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Hinweise:
Schwere, aktive rheumatoide Arthritis bei Erwachsenen, wenn eine DMARD-Therapie angezeigt ist.
Zutaten:
1 ml Injektionslösung in einer Fertigspritze enthält 10 mg Methotrexat in Form von Dinatriummethotrexat.
Aktion:
Zytostatischer aus Antimetaboliten, Folsäureantagonisten, ein Inhibitor der Dihydrofolatreduktase - das Enzym Dihydrofolatreduktase des Übergangs biologisch aktive -Tetrahydrofolsäure katalysiert. Das Ergebnis ist die Hemmung der Enzymstörung Synthese von Nukleinsäuren zum Zelltod führen, insbesondere schnell wachsenden (Tumorzellen, Knochenmark, fötale, Mundschleimhaut, Dünndarm, Blase). Der Wirkmechanismus bei der rheumatoiden Arthritis ist nicht bekannt, wohl die Formulierung eine leichte anti-inflammatorischen und immunsuppressive Wirkungen. Etwa 50% des Arzneimittels ist an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 6-7 Stunden und zeigt eine signifikante Variabilität (3-17 h). Etwa 10% des verabreichten Methotrexats werden intrahepatisch metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist 7-Hydroxymetrexat. Das Arzneimittel wird (hauptsächlich unverändert) hauptsächlich aufgrund der glomerulären Filtration und der aktiven Sekretion im proximalen Tubulus ausgeschieden. Etwa 5-20% Methotrexat und 1-5% 7-Hydroxymetotrex werden in der Galle ausgeschieden. Es gibt eine signifikante enterohepatische Wiederaufnahme.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Methotrexat oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft und Stillzeit. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <20 ml / min) und Leber, einschließlich Fibrose, Zirrhose und Hepatitis. Störungen der Knochenmarkfunktion (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie). Schwere akute oder chronische Infektionen wie Tuberkulose und HIV-Infektion. Alkoholmissbrauch. Geschwür im Mund und diagnostiziert aktive Magen-oder Zwölffingerdarmgeschwür. Simultane Impfung mit bakteriellen Impfstoffen. Immunschwäche-Syndrom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament kann nur unter der Aufsicht eines Facharztes verabreicht werden, der in der Behandlung von Zytostatika aus der Antimetabolit-Gruppe erfahren ist. Dosen größer als 20 mg / Woche sie können mit einer signifikanten Toxizität, insbesondere Knochenmarksunterdrückung, assoziiert sein. Vor Beginn der Methotrexat-Therapie bzw. Wieder Methotrexat nach einer Pause markiert werden soll: Blutbild mit Differential, Leberenzyme, Bilirubin, Serumalbumin, Nierenfunktionstests und führen Röntgen-Thorax. Wenn klinisch angezeigt, sollten Tuberkulose und Hepatitis ausgeschlossen werden. Während der Therapie (mindestens einmal im Monat für die ersten 6 Monate und dann alle 3 Monate) folgen: eine Studie des Mund- und Rachenraum für Veränderungen der Schleimhaut zu sehen, ein komplettes Blutbild mit Differential, Leberfunktionstests und Niere. Bei Patienten mit Lungenexsudat oder Aszites sollte, falls erforderlich, die Drainage vor der Behandlung angewendet oder die Behandlung abgebrochen werden. Symptome einer gastrointestinalen Toxizität, die sich anfänglich als eine Entzündung des Mundes manifestieren, sind Anzeichen für ein Absetzen der Behandlung. Bei Fortsetzung der Behandlung kann eine hämorrhagische Darmentzündung und Tod aufgrund ihrer Perforation auftreten. Methotrexat kann die Fruchtbarkeit verringern, die Anzahl der Spermien im Samen, Menstruationsbeschwerden und Amenorrhoe reduzieren. Diese Aktion verschwindet nach Absetzen der Therapie. Darüber hinaus ist Methotrexat toxisch für den Embryo und verursacht fetale Defekte und kann zu einer Fehlgeburt führen. Während der Behandlung mit Methotrexat, obwohl einer der Sexualpartner, verwenden Sie die ganze Zeit einige Methoden zu verwenden, um Schwangerschaft zu verhindern und für mindestens 6 Monate nach Beendigung der Therapie. Jede signifikante Verringerung der Anzahl von Leukozyten oder Blutplättchen ist ein Anzeichen für ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Durchführung einer geeigneten unterstützenden Behandlung. Um die Ausfällung von Methotrexat und dessen Metaboliten in Nierentubuli zu verhindern, wird empfohlen, große Mengen von Flüssigkeiten zu verabreichen, und Urin Alkalisierung auf pH 6,5 bis 7,0, die durch die Verabreichung an einen Patienten oral oder intravenös Natriumbicarbonat (5 Tabl Nach dem 625 mg erreicht werden kann. 3 h) oder Acetazolamid (oral 500 mg viermal täglich). Besonderes Augenmerk sollte auf Anzeichen von Lebertoxizität zu zahlen, die nicht immer mit den Ergebnissen der Leberfunktionstests korrelieren.Jede Anweisung Leber oder anormaler Leberbiopsie ist ein Indiz für den Abbruch oder Kontraindikation zu ihrer Gründung. Die erneute Verabreichung des Arzneimittels kann nach zwei Wochen nach der Normalisierung der Ergebnisse von Leberfunktionstests erfolgen. Im Verlauf der Therapie kann akute oder chronische interstitielle Pneumonie