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Das Präparat ist als Teil der antiretroviralen Kombinationstherapie bei der Behandlung der HIV-Infektion bei Erwachsenen und Kindern indiziert.

1 Tabl powl. enthält 150 mg Lamivudin. 1 ml Lösung zum Einnehmen enthält 10 mg Lamivudin; Die Lösung zum Einnehmen enthält Saccharose und Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat.

Lamivudin ist ein Nukleosidanalogon, das Aktivität gegen HIV und Hepatitis-B-Virus (HBV) hat. Es wird intrazellulär zum aktiven Derivat von Lamivudin-5'-triphosphat umgewandelt. Der Hauptmechanismus seiner Operation besteht darin, die Konstruktion der viralen Kette von genetischem Material durch Hemmung der reversen Transkriptase des Virus zu blockieren. Das Triphosphat inhibiert selektiv die Replikation von HIV-1 und HIV-2in vitro. Lamivudin in Kombination mit Zidovudin zeigt eine synergistische Wirkung gegen HIV-Viren, die aus klinischem Material in Zellkulturen isoliert wurden. Nach oraler Verabreichung wird Lamivudin gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen beträgt normalerweise 80-85%. Die maximale Konzentration im Blut ist nach ca. 1 Stunde erreicht, Lamivudin bindet nur sehr wenig an Plasmaproteine. Aktive Form - intrazellulärer Triphosphat Lamivudin weist eine erhöhte Halbwertszeit in der Zelle (16-19 h) im Vergleich zu der Lamivudin-Halbwertszeit im Plasma (5-7 h). Lamivudin wird hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden. Eine eingeschränkte Nierenfunktion beeinträchtigt die Ausscheidung von Lamivudin. Die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern ist im Allgemeinen vergleichbar mit der Pharmakokinetik bei Erwachsenen, jedoch war die absolute Bioverfügbarkeit bei Kindern unter 12 Jahren reduziert.

Überempfindlichkeit gegen Lamivudin oder andere Bestandteile der Zubereitung.

Monotherapie wird nicht empfohlen. Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Fälle von virologisches Versagen und ein hohes Maß an Auftreten von Resistenzen in einem frühen Stadium, wenn Lamivudin und Tenofovir Disoproxil Fumarat und Abacavir sowie mit Tenofovirdisoproxilfumarat und Didanosin in der einmal täglichen Dosierung verbunden war. Die Verwendung des Präparats sollte sofort abgebrochen werden, wenn klinische Anzeichen und Symptome oder Laborabnormalitäten auf eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse hinweisen. Die Behandlung mit Nukleosidanaloga sollte bei der symptomatischen Hyperlactatämie und metabolischen oder Laktatazidose, progressiven Hepatomegalie oder schnell erhöht Transaminasen abgesetzt werden. Vorsicht ist geboten, wenn Nukleosidanaloga an Patienten verabreicht wird (vor allem übergewichtige Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen und Leber Steatose (einschließlich bestimmte Arzneimittel und Alkohol). Patienten, die mit dem Hepatitis-C-Virus koinfiziert sind und mit Alpha-Interferon und Ribavirin behandelt werden, können eine besondere Risikogruppe darstellen; Patienten mit Hochrisikogruppen sollten genau beobachtet werden. Sowohl der klinische Zustand als auch die Ergebnisse von Labortests von Kindern, die während des fetalen Lebens Nukleosid- und Nukleotidanaloga ausgesetzt waren, sollten überwacht werden, auch wenn sie kein HIV haben. Im Falle von Anzeichen und Symptomen, die auf eine mitochondriale Dysfunktion hindeuten, sollte eine sorgfältige Untersuchung durchgeführt werden, um diese Störungen zu bestimmen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die eine antiretrovirale Kombinationstherapie erhalten, besteht ein erhöhtes Risiko für schwere und potenziell tödliche Nebenwirkungen der Leber. Wenn die Behandlung mit Patienten mit Hepatitis B-Koinfektion unterbrochen wird, wird empfohlen, dass eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktionstests und Marker der HBV-Replikation wird empfohlen, da ein Absetzen von Lamivudin in einer akuten Exazerbation der Hepatitis führen kann. Bei Patienten mit vorbestehenden Leberfunktionsstörungen, einschließlich chronisch aktiver Hepatitis, mehr Abnormalitäten des Leberfunktionstest bei Kombination antiretrovirale Therapie und soll entsprechend der klinischen Praxis überwacht werden; Im Falle eines Anstiegs der Lebererkrankung bei diesen Patienten ist es notwendig, einen Abbruch oder eine Beendigung der Behandlung in Erwägung zu ziehen. Die verfügbaren Daten reichen nicht aus, um die Dosierung des Präparats bei Kindern unter 3 Monaten zu bestimmen.Ein Präparat in oraler Lösung enthält Sucrose - es sollte nicht mit einer seltenen dzedzicznymi Störungen von Fruktoseintoleranz, Malabsorption zwspołem Glucose-Galactose oder Sucrase-Isomaltase bei Patienten verwendet werden. Die Lösung zum Einnehmen enthält Methylparahydroxybenzoat und Propylparahydroxybenzoat, die allergische Reaktionen hervorrufen können (mögliche Spättypreaktionen).

Die Sicherheit von Lamivudin bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel während des ersten Trimesters der Schwangerschaft zu verabreichen. Lamivudin wird in der Muttermilch in ähnlichen Konzentrationen wie im Serum ausgeschieden. Es wird empfohlen, dass Mütter, die das Präparat einnehmen, nicht stillen. Es wird empfohlen, dass HIV-infizierte Mütter unabhängig von den Umständen ihre Säuglinge nicht stillen sollten, um eine Übertragung der HIV-Infektion zu vermeiden.

Häufig: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit; Husten, Symptome aus der Nase; Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen oder Bauchkrämpfe, Durchfall; Hautausschlag, Alopezie; Gelenkschmerzen, Muskelerkrankungen; Müdigkeit, schlechte Laune, Fieber. Gelegentlich: Neutropenie und Anämie (beide manchmal schwer), Thrombozytopenie; vorübergehender Anstieg der Leberenzyme (AST, ALT). Selten: erhöhte Blutamylase-Aktivität, Pankreatitis; Hepatitis; Rhabdomyolyse. Sehr selten: reine Aplasie des Erythrozytensystems; Fälle von peripherer Neuropathie (oder Parästhesie). Fälle von Laktatazidose, manchmal tödlich, in der Regel mit schwerer Vergrößerung und Leber-Steatose verbunden sind, wurden bei der Verwendung von Nukleosidanaloga berichtet. Kombination einer antiretroviralen Therapie bei HIV-infizierten Patienten ist mit einer Umverteilung von Körperfett (Lipodystrophie) zugeordnet sind, einschließlich des Verlusts von subkutanem Fett in den peripheren Teilen des Körpers und des Gesichts, erhöhte Fettmasse intraabdominalen und Orgel, Brust-Hypertrophie und Anhäufung von Fettgewebe am Hals ( "Büffel der Hals"). Kombination antiretroviralen Therapie mit Stoffwechselanomalien, wie Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Lactat verbunden. Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immunschwäche zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Kombinationstherapie können entzündliche Reaktionen oder nicht symptomatische oder residuale opportunistische Infektionen auftreten. Bei Patienten mit Risikofaktoren, fortgeschrittener HIV-Erkrankung oder Langzeitantiretroviralen Kombinationstherapie (ART), Osteonekrose (nicht bekannt) berichtet wurde.

