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In Kombination mit 5-Fluorouracil (5-FU) und Folinsäure: adjuvanten Behandlung von Kolonkrebs Grad LiI (Duke C) nach vollständiger Entfernung des primären Tumors und der Behandlung von Krebs des Dickdarms und des Mastdarms.

Konzentrieren Sie sich auf die Herstellung Sol. zur Infusion1 Flasche mit 10 ml, 20 ml und 40 ml enthält jeweils 50 mg, 100 mg oder 200 mg Oxaliplatin (1 ml Konzentrat enthält 5 mg Oxaliplatin).Pulver zur Herstellung Sol. zur Infusion1 Ampulle enthält 50 mg oder 100 mg Oxaliplatin wiedergegeben werden, jeweils in 10 ml oder 20 ml des Lösungsmittels (nach Rekonstitution mit 1 ml Lösung enthält 5 mg Oxaliplatin); Pulver enthält Lactose.

Ein Anti-Krebs-Medikament, ein Platin-Derivat. Hydratisierte Derivate als Ergebnis der Biotransformation von Oxaliplatin gebildet, die Interaktion mit DNA, die sich in den resultierenden Querverbindungen sowohl innerhalb als auch zwischen den Ketten der DNA unterbrechen, die DNA-Synthese, die mit zytotoxischen und Antitumor-Aktivitäten wiederum führt. Oxaliplatin hat Aktivität in verschiedenen Modellen, die gegenüber Cisplatin resistent sind. Es gab eine synergistische zytotoxische Wirkung, wenn sie mit 5-Fluorouracil in Kombination Oxaliplatin. Nach dem Ende der 2-stündigen Infusion von 15% Platin in dem Kreislauf und 85% in das Gewebe ausgeschieden oder wird in dem Urin ausgeschieden. Oxaliplatin ist irreversibel an Erythrozyten und Serumalbumin gebunden, daher T_0,5 in diesen Matrizen liegt es nahe an der natürlichen Transformationsperiode von roten Blutkörperchen oder Albumin. Oxaliplatin unterliegt eine extensive Biotransformation im Körper, zahlreiche zytotoxische Metaboliten und konjugieren zahlreiche inaktive Verbindungen. Die Biotransformation verläuft ohne Beteiligung von Enzymen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich im Urin, wobei die renale Clearance hauptsächlich innerhalb von 48 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung erfolgt. Nach 5 Tagen werden etwa 54% der Gesamtdosis des Arzneimittels im Urin und weniger als 3% im Stuhl nachgewiesen.

Überempfindlichkeit gegen Oxaliplatin oder einen der sonstigen Bestandteile. Knochenmarksdepression vor dem ersten Behandlungszyklus: Neutrophilenzahl <2 x 10⁹/ l und (oder) Thrombozytenzahl <100 x 10⁹/ L. Periphere sensorische Neuropathie mit funktionellen Beeinträchtigungen vor dem ersten Behandlungszyklus. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Stillzeit.

Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung sollte Oxaliplatin nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung des Patienten in Betracht gezogen werden. In solchen Fällen sollte die Nierenfunktion sorgfältig überwacht und die Dosis in Abhängigkeit von den Symptomen der Toxizität angepasst werden. Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Platinverbindungen Geschichte sollten für das Auftreten von allergischen Symptomen und, im Fall einer Überempfindlichkeitsreaktion überwacht werden, stoppt die Verabreichung von Oxaliplatin und angemessener Behandlung der Symptome; Die erneute Verabreichung von Oxaliplatin ist bei diesen Patienten kontraindiziert. Die Toxizität von Oxaliplatin auf dem GI-Trakt erfordert eine prophylaktische und (oder) Verabreichung eines therapeutischen Antiemetika. Wegen der neurotoxische Wirkung von Oxaliplatin, vor jeder Dosis und in Intervallen nach der Verabreichung sollte eine neurologische Untersuchung durchgeführt werden. Dies gilt insbesondere für Patienten, die andere neurotoxische Arzneimittel einnehmen. Im Fall von akutem Gefühl im Rachen und Kehlkopf während der Infusionsdauer von 2 Stunden oder mehr Stunden danach, sollte die nächste Dosis von Oxaliplatin, eine Infusionszeit von 6 h gegeben werden. Im Fall von neurologischen Symptomen (Parästhesie, Taubheit), die Dosis von Oxaliplatin zu verändern, abhängig von der Dauer und die Schwere der Symptome, wenn die Symptome länger als 7 Tage andauern und sind lästig, sollte die nächste Dosis von 85 bis 65 mg / m reduziert werden² pc. (Behandlung von Krebs mit Metastasen) oder 75 mg / m² pc. (ergänzende Behandlung); wenn Parästhesie für den nächsten Zyklus der Behandlung ohne Funktionsbeeinträchtigung bestehen bleibt, soll eine weitere Dosis von 85 bis 65 mg / m reduziert werden² pc. (Behandlung von Krebs mit Metastasen) oder 75 mg / m² pc. (ergänzende Behandlung); Wenn Parästhesien mit funktionellen Beeinträchtigungen bis zum nächsten Zyklus der Behandlung bestehen bleiben, soll die Verabreichung von Oxaliplatin abgesetzt werden - nach dem Abklingen der Symptome nach Absetzen der Therapie Oxaliplatin, Wiederaufnahme der Therapie in Betracht gezogen werden kann. Vor Beginn der Oxaliplatin-Therapie und vor jedem Behandlungszyklus sollte ein Vollblutbild mit Abstrich durchgeführt werden. Bei Anzeichen hämatologischer Toxizität: Neutrophilenzahl <1,5 x 10⁹/ l oder Thrombozytenzahl <50 x 10⁹/ l, der nächste Behandlungszyklus sollte verzögert werden, bis die hämatologischen Parameter zu normalen Werten zurückkehren. Im Falle einer Entzündung der Mundschleimhaut, mit oder ohne Neutropenie, muss für den nächsten Zyklus der Behandlung von Entzündungssymptome verschwinden (auf Grad 1 oder weniger) und (oder) verzögert werden Neutrophilen auf einen Wert zählen zu erhöhen ≥1,5 x 10⁹/ L. Für die Verabreichung von Oxaliplatin in Kombination mit 5-Fluorouracil (5-FU), im Fall der Toxizität im Zusammenhang mit 5-FU folgen Standardregeln Dosisanpassung. Im Fall von Grad 4 Diarrhö, Neutropenie 3 bis 4 Grad (Neutrophilenzahl <1,0 x 10⁹/ l) oder Thrombozytopenie im 3. bis 4. Grad (Thrombozyten <50 x 10⁹/ L), die Dosis von Oxaliplatin 85-65 mg / m zu reduzieren,² pc. (Behandlung von Krebs mit Metastasen) oder 75 mg / m² pc. (ergänzende Behandlung); die 5-FU-Dosis sollte ebenfalls entsprechend reduziert werden. Im Fall von unerklärlichen Symptomen von Atemwegserkrankungen, wie zum Beispiel nicht-produktive Husten, Dyspnoe, knistert oder infiltriert Röntgen Studie sollte die Verabreichung von Oxaliplatin bis zum Ausschluß von interstitieller Lungenerkrankung oder Lungenfibrose abgesetzt werden. Im Falle von Störungen der Leberfunktion Testergebnisse oder portale Hypertension, die nicht notwendigerweise von Metastasen in der Leber führen, sollte die Möglichkeit der Entwicklung von Lebergefäßstörungen berücksichtigen durch die angelegte Behandlung verursacht. Für die Anwendung von Oxaliplatin bei Kindern liegen keine relevanten Indikationen vor. Die Wirksamkeit der Oxaliplatin-Monotherapie solider Tumoren bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester verwendet werden. Die Verabreichung von Oxaliplatin sollte erst nach einer Bewertung des Nutzen-Risiko und den Erhalt Einwilligung des Patienten in Betracht gezogen werden. Frauen sollten während der Oxaliplatinbehandlung und 4 Monate nach der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Männer sollten vermeiden, ein Kind während der Behandlung mit Oxaliplatin und für 6 Monate nach seiner Beendigung zu erziehen. Vor Beginn der Behandlung sollte der Patient über die Möglichkeit der Spermien Erhaltung informiert wird aufgrund der Möglichkeit einer irreversiblen Infertilität durch die Therapie verursacht. Stillen während der Behandlung mit Oxaliplatin ist kontraindiziert.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Oxaliplatin in Kombination mit 5-FU und (oder) Folinsäure ist die Störungen des Magen-Darm-, hämatologischen Störungen und Nervensystem. Nebenwirkungen können häufiger und sind schwerer auftreten, wenn in Kombination mit 5-FU und Folinsäure Oxaliplatin, als mit 5-FU und (oder), Folinsäure allein Säure. Sehr häufige Infektion, Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Lymphopenie, Allergie, allergische Reaktionen (häufiger allergischer Hautausschläge, besonders Urtikaria, Konjunktivitis, Rhinitis, gemeinsame anaphylaktische Reaktionen: Bronchospasmus, Gefühl von Schmerz in der Brust , Angioödem, Hypotonie, Anaphylaxie), Anorexie, abnorme Blutzucker, Hypokaliämie, anomale Mengen an Natrium im Blut, periphere sensorische Neuropathie, Sensibilitätsstörungen, Geschmacksstörungen, Kopfschmerzen, Nasenbluten, Atemnot, Husten, Durchfall, Übelkeit , Erbrechen, Stomatitis, und (oder), Mukositis, Bauchschmerzen, Verstopfung, Hauterkrankungen, Alopezie, Schmerzen, Fieber (oft Fieber und Schüttelfrost aufgrund einer Infektion, und wegen des Mechanismus der Immun), Müdigkeit, Schwäche, Schmerz, Reaktion an der Injektionsstelle (lokaler Schmerz, Rötung up, Ödeme, Thrombosen, Extravasation lokale Schmerzen und Entzündungen verursachen kann, was und schwer sein kann zu Komplikationen führen, insbesondere wenn Oxaliplatin durch periphere Vene verabreicht wird), erhöhte Leberenzyme, alkalische Phosphatase im Blut, erhöhte Bilirubin im Blut Erhöhung der Aktivität von Lactatdehydrogenase im Blut; Gewichtszunahme (ergänzende Behandlung). Häufig: Rhinitis, obere Atemwegsinfektion, neutropenischem Fieber oder Sepsis Neutropenie, Dehydrierung, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Neuritis Motor, pH Reifen, Konjunktivitis, Sehstörungen, Blutungen, Spülung, Thrombophlebitis tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Hypertonie, Schluckauf, Dyspepsie, Magen-Reflux,Blutungen aus dem Rektum, Hautpeeling (Hand-Fuß-Syndrom), erythematöser Ausschlag, Akne, Schwitzen, Nagelveränderungen, Gelenkschmerzen, Knochenschmerzen, Hämaturie, Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen Erkrankungen, häufiger Harndrang, erhöhte Kreatinin im Blut Blut; Gewichtsverlust (Behandlung von Krebs mit Metastasen). Gelegentlich: metabolische Azidose, Nervosität, Ototoxizität, Darmverschluss, Darmverschluss. Selten Thrombozytopenie Autoimmunhämolyse, Sprachstörungen, vorübergehende Sehschärfe, Gesichtsfeldausfall, optische Neuritis, vorübergehender Verlust des Sehvermögens (reversibel nach Absetzen der Behandlung), Taubheit, interstitielle Lungenerkrankung (manchmal mit tödlichem Ausgang), Lungenfibrose, Dickdarm (einschließlich Durchfall durchClostridium difficile). Sehr selten: Obstruktion sinus Leber oder krankhafte Beschwerden (im Zusammenhang mit solchen hepatischen Erkrankungen wie thrombotische Leber noduläre regenerative Hyperplasie Fibrose um den sinus Leber, portale Hypertension, und (oder) Erhöhung der Transaminasen), akute Nephropathie, tubulointerstitielle führende für akutes Nierenversagen. Es wurden auch beobachtet: Mangel an tiefem Sehnenreflex, Lhermitter-Zeichen, Krämpfe, hämolytisch-urämisches Syndrom. Die lokalisierte Parästhesien moderate oder Parästhesien, die die Aktivität des Patienten beeinflussen, kann für bis zu drei Jahre nach der adjuvanten bestehen bleiben. Schwerer Durchfall und (oder), Erbrechen, insbesondere, wenn sie mit 5-FU könnte zu Dehydratation, paralytischer Ileus, Darmverschluss, Hypokaliämie, metabolische Azidose und Nierenfunktionsstörungen Oxaliplatin in Kombination verabreicht werden.

Intravenös nur bei Erwachsenen. Verwenden Sie nur in spezialisierten Krebsabteilungen und unter der Aufsicht eines erfahrenen Onkologen. Die empfohlene Dosis von Oxaliplatin für die Behandlung von metastasiertem Kolorektalkarzinom und metastasierender Behandlung beträgt 85 mg / m² pc. alle 2 Wochen, Komplementärbehandlung für 12 Zyklen (6 Wochen). Die Dosis sollte in Abhängigkeit von der individuellen Toleranz des Patienten angepasst werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung kann die Behandlung mit der üblichen empfohlenen Dosis begonnen werden, indem die Behandlung überwacht wird. Die Oxaliplatin-Dosis wurde während klinischer Studien bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht verändert. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei älteren Menschen anzupassen.Art der Verabreichung. Die Verabreichung von Oxaliplatin erfordert keine übermäßige Hydratation des Patienten. Vor der Verwendung sollte das Pulver in 5% Glucose oder Wasser für Injektionszwecke gelöst und dann mit einer 5% igen Glucoselösung verdünnt werden; Konzentrat sollte mit einer 5% igen Glucoselösung verdünnt werden. Die vorbereitete Infusionslösung sollte eine Konzentration von 0,2-0,7 mg / ml haben (Konzentration 0,7 mg / ml ist die höchste Konzentration in der klinischen Praxis bei einer Dosis von 85 mg / ml)² pc.). Oxaliplatin wird als intravenöse Infusion von 2-6 Stunden über eine zentrale oder periphere Vene verabreicht. Die Oxaliplatin-Infusion muss immer der Verabreichung von 5-FU vorausgehen. Im Falle einer Extravasation sollte die Infusion sofort abgebrochen und die übliche topische symptomatische Behandlung eingeleitet werden.