Schwere Formen der Akne (nodulären Akne, konzentriert, Akne mit dem Risiko einer permanenten Vernarbung) resistent gegenüber Standardtherapie bzw. durchgeführt allgemein aktive antibakterielle Mittel und Medikamente für die topische Anwendung.
Anti-Akne-Medikament aus der Retinoid-Gruppe. Die Verbesserung des klinischen Bildes bei der Behandlung von schwerer Akne ist mit der Unterdrückung der Talgdrüsenaktivität und der Verringerung ihrer Größe verbunden; Darüber hinaus wirkt Isotretinoin entzündungshemmend auf die Haut. Die Bioverfügbarkeit von Isotretinoin ist bei Verabreichung mit Nahrung doppelt so hoch. Es ist stark an Plasmaproteine gebunden (99,9%). Isotretinoin-Konzentrationen in der Epidermis sind halb so hoch wie im Blutserum. Die Hauptmetaboliten von Isotretinoin sind: 4-oksoizotretynoina, Tretinoin Säure (all-trans-Retinsäure) und 4-oksotretynoina. Mehrere CYP-Isoenzyme nehmen am Stoffwechsel teil. Andere, weniger wichtige Metaboliten sind Glucuronide. Isotretinoin und Tretinoin durchlaufen gegenseitige Umkehrung (Interkonversion). Es wird geschätzt, dass 20% -30% der Isotretinoin-Dosis eine Isomerisierung durchmachen. Es wird in Urin und Kot ausgeschieden. T0,5 Isotretinoin ist ein Durchschnitt von 19 h und 4-oksoizotretynoiny - durchschnittlich 29 h.
Gegenanzeigen:
Schwangerschaft und Stillzeit, Isotretinoin ist bei Frauen im gebärfähigen Alter kontraindiziert, es sei denn, die Anforderungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms sind erfüllt. Überempfindlichkeit gegen Isotretinoin, Sojaöl (Erdnüsse oder Soja) oder einen der sonstigen Bestandteile. Leberversagen. Signifikant erhöhte Blutfette. Hypervitaminose A. Gleichzeitige Verwendung von Tetracyclinen.
Vorsichtsmaßnahmen:
hat der Patient eine schwere Form der Akne (noduläre Akne oder Akne mit drohender bleibender Vernarbung) beständig gegen: Durch die teratogene Wirkung von Isotretinoin, die Verwendung des Arzneimittels bei Frauen im gebärfähigen Alter kontra, wenn sie alle folgenden Bedingungen des Schwangerschaftsverhütungsprogramms erfüllt adäquat durchgeführte Standardbehandlung mit allgemeinen antimikrobiellen Mitteln und topischen Medikamenten; der Patient ist sich des Risikos teratogener Wirkungen des Arzneimittels bewusst; der Patient versteht die Notwendigkeit regelmäßiger medizinischer Untersuchungen jeden Monat; den Patienten zu verstehen und die Notwendigkeit für eine kontinuierliche wirksame Empfängnisverhütung zu akzeptieren, bei 1 Monat. vor dem Beginn der Behandlung, während der gesamten Dauer der Behandlung und für 1 Monat. nach Ende der Therapie (Patient mindestens eine und vorzugsweise zwei sich ergänzende Methoden der Empfängnisverhütung verwenden sollten, die mechanische Methode); Auch wenn die Patientin keine Menstruation hat, muss sie alle Empfehlungen für eine wirksame Empfängnisverhütung befolgen. der Patient kann wirksame Verhütungsmethoden anwenden; der Patient über die möglichen Folgen einer Schwangerschaft informiert worden ist, ist sie sich bewusst von ihnen und versteht die Notwendigkeit, sofort zum Arzt zu melden, wenn Sie vermuten, dass sie schwanger war; der Patient versteht und akzeptiert die Notwendigkeit, Schwangerschaftstests vor, während der Therapie und 5 Wochen nach Abschluss durchzuführen; Patienten bestätigt, dass es kennt und versteht die Risiken von Isotretinoin-Therapie und die Notwendigkeit, Vorsichtsmaßnahmen Zusammenhang mit der Behandlung zu halten mit Isotretinoin. Beschriebene Anforderungen gelten auch für Frauen, die derzeit nicht sexuell aktiv ist, mit Ausnahme von Fällen, in denen der verschreibende Arzt feststellt, dass in diesem Fall kein Risiko einer Schwangerschaft ist. Es wird empfohlen, unter ärztlicher Aufsicht Schwangerschaftstests mit einer Empfindlichkeit von mindestens 25 m durchzuführen. m./ml, in den ersten 3 Tagen des Menstruationszyklus, wie unten beschrieben. Bevor die Verwendung von Verhütungsmitteln beginnen, führen einen anfänglichen Schwangerschaftstest unter der Aufsicht eines Arzt sowie das Datum und das Ergebnis der Prüfung sind in der Dokumentation aufgezeichnet werden. Der Begriff Schwangerschaftstest bei Patienten mit unregelmäßiger Menstruation sollte Bezug auf die sexuelle Aktivität bestimmt werden, die, und die Patienten nach durchgeführt ca. werden sollte. 3 Wochen.nach dem letzten Geschlechtsverkehr ohne Verhütungsschutz. Der verschreibende Arzt sollte dem Patienten beibringen, wie Verhütungsmittel anzuwenden sind. Während des Besuchs, bei dem der Arzt Isotretinoin verschreiben oder innerhalb von 3 Tagen vor dem Besuch, müssen Sie auch einen Schwangerschaftstest unter der Aufsicht eines Arztes durchführen, und wenn der Patient keine wirksame Empfängnisverhütung für mindestens 1 Monat genutzt haben., Termin mit Ihrem Arzt bewegt werden sollte. Dieser Test sollte sicherstellen, dass der Patient beim Beginn der Behandlung mit Isotretinoin nicht schwanger ist. Kontrollbesuche sollten alle 28 Tage durchgeführt werden. Die Notwendigkeit zur Durchführung von Tests monatliche Schwangerschafts von einem Arzt verschrieben, unter Berücksichtigung des sexuelle Aktivität des Patienten und eine Geschichte des letzten Menstruationszyklus (Blutungsstörungen, Mangel an Menstruationszyklus oder gar keine Menstruation). Falls erforderlich, sollten weitere Schwangerschaftstests am Tag des Besuchs oder innerhalb von 3 Tagen vor dem Besuch durchgeführt werden. Nach 5 Wochen nach der Behandlung mit Isotretinoin sollten die Patienten einem Schwangerschaftstest unterzogen werden. Isotretinoin für Frauen im gebärfähigen Alter sollte in einer Menge für 30 Tage Behandlung entlassen werden. Es ist am besten, wenn Schwangerschaftstest, Verschreibung und Abgabe am selben Tag stattfinden. Die Verschreibung sollte spätestens innerhalb von 7 Tagen nach der Verschreibung von Isotretinoin durch den Arzt erfolgen. Die Exposition des Partners gegenüber dem Samen eines Mannes, der Isotretinoin einnimmt, ist nicht so groß, dass Isotretinoin teratogen sein könnte. Männer sollten daran erinnert werden, dass es ihnen nicht erlaubt ist, das Präparat mit einer anderen Person, insbesondere einer Frau, zu teilen, und unbenutzte Kapseln sollten nach Ende der Behandlung in die Apotheke zurückgebracht werden. Während und für einen Monat nach der Behandlung sollten die Patienten aufgrund des potenziellen Risikos einer Schädigung des Fetus keine Blutspender sein, wenn ihr Blut einer schwangeren Frau verabreicht wird. Der Arzt sollte allen Patienten alle Informationen über das Risiko der Teratogenität von Isotretinoin und genauen Erklärungen über die Methoden der Verhütung einer Schwangerschaft geben, wie sie in dem Schwangerschaftsverhütungsprogramm definiert. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Isotretinoin bei Patienten mit Depressionen in der Anamnese angewendet wird. Alle Patienten sollten auf Symptome einer Depression überwacht und gegebenenfalls zur Behandlung überwiesen werden. Der Abbruch der Behandlung mit Isotretinoin kann nicht ausreichend sein, um die Symptome zu lindern, daher kann es notwendig sein, den Psychiater oder Psychologen zu untersuchen. Zu Beginn der Therapie werden die Aknesymptome manchmal verschlimmert, aber sie verschwinden mit der Fortführung der Therapie, gewöhnlich innerhalb von 7-10 Tagen und in der Regel besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung von Isotretinoin zu ändern. Vermeiden Sie intensive Sonneneinstrahlung oder ultraviolettes Licht. Bei Bedarf können Produkte UV-Filter enthält, von mindestens SPF 15. Die Patienten, die Isotretinoin und bis zu 5-6 Monate. Nach der Behandlung vermeiden aggressive chemische Dermabrasion und Laser-Behandlung der Haut, aufgrund der Gefahr der Narbenbildung mit atypischer Lokalisation und seltener post-inflammatorischen Verfärbungen oder Verfärbungen in den behandelten Hautbereichen. Mindestens 6 Monate nach Beendigung der Behandlung mit Isotretinoin sollte das Wachsen wegen des Risikos eines Risses der Epidermis abgebrochen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Isotretinoin mit topisch verabreichten Keratolytika oder Peelingpräparaten zur Behandlung von Akne sollte