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Emtricitabin ist in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von HIV-1-infizierten Erwachsenen und Kindern ab 4 Monaten indiziert. Diese Indikation basierte auf Studien, die bei Patienten durchgeführt wurden, die zuvor nicht behandelt worden waren, und bei Patienten, die zuvor mit einer stabilen Virusinfektion behandelt worden waren. Es liegen keine Erfahrungen bezüglich der Verwendung des Arzneimittels bei Patienten vor, bei denen das derzeitige Behandlungsschema ineffektiv ist oder bei denen verschiedene Behandlungsschemata versagt haben. im Zusammenhang mit verschiedenen Mitteln und Behandlungsgeschichte des einzelnen Patienten, wenn für Patienten auf der Einführung eines neuen Behandlungsschema entscheiden, wer eine antiretrovirale Therapie versagt haben, sollten Sie besonderes Augenmerk auf die Arten von Mutationen zu zahlen. Falls möglich, kann eine Resistenzprüfung angezeigt werden.

1 Kapsel enthält 200 mg Emtricitabin. 1 ml Lösung zum Einnehmen enthält 10 mg Emtricitabin; die Lösung enthält: Methylparahydroxybenzoat, Propylparahydroxybenzoat, Sunset Yellow-Farbstoff und Natrium.

Emtricitabin ist ein synthetisches Cytidin-Analogon von Cytidin mit selektiver Wirkung gegen das menschliche Immunschwächevirus (HIV-1 und HIV-2) und das Hepatitis-B-Virus (HBV). Es unterliegt einer Phosphorylierung durch zelluläre Enzyme, um Emtricitabin-5'-triphosphat zu bilden, das die reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv inhibiert, was zur Beendigung der DNA-Kette führt. Emtricitabin ist ein schwacher Inhibitor der α-, β- und ε-DNA-Polymerasen, die in Säugern vorkommen, und der γ-Mitochondrien-Polymerase. In Bedingungenin vitroEmtricitabin ist nicht zytotoxisch periphere mononukleären Blutzellen (PBMCs) etablierten Zellinien Lymphocyten- und Monocyten-Makrophagen-Zellen, oder von dem der direkt gebildeten Knochenmarks zu sein. Mitochondriale Toxizität oder Bedingungen wurden nicht nachgewiesenin vitro oderin vivo. Nach oraler Verabreichung wird Emtricitabin rasch und umfassend resorbiert, wobei die höchsten Plasmakonzentrationen 1 bis 2 Stunden nach der Einnahme auftreten. Die Gesamtbioverfügbarkeit von Emtricitabin, das aus Hartkapseln freigesetzt wird, wird auf 93% geschätzt und die gesamte orale Bioverfügbarkeit der Lösung zum Einnehmen wird auf 75% geschätzt. Das Medikament in Form einer oralen Lösung zeigt etwa 80% der Bioverfügbarkeit des Medikaments in Form von Hartkapseln. In Bedingungenin vitro die Plasmaproteinbindung beträgt <4%. Der Metabolismus von Emtricitabin ist begrenzt. Biotransformation umfasst eine Oxidation der Thiol-Einheit an dem 3'-sulfoxid Diastereomeren (ca.. 9% der Dosis) und die Konjugation mit Glucuronsäure 2'-O-Glucuronid bilden (ca.. 4% der Dosis). Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden; Die Dosiserholung ist abgeschlossen: im Urin (ca. 86%) und im Stuhl (ca. 14%). 13% der Emtricitabin-Dosis wurden als drei Metaboliten aus dem Urin gewonnen. Nach oraler Verabreichung von T_0,5 in der Eliminationsphase ist etwa 10 Stunden intrazelluläre T_0,5 Emtricitabin-Triphosphat in mononukleären Zellen des peripheren Blutes betrug 39 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Emtricitabin wird nicht als Monotherapie bei der Behandlung von HIV-Infektionen empfohlen. Es muss in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden (siehe auch die SPC anderer antiretroviraler Arzneimittel, die in einer Kombinationstherapie angewendet werden). Nicht zusammen mit anderen Arzneimitteln anwenden, die Emtricitabin oder Lamivudin-haltige Arzneimittel enthalten. Während der antiretroviralen Therapie sollte der Patient auf opportunistische Infektionen und andere Komplikationen der HIV-Infektion überwacht werden. Die Exposition gegenüber Emtricitabin deutlich bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz erhöht werden kann, daher Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von <50 ml / min oder den Abstand zwischen den Dosen (unter Verwendung von Hartkapseln) einzustellen oder die tägliche Dosis von Emtricitabin (unter Verwendung von oraler Lösung) zu reduzieren, . Die Sicherheit und Wirksamkeit der reduzierten Dosis basierend auf pharmakokinetischen Daten und Einzeldosis Modellierung und wurden nicht klinisch bewertet worden - bei Patienten mit einer reduzierten Dosis von Emtricitabin behandelt werden, sollten engmaschig überwacht werden, klinische Ansprechen auf die Behandlung und Nierenfunktion. Vorsicht ist geboten, wenn Emtricitabin zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden werden (Risiko für erhöhte Emtricitabin-Serumkonzentrationen oder gleichzeitige Verabreichung).Die Behandlung mit Nukleosidanaloga sollte in Gegenwart von symptomatischem Laktatüberschuss und metabolischer oder Laktatazidose, progressiver Hepatomegalie oder schnell ansteigenden Aminotransferasen abgebrochen werden. Vorsicht ist geboten, wenn Nukleosidanaloga an Patienten verabreicht wird (vor allem übergewichtige Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen und Leber Steatose (einschließlich bestimmte Drogen und Alkohol). Patienten, die mit dem Hepatitis-C-Virus koinfiziert und mit Interferon-alpha und Ribavirin behandelt wurden, können ein hohes Risiko aufweisen. Patienten mit erhöhtem Risiko sollten engmaschig überwacht werden. Bei HIV-infizierten Patienten ist die antiretrovirale Kombinationstherapie mit einer Veränderung der Körperfettverteilung (Lipodystrophie) verbunden. Ein erhöhtes Risiko für Lipodystrophie wurde mit individuellen Faktoren wie Alter und mit arzneimittelbedingten Faktoren wie verlängerte antiretrovirale Behandlung und assoziierte Stoffwechselstörungen in Verbindung gebracht. Die ärztliche Untersuchung sollte eine Beurteilung der Symptome der Fettgewebsverteilungsänderungen umfassen. Beobachten Sie die Messungen von Serumlipiden und Blutzucker auf nüchternen Magen. Eine angemessene Behandlung von Fettstoffwechselstörungen sollte angewendet werden. Bei Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung, einschließlich chronisch aktiver Hepatitis, besteht während der antiretroviralen Kombinationstherapie eine erhöhte Inzidenz von Leberfunktionsstörungen. Daher sollte sie gemäß den aktuellen Standards überwacht werden. Das erhöhte Risiko schwerer und potenziell tödlicher Nebenwirkungen der Leber tritt bei Patienten mit chronischer Hepatitis B- oder C-Infektion auf, die mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt wurden. Im Falle von Symptomen einer Exazerbation der Lebererkrankung bei diesen Patienten sollte ein Abbruch oder ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden. Emtricitabinin vitro zeigt Aktivität gegen HBV. Über die Wirksamkeit und Sicherheit von Emtricitabin (200 mg Hartkapseln einmal täglich) bei Patienten, die mit HIV und HBV koinfiziert wurden, liegen jedoch nur begrenzte Daten vor. Die Anwendung von Emtricitabin bei Patienten mit chronischer HBV-Infektion induziert dieselben Arten von Mutationen im YMDD-Muster, die während der Behandlung mit Lamivudin beobachtet wurden. Die YMDD-Mutation ist der Grund für die Resistenz gegenüber Emtricitabin und Lamivudin. Bei Patienten, die nach Absetzen der Behandlung mit Emtricitabin mindestens mehrere Monate lang mit HIV und HBV koinfiziert sind, sollten sowohl der klinische Status als auch die Ergebnisse von Labortests sorgfältig überwacht werden, um eine Exazerbation der Hepatitis festzustellen. Es gibt keine ausreichenden Beweise, um zu bestimmen, ob die erneute Einleitung von Emtricitabin den Verlauf der Hepatitis nach der Behandlung verändert. Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder Leberzirrhose wird ein Absetzen der Therapie nicht empfohlen, da Exazerbationen der Hepatitis nach der Behandlung zu einer Leberdekompensation führen können. HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt kann sich zum Zeitpunkt der antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen, verursachen schwere klinische Symptome oder die Schwere der Symptome. Typischerweise werden Reaktionen dieses Typs innerhalb der ersten Wochen oder Monate des Beginns von CART beobachtet. Typische Beispiele sind Cytomegalovirus-Retinitis, generalisierte und / oder lokale mykobakterielle Infektionen und durchPneumocystis jirovecii. Alle Entzündungssymptome sind ein Hinweis darauf, die Untersuchung durchzuführen und gegebenenfalls eine entsprechende Behandlung vorzunehmen. Wegen der Gefahr von Knochennekrose (insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und (oder) während der Langzeit CART) bei Schmerzen in den Gelenken, Gelenksteife oder Schwierigkeiten bei Bewegungen, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen. Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten. Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit vor und nur sehr begrenzte Daten zur Sicherheit von Emtricitabin bei Säuglingen unter 4 Monaten liegen vor - in dieser Altersgruppe wird keine Anwendung empfohlen. Die Lösung zum Einnehmen enthält Sunset Yellow, das allergische Reaktionen hervorrufen kann, sowie Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat, die allergische Reaktionen hervorrufen können (mögliche Spättypreaktionen). Die Lösung zum Einnehmen enthält 254 mg Natrium pro Dosis, dies sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten, die Natrium in der Diät kontrollieren, berücksichtigt werden.

