kann als 24-stündige kontinuierliche intraarterielle Infusion verabreicht werden.Erhaltungstherapie. Der intensive Erstkurs kann der Erhaltungstherapie vorausgehen, sofern keine signifikanten Anzeichen von Toxizität vorliegen. In allen Fällen müssen die Symptome der Toxizität verschwinden, bevor mit der Erhaltungstherapie begonnen wird. Fluorouracil ursprünglicher Kurs kann nach einem Intervall von 4-6 Wochen wiederholt werden. Ab dem Zeitpunkt der letzten Dosis, oder alternativ kann die Behandlung als intravenöse Injektionen von 5-15 mg / kg fortgesetzt werden. mit Wochenpausen. Diese Abfolge von Anwendungen bildet einen Therapieverlauf. Einige Patienten erhielten bis zu 30 g des Arzneimittels mit einer Dosis von 1 g pro Tag. Eine modernere alternative Methode ist die intravenöse Verabreichung von 15 mg / kg. einmal pro Woche während des gesamten Kurses. Dies verhindert, dass einmal täglich die Anfangszeit der Verabreichung eingegeben werden muss.Verbindung mit Expositionen. Die Strahlentherapie in Kombination mit Fluorouracil sind sehr nützlich bei der Behandlung von bestimmten Arten von metastasierendem Lungenläsionen und bei der Verringerung der durch rezidivierende, inoperable Gewächse verursachten Schmerzen verwendet. In diesem Fall sollte eine Standarddosis Fluorouracil verabreicht werden.
Bei älteren Patienten sollte das Medikament mit den gleichen Faktoren wie für junge Erwachsene verabreicht werden. Eine Dosisreduktion ist bei Patienten indiziert: mit Kachexie; eine größere Operation innerhalb von 30 Tagen vor Beginn der Behandlung; mit geschwächter Knochenmarkfunktion; mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion.