Index der Drogen

Monotherapie bei Brustkrebs im fortgeschrittenen Stadium (IV) fortgeschritten oder refraktär gegenüber Chemotherapie mit Anthrazyklinen und Taxanen. Fortschrittlicher nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (Stadium III oder IV).

1 Durchstechflasche enthält 10 mg oder 50 mg Vinorelbin als Tartrat.

Ein Anti-Krebs-Medikament aus der Vinca-Alkaloid-Gruppe. Es hemmt die Polymerisation von Tubulin und bindet bevorzugt an mitotische Mikrotubuli. An axonalen Mikrotubuli funktioniert es nur in hohen Konzentrationen. Es blockiert die Mitose in der G2-M-Phase und verursacht den Zelltod in der Interphase oder während der nächsten Mitose. Nach intravenöser Verabreichung in einem Bolus oder einer Infusion erfolgt die Eliminierung des Arzneimittels in drei Phasen. Reflexion der terminalen Phase Eliminationshalbwertszeit lang ist, mehr als 40 h. Das Medikament an Plasmaproteine ​​gebunden ist, ist niedrig (13,5%) und eine hohe Verhältnis von Blutplättchen (78%). Vinorelbin wird hauptsächlich durch CYP3A4 Cytochrom P450 metabolisiert. Metaboliten haben keine Aktivität, mit Ausnahme von 4-O-Desacetylvinorelbin, welches der Hauptmetabolit ist. Das Medikament wird hauptsächlich in der Galle ausgeschieden, zu einem geringen Teil im Urin (weniger als 20%).

Überempfindlichkeit gegen Vinorelbin oder andere Vinca-Alkaloide. Neutropenie <1500 / mm³ oder schwere, anhaltende oder letzte 2 Wochen Infektion. Thrombozytopenie <100.000 / mm³. Schwere Leberfunktionsstörung, nicht im Zusammenhang mit neoplastischen Erkrankungen. Schwangerschaft und Stillzeit. Nicht in Kombination mit einem Gelbfieberimpfstoff verwenden.

Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen vor. Das Medikament sollte nur intravenös verabreicht werden (mit hoher Genauigkeit wegen des Risikos der Extravasation), intrathekale Anwendung ist kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung - die Dosis sollte reduziert und die hämatologischen Parameter überwacht werden. Vinorelbin sollte nicht zusammen mit einer Strahlentherapie angewendet werden, wenn das Bestrahlungsfeld den Leberbereich bedeckt. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit einer ischämischen Herzerkrankung in der Anamnese.

Tierversuche haben gezeigt, dass das Produkt teratogene und embryotoxische Wirkungen hat. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und 3 Monate nach der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Männer, die sich einer Vinorelbinbehandlung unterziehen, müssen während der Behandlung und 6 Monate nach der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Das Stillen sollte vor Beginn der Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden.

Sehr häufig (> 1/10): Myelosuppression, die hauptsächlich zu Neutropenie, Anämie führt; neurologische Störungen, einschließlich der Abschaffung tiefer Sehnenreflexe (nach Langzeit-Chemotherapie wurde Muskelschwäche in den unteren Extremitäten beschrieben); gastrointestinale Störungen (Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, orale und Ösophagitis); vorübergehender Anstieg der Leberfunktionswerte; Alopezie; Müdigkeit, Fieber, Schmerzen an verschiedenen Stellen, Asthenie, Rötung an der Injektionsstelle, Schmerzen und Phlebitis. Häufig (> 1/100, <1/10): bakterielle, virale oder Pilzinfektionen verschiedener Lokalisation; Thrombozytopenie (selten schwer); allergische Reaktionen (kutane und respiratorische Reaktionen); Durchfall; Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Kieferschmerzen; Erhöhung des Blutkreatinins. Gelegentlich: Sepsis, einschließlich schwerer Sepsis mit viszeralem Versagen; schwere Parästhesien mit Symptomen von Sensibilitätsstörungen und Bewegungsstörungen; Hypotonie oder Hypertonie, Gesichtsrötung und verminderte Hautwärme in den peripheren Teilen des Körpers; Kurzatmigkeit, Bronchospasmus. Selten: schwere Hyponatriämie; ischämische Herzkrankheit (Angina pectoris, vorübergehende EKG-Veränderungen, Myokardinfarkt in einigen Fällen tödlich); schwere Hypotonie, Kollaps; interstitielle Pneumonie (bei einigen Patienten tödlich); paralytischer Darmverschluss (Behandlung kann nach Normalisierung der Darmmotilität wieder aufgenommen werden), Pankreatitis; generalisierte Hautreaktionen; Nekrose von Geweben an der Injektionsstelle. Sehr selten: komplizierte Sepsis einschließlich tödlichem Ausgang; Guillain-Barré-Syndrom; Tachykardie, Palpitationen und Arrhythmien; Atemversagen.Nicht bekannt: Neutropenische Sepsis (in 1,2% der Fälle mit Todesgefahr); neutropenisches Fieber, Panzytopenie; systemische allergische Reaktionen (anaphylaktische Reaktion oder anaphylaktischer Schock, anaphylaktoide Reaktion, angioneurotisches Ödem); Syndrom der abnormen Sekretion des antidiuretischen Hormons; Anorexie; palmar-plantare Erythrodysästhesie.

Das Arzneimittel muss unter Aufsicht eines Arztes mit Erfahrung in der onkologischen Chemotherapie angewendet werden. Es wird nur intravenös nach ausreichender Verdünnung verabreicht. Erwachsene. Typischerweise 25-30 mg / m² pc. einmal pro Woche. Wenn Vinorelbin in Kombination mit anderen Zytostatika angewendet wird, wird die genaue Dosis durch das verwendete Behandlungsprotokoll bestimmt. Die maximal verträgliche Dosis für die Einmalgabe beträgt 35,4 mg / m² pc. Die maximale Gesamtdosis für eine einzelne Verabreichung beträgt 60 mg. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ändert sich die Pharmakokinetik von Vinorelbin nicht. Dennoch wird Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung eine Dosisreduktion von 20 mg / m empfohlen² pc. und sorgfältige Überwachung der hämatologischen Parameter. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Vor dem Servieren in einem langsamen Bonus (6-10 min), sollte das Medikament in 20-50 ml Kochsalzlösung oder 5% Glucoselösung verdünnt werden; vor der Verabreichung in Form einer kurzen Infusion (20-30 Minuten) - in 125 ml Kochsalzlösung oder 5% Glucoselösung verdünnen.