vermieden werden, da es zu einer übermäßigen Hautreizung kommen kann. Den Patienten sollten von Beginn der Behandlung zu verwenden, Salben oder Cremes, Feuchtigkeitscremes und Lippenbalsam geraten werden, da Isotretinoin trockene Haut und Lippen führen kann. Patienten sollten auf schwere Hautreaktionen genau beobachtet werden.Wenn eine schwere Hautreaktion oder eine schwere allergische Reaktion vermutet wird, sollte die Behandlung mit Isotretinoin abgesetzt werden. Die Symptome von Augentrockenheit, die während der Behandlung auftreten, können durch feuchtigkeitsspendende Augensalbe oder Tränen, die Produkte ersetzen, gelindert werden. Es kann zu einer Intoleranz der Kontaktlinsen kommen, weshalb während der Behandlung eine Brille getragen werden muss. Patienten mit Sehstörungen sollten an einen Augenarzt überwiesen werden; Es kann notwendig sein, die Anwendung von Isotretinoin zu stoppen. Bei leichter intrakranieller Hypertonie sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.Die Leberenzyme sollten vor der Behandlung, nach einem Monat nach Beginn der Behandlung und danach alle 3 Monate überwacht werden, sofern keine klinischen Anzeichen für eine häufigere Überwachung vorliegen. Bei anhaltenden und klinisch signifikanten Erhöhungen der Transaminasen sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen der Isotretinoin-Therapie erwogen werden. Serumlipide sollten vor der Behandlung, 1 Monat nach Beginn der Behandlung und danach alle 3 Monate überwacht (nüchtern) werden, es sei denn, es gibt eine klinische Indikation, sie häufiger zu untersuchen. Bei Patienten mit Diabetes, Fettleibigkeit, Alkoholikern und Patienten mit Störungen des Fettstoffwechsels können Sie häufigere Überwachung des Serumlipide erfordern, und (oder) die Konzentration von Glukose im Blut. Die Behandlung mit Isotretinoin sollte abgesetzt werden, wenn die Plasmatriglyceridwerte nicht erreicht werden oder wenn Symptome einer Pankreatitis vorliegen. Triglyceriden von über 800 mg / dl oder 9 mmol / l kann bei akuter Pankreatitis auftreten, die zum Tod führen kann. Wegen des Risikos einer entzündlichen Darmerkrankung, brechen bei schweren Durchfall (hämorrhagische) sofort Isotretinoin.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung von Isotretinoin während der Schwangerschaft ist absolut kontraindiziert. Wenn trotz der Verhalten erforderlich, diese Vorsichtsmaßnahmen bei der Behandlung mit Isotretinoin oder im Monat nach Beendigung der Einnahme der Patient schwanger wird, gibt es ein großes Risiko einer sehr schweren Fehlbildungen des Fötus. Für Fehlbildungen, die mit der Exposition gegen Isotretinoin assoziiert werden, sind Nachteile CNS (Hydrocephalus, Missbildungen des Kleinhirns, Mikrocephalie), Verformung des Gesichts, Gaumenspalten, kongenitale Außenohr (kein Außenohr, eine kleine externe Gehörgänge oder deren Fehlen), der Defekt des Auges ( Mikrophthalmie), angeborene Herz-Kreislauf- (Fehlbildungen des gemeinsamen Stammes des Blutes, wie Fallot-Tetralogie, Transposition der großen Gefäße, Septum Defekte), Nachteile Parat und Thymus. Darüber hinaus sind spontane Abtreibungen häufiger. Wenn eine Frau während der Behandlung mit Isotretinoin schwanger wird, muss die Behandlung abgebrochen werden. Der Patient sollte zu einem Arzt bezeichnet spezialisiert (oder erlebt) in Teratologie zur Abklärung und Beratung. Die Anwendung von Isotretinoin während des Stillens ist kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Anämie, erhöhte BSG, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Blepharitis, Konjunktivitis, trockene Augen, Augenreizung, erhöhte aminotranferaz, Cheilitis, Dermatitis, trockene Haut, lokale Schälen der Haut, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Lichtempfindlichkeit der Haut (Verletzungsgefahr aufgrund von Reibung), Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen (vor allem bei Kindern und Jugendlichen), erhöhte Triglyceride im Blut, verringerte High-Density Lipoprotein. Oft Neutropenie, Kopfschmerzen, Nasenbluten, trockene Nase, Entzündungen, Nasen-Rachen, erhöhte