Daten, die aus einer begrenzten Anzahl von Anwendungen während der Schwangerschaft gewonnen wurden, weisen nicht darauf hin, dass Emtricitabin Fehlbildungen verursacht oder für den Fötus / das Neugeborene schädlich ist.Emtricitabin kann bei Bedarf während der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden. Es gibt Berichte über mitochondriale Funktionsstörungen bei HIV-negativen Kleinkindern in utero und (oder) postnatal ausgesetzt gewesen Nukleosidanaloga. Die wichtigsten berichteten unerwünschten Ereignisse waren hämatologische Störungen (Anämie, Neutropenie) und Stoffwechselstörungen (Hyperlaktatämie, überschüssiges Fett). Diese Störungen sind oft vorübergehend. Einige neurologische Störungen (Bluthochdruck, Krampfanfälle, Verhaltensstörungen) wurden mit Verzögerung gemeldet. Derzeit ist nicht bekannt, ob neurologische Störungen vorübergehend oder dauerhaft sind. Sollten beide überwacht werden mit klinischen und Labor Kinder folgen in utero zu den Nukleosid und Nukleotid-Analoga ausgesetzt, auch wenn sie nicht HIV entdeckt in ihnen. Wenn Anzeichen und Symptome darauf hindeuten, dass die mitochondriale Dysfunktion abnormal ist, sollten detaillierte Studien durchgeführt werden, um diese Störungen zu bestimmen. Diese Ergebnisse stellen keine Gründe für die Ablehnung der derzeitigen nationalen Empfehlungen über den Einsatz von antiretroviralen Therapie bei schwangeren Frauen vertikale Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind zu verhindern. Das Medikament sollte nicht während des Stillens verwendet werden. Um die Übertragung von HIV auf Säuglinge zu vermeiden, sollten HIV-infizierte Frauen unter keinen Umständen ihre Kinder stillen.

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, erhöhte Kreatinkinase-Aktivität. Oft Neutropenie, allergische Reaktion, Hypertriglyzeridämie, Hyperglykämie, Schlaflosigkeit, anormale Träume, Schwindel, erhöhte Amylase, einschließlich der erhöhten Aktivität der Pankreas-Amylase, erhöhte Serum-Lipase, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, erhöhte AST und (oder) Serum ALT, Bilirubin, vesikulobullöser Ausschlag, Pustelbildung, makulopapulöser Hautausschlag, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Hautverfärbungen (Hyperpigmentierung vor allem der Hände und (oder) Fußsohlen), Asthenie, Schmerzen. Gelegentlich: Anämie, angioneurotisches Ödem. Kombination antiretroviralen Therapie mit Stoffwechselanomalien, wie Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie, Hyperlactatämie verbunden. Darüber hinaus wird der antiretroviralen Kombinationstherapie, bei HIV-Patienten mit einer Umverteilung von Körperfett (Lipodystrophie) zugeordnet ist, einschließlich des Verlusts von subkutanem Fett und peripheren Fläche, erhöhte Fett im Inneren der Bauchhöhle und der inneren Organe, der Brust Hypertrophie und Ansammlung von Fett in der der Nackenbereich (Büffel Nacken). Bei HIV-infizierten Patienten mit schweren Immundefekt in der frühen antiretroviralen Kombinationstherapie in einer Entzündungsreaktion führen kann, oder es kann asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen sein. Fälle von Osteonekrose wurden insbesondere bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittener HIV-Erkrankung oder während einer Langzeit CART. Eine Laktatazidose wurde unter Verwendung von Nukleosidanaloga gewöhnlich in Kombination mit Lebersteatose berichtet. Zusätzlich zu den Nebenwirkungen bei erwachsenen Patienten, Kindern und Jugendlichen häufig die folgenden Nebenwirkungen berichtet: -niedokrwistość häufig (9,5%), und sehr oft - Hautverfärbungen (Hyperpigmentierung) (31,8%). Bei Patienten, die mit HBV und HIV koinfiziert waren, waren die Erhöhungen von AST und ALT häufiger als in der allgemeinen HIV-infizierten Bevölkerung. Bei Patienten, die mit HIV und HBV koinfiziert sind, können nach Absetzen der Behandlung Exazerbationen der Hepatitis auftreten.

Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen hat.ErwachseneDie empfohlene Dosis beträgt 1 Kapsel (200 mg) einmal täglich oder 24 ml Lösung (240 mg) einmal täglich. Aufgrund einer Differenz in der Bioverfügbarkeit von Emtricitabin Hartkapsel und Lösung zum Einnehmen, nach der Verabreichung von 240 mg Emtricitabin oraler Lösung (24 ml) wird die Plasmakonzentration ähnlich diejenige sein, die nach der Verabreichung von 1-Kapseln erfolgt. Firm 200 mg.Wenn der Patient eine Dosis übersprungen, und es war weniger als 12 Stunden von dem normalen Zeitpunkt der Einnahme Dosis, sollten sie das Medikament mit oder ohne Nahrung, und zurück zum Behandlungsplan. Wenn der Patient die Dosis verpasst hat und mehr als 12 Stunden vergangen sind und die nächste Dosis eingenommen wird, sollte er die vergessene Dosis nicht einnehmen und einfach wieder zum üblichen Dosierungsschema zurückkehren. Wenn innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels Erbrechen auftritt, sollte der Patient die nächste Dosis einnehmen. Wenn nach mehr als 1 Stunde Erbrechen auftritt, ist es nicht notwendig, eine zweite Dosis einzunehmen.Jugendliche und Kinder ab 4 Monaten. Kapseln: empfohlene Dosis für Kinder ab 4 Monaten und Jugendliche bis 18 Jahre. nicht weniger als 33 kg, in der Lage, Hartkapseln zu schlucken, 1 Kapsel 200 mg einmal täglich.Lösung: Die empfohlene Dosis beträgt 6 mg / kg, aber nicht mehr als 240 mg (24 ml) einmal täglich. Kinder 4 Monate und älter, ungefähr den Monat nicht weniger als 33 kg, kann 1 Kapsel pro Tag oder nicht mehr als 24 ml Lösung einmal täglich einnehmen. Es liegen keine Daten vor, um Dosierungsempfehlungen bei Kindern und Jugendlichen mit Niereninsuffizienz zu verschreiben.Patienten mit Niereninsuffizienz. Bei allen Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml / min sollte die Dosis oder das Zeitintervall zwischen den Dosierungen entsprechend angepasst werden. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml / min: 1 Kapsel alle 24 Stunden oder 24 ml Lösung alle 24 Stunden; bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 30-49 ml / min: 1 Kapsel alle 48 Stunden oder 12 ml Lösung alle 24 Stunden; bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 15-29 ml / min: 1 Kapsel alle 72 Stunden oder 8 ml Lösung alle 24 Stunden; Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <15 ml / min 1 Kapsel (ohne Nierenfunktion systematische Hämodialyse müssen, 3 h Hämodialyse dreimal pro Woche übernimmt. mindestens 12 h nach der letzten Dosis von Emtricitabin beginnen). bei 96 h und 6 ml einer Lösung von alle 24 Std. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Intervalle zwischen den Einzeldosen, die in diesen Leitlinien enthalten sind, wurden nicht klinisch untersucht - das klinische Ansprechen auf die Behandlung und die Nierenfunktion sollten engmaschig überwacht werden. Es wurden keine Studien bei Patienten mit Nierenkrankheit im Endstadium (ESRD) und einer anderen Formen der Dialyse, wie Peritonealdialyse auf ambulanter Basis durchgeführt und deshalb nicht gegeben Anweisungen bezüglich Dosierungen werden kann. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Das Medikament kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Ein Dosierlöffel ist im Lieferumfang der Lösung enthalten.