entwickeln, oft mit Eosinophilie verbunden. Typische Symptome sind: Kurzatmigkeit, Husten (insbesondere trockener Husten ohne Entlassung) und Fieber. Die Patienten sollten über das Risiko von Pneumonitis informiert und beraten, ihren Arzt sofort nach dem kontinuierlichen trockenen Husten oder Atemnot zu kontaktieren. Bei Patienten mit pulmonalen Symptomen sollten Methotrexat werden zurückgezogen und eine gründliche Untersuchung durchführt, einschließlich Röntgenaufnahmen der Brust heraus Infektion zu beherrschen. Patienten, die Methotrexat in geringen Dosen erhalten, können ein malignes Lymphom entwickeln - in diesem Fall sollte die Behandlung abgebrochen werden. Vitamine oder andere Erzeugnisse Folsäure, Folinsäure oder deren Derivate enthalten, können die Wirksamkeit von Methotrexat verringern.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Benutze es nicht. Vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Patienten im gebärfähigen Alter (Frauen und Männer) müssen während der Behandlung eine wirksame Empfängnisverhütung mit Methotrexat verwendet werden und für mindestens 6 Monate nach Abschluss der Behandlung.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig Stomatitis, Dyspepsie, Übelkeit, verminderter Appetit, lokale Hautreaktionen (Brennen, Rötung) an der Stelle nach der intramuskulären oder subkutanen Verabreichung, erhöhte Serum-Transaminasen. Oft Geschwüre im Mund, Durchfall, Hautausschlag, Erythem, Juckreiz, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Pneumonie, interstitielle Pneumonie, Lungenentzündung, die oft mit Eosinophilie, interstitielle Pneumonie, Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie. Gelegentlich: Pharyngitis, Enteritis, Erbrechen, allergisch gegen Licht, Haarausfall, Vergrößerung der Knoten von rheumatischen, Herpes zoster, Vaskulitis, opryszczkopodobne Flecken auf der Haut, Nesselsucht, Diabetes, Schwindel, Verwirrtheit, Depression, Beeinträchtigung der Wahrnehmung, Zirrhose, Leberatrophie , periportale Fibrose und Verfettung der Leber, Panzytopenie, Entzündung und Geschwürbildung der Blase oder die Vagina, Nierenstörungen, Miktionsstörungen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Osteoporose. Selten: Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Malabsorption, verstärkte Pigmentierung, Akne, Hautblutungen, allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, allergische Vaskulitis, Fieber, Konjunktivitis, Infektionen, Sepsis, Wundheilungsstörungen, Hypogammaglobulinämie, verschwommenes Sehen, Entzündung des Herzbeutels, Perikarderguß, Herzbeuteltamponade, niedriger Blutdruck, Fälle von Thromboembolie, Lungenfibrose, Lungenentzündung, verursacht durchPneumocystis carinii, Dyspnoe, Bronchialasthma, Pleuraflüssigkeit, Nierenversagen, Oligurie, Anurie, Elektrolytstörungen. Sehr selten, Erbrechen von Blut, blutiger Durchfall, toxisches Megakolon, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Verbesserung der Pigmentierung der Nägel, akute Paronychie, Furunkulose, Teleangiektasien, lokale Schäden (Bildung von sterilen Abszessen, Lipodystrophie) an der Injektionsstelle nach intramuskulär oder subkutan, verschwommenes Sehen, Schmerzen, Asthenie oder Parästhesien der Extremitäten, Veränderungen im Geschmackssinn (metallischer Geschmack), Krämpfe, Meningismus, Lähmungen, Retinopathie, Agranulozytose, schwere Knochenmarksdepression, verminderte Libido, Impotenz, Oligospermie, defekt oogenesis, defekte Spermatogenese, Unfruchtbarkeit, Menstruationsstörungen, vaginaler Ausfluss, die Entwicklung von Lymphomen.
Dosierung:
Bei Patienten mit rheumatoider Arthritis ist die empfohlene Anfangsdosis 7,5 mg Methotrexat einmal pro Woche, subkutan, intramuskulär oder intravenös. Je nach Schweregrad und Verträglichkeit der Person kann die Dosis um 2,5 mg pro Woche erhöht werden. Nehmen Sie keine wöchentliche Dosis von mehr als 25 mg ein. Die Heilungseffekte können nach ca. 4-8 Wochen erwartet werden. Sobald die gewünschte Wirksamkeit erreicht wurde, sollte die Dosis schrittweise auf die niedrigstmögliche wirksame Erhaltungsdosis reduziert werden.Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Dosis entsprechend die Creatinin-Clearance-Werte eingestellt werden: die Werte von> 50 ml / min 100% der Dosis liefern sollen, mit Werten von 20 - 50 ml / min von 50% der Dosis, und bei Werten von <20 ml / min sollte das Medikament gegeben werden. Das Medikament sollte nicht gegeben werden, wenn die Bilirubinkonzentration> 5 mg / dl ist. Bei älteren Patienten sollte eine Dosisreduktion wegen Leber- und Nierenanomalien und einer geringeren Menge an Folsäure bei älteren Patienten in Betracht gezogen werden. Wenn das Arzneimittel von einem oralen zu einem intravenösen Weg gewechselt wird, kann es notwendig sein, die Dosis aufgrund der variablen oralen Bioverfügbarkeit von Methotrexat zu reduzieren. Eine Folsäure- oder Folsäuresupplementierung kann gemäß den geltenden Behandlungsrichtlinien in Betracht gezogen werden.