Cholesterinspiegel, erhöhter Blutzuckerspiegel, Hämaturie, Proteinurie. Selten: allergische Hautreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Depressionen, Vertiefung Depression, Neigung zu Aggression, Angst, Stimmungsschwankungen, Haarausfall. Sehr selten: Infektionen (Haut und Schleimhäute), Gram-positives, Lymphadenopathie, Diabetes, Hyperurikämie, abnormales Verhalten, psychotische Störungen, Suizidgedanken, Selbstmordversuch, Selbstmord, benigne intrakranielle Hypertension, Krampfanfälle, Benommenheit, Schwindel, Sehstörungen, Katarakt , Farbenblindheit (Mangel an Farbensehen), Kontaktlinsenunverträglichkeit, Hornhauttrübung, vermindertes Nachtsehen, Keratitis, Papillenödem (Symptom der benignen intrakraniellen Hypertension), Photophobie, verschwommenes Sehen, Hörverlust, Vaskulitis (zB. granulomatöse Entzündung Wegener allergische Vaskulitis), Bronchospasmus (vor allem bei Patienten mit Asthma), Heiserkeit, Colitis, Ileitis, trockener Hals, Magen-Darm-Blutungen, hämorrhagischer Durchfall und entzündliche Darmerkrankung, Übelkeit, Pankreatitis, Hepatitis, Akne erschütternd. für Schärfen von Akne (Akne Rezidiv), Erythem (Gesichts-), Hautausschlag, Haarstörungen, Hirsutismus, Nageldystrophie,paronychia, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, pyogenes Granulom, Hautverfärbungen, Hyperhidrose, Arthritis, calcinosis (Verkalkung von Bändern und Sehnen), vorzeitige Koaleszenz der Epiphyse exostosis (Hyperostose), verringerte Knochendichte, Tendinitis, Rhabdomyolyse, Glomerulonephritis Niere, übermäßige Granulation, Unwohlsein, erhöhte Kreatinkinase im Blut. Nicht bekannt: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Dosierung:
Isotretinoin darf nur von einem Arzt bei der Verwendung von Retinoiden in allgemeinem Betrieb bei der Behandlung von schwerer Akne und ein vollen Verständnis für die mit der Anwendung von Isotretinoin und Anforderungen für die Patientenüberwachung verbundenen Risiken erfahren verschrieben werden. Oral verabreicht werden. Erwachsene (einschließlich junger Patienten und ältere Menschen): zunächst 0,5 mg / kg. täglich. Es ist notwendig, die Dosierung individuell anzupassen. Bei den meisten Patienten beträgt die Dosis 0,5-1 mg / kg. täglich. Die langfristige Remission und die Inzidenz eines Rezidivs hängen mehr von der verabreichten Gesamtdosis als von der Behandlungsdauer oder der Tagesdosis ab. Überschreiten der kumulativen Dosis von 120-150 mg / kg bringt keine wesentlichen zusätzlichen Vorteile. Die Dauer der Behandlung hängt von der individuellen Tagesdosis ab. Eine Behandlung von 16 bis 24 Wochen reicht normalerweise aus, um eine Remission zu erreichen. Bei der Mehrzahl der Patienten wird die vollständige Beseitigung der Aknesymptome nach einem Behandlungszyklus erreicht. Im Falle eines klaren Rückfalls kann eine Wiederholung des Behandlungszyklus unter Verwendung derselben täglichen und kumulativen Dosis in Betracht gezogen werden. Aufgrund der Tatsache, dass das weitere Verschwinden von Akne Symptome bis zu 8 Wochen nach dem Ende der Behandlung auftreten können, sollten Sie nicht einen anderen Behandlungszyklus vor dieser Zeit nehmen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz Therapie sollte mit einer niedrigeren Dosis begonnen werden (z. B. 10 mg / Tag), die dann auf einen Wert erhöht werden sollen, nicht mehr als 1 mg / kg. täglich oder bis zur maximalen Dosis, die vom Patienten toleriert wird. Bei Patienten mit schwerer Medikamentenunverträglichkeit nach der empfohlenen Dosis kann die Behandlung mit einer niedrigeren Dosis fortgesetzt werden; dies führt zu einer verlängerten Therapie und ist mit einem größeren Rückfallrisiko verbunden; Um bei diesen Patienten die höchstmögliche Behandlungseffizienz zu erreichen, sollte die Behandlung mit der höchsten vom Patienten tolerierten Dosis fortgesetzt werden. Isotretinoin ist nicht für die Behandlung von Akne vor der Pubertät angezeigt und ist nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen.Art der Verabreichung. Die Kapseln sollten einmal oder zweimal täglich mit Nahrung eingenommen werden.