Die Behandlung mit dem Produkt sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-infizierten Patienten hat. Die Zubereitung kann mit oder ohne Essen eingenommen werden.Orale Lösung. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 300 mg pro Tag. Es kann einmal täglich 150 mg (15 ml) oder 300 mg (30 ml) eingenommen werden. Patienten, die die Dosis einmal täglich ändern, sollten 150 mg der Zubereitung zweimal täglich und am nächsten Morgen 300 mg einmal täglich einnehmen. Wenn es ratsam ist, das Arzneimittel einmal täglich abends einzunehmen, sollten am ersten Tag nur 150 mg des Präparats morgens und dann 300 mg abends eingenommen werden. Bei einer zweimal täglichen Einnahme sollten die Patienten einmal absetzen und am nächsten Morgen zweimal täglich 150 mg einnehmen. Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg / kg. 2 mal täglich bis zu einer maximalen Dosis von 300 mg pro Tag. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird eine Dosisreduktion in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance empfohlen. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml / min - erste 150 mg Dosis, Erhaltungsdosis - 150 mg zweimal täglich; Clearance 30-50 ml / min - erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis - 150 mg einmal täglich. Clearance 15-30 ml / min - erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis - 100 mg (10 ml) einmal täglich; Clearance 5-15 ml / min - die erste Dosis beträgt 150 mg, Erhaltungsdosis - 50 mg (5 ml) einmal täglich; Kreatinin-Clearance <5 ml / min - erste Dosis 50 mg, Erhaltungsdosis - 25 mg (2,5 ml) einmal täglich. Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren: Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg, Erhaltungsdosis - 4 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance 30-50 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 4 mg / kgeinmal am Tag; Clearance 15-30 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 2,6 mg / kg einmal am Tag; Clearance 5-15 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 1,3 mg / kg einmal am Tag; Clearance <5 ml / min - erste Dosis 1,3 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 0,7 mg / kg einmal am Tag.Tabelle. powl. 150 mg. Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 300 mg pro Tag. Es kann als 150 mg zweimal täglich oder 300 mg einmal täglich eingenommen werden. Patienten, die die Dosis einmal täglich ändern, sollten 150 mg der Zubereitung zweimal täglich und am nächsten Morgen 300 mg einmal täglich einnehmen. Wenn es ratsam ist, das Arzneimittel einmal täglich abends einzunehmen, sollten am ersten Tag nur 150 mg des Präparats morgens und dann 300 mg abends eingenommen werden. Bei einer zweimal täglichen Einnahme sollten die Patienten einmal absetzen und am nächsten Morgen zweimal täglich 150 mg einnehmen. Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren. Da mit dieser Form des Arzneimittels eine geeignete Dosierung nicht gegeben werden kann, empfiehlt es sich, das Präparat je nach Körpergewicht in Form von Tabletten zu dosieren. Dosierungsmethode für Kinder bei 14-30 kg basieren hauptsächlich auf pharmakokinetischen Modellen basierend auf Daten aus klinischen Studien. Kinder über den Monat mindestens 30 kg: Erwachsene sollten zweimal täglich 150 mg einnehmen. Kinder über den Monat 21-30 kg: Die empfohlene Dosis beträgt eine halbe Tablette am Morgen und die ganze Tablette am Abend. Kinder mit einem Körpergewicht von 14-21 kg: Die empfohlene Dosis beträgt eine halbe Tablette mit einer Trennlinie zweimal täglich. Die Zubereitung in Form einer Lösung zum Einnehmen wird für Kinder über 3 Monate empfohlen. über Mc. unter 14 kg oder Patienten, die Tabletten nicht schlucken können. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Erwachsene und Jugendliche mit mc. mindestens 30 kg: Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml / min - erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis - 150 mg zweimal täglich; Clearance 30-50 ml / min - erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis - 150 mg einmal täglich. Wenn Dosen unter 150 mg erforderlich sind (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), wird eine Lösung zum Einnehmen empfohlen. Kinder ab 3 Monaten weniger als 30 kg: Kreatinin-Clearance ≥ 50 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg, Erhaltungsdosis - 4 mg / kg 2 mal am Tag; Clearance 30-50 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 4 mg / kg einmal am Tag; Clearance 15-30 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 2,6 mg / kg einmal am Tag; Clearance 5-15 ml / min - erste Dosis 4 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 1,3 mg / kg einmal am Tag; Clearance <5 ml / min - erste Dosis 1,3 mg / kg Körpergewicht, Erhaltungsdosis - 0,7 mg / kg einmal am Tag. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung für Lamivudin erforderlich.
Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden (abgeschraubt). Wenn der Patient nicht in der Lage ist, ganze Tabletten zu schlucken, kann er zerkleinert und zu einer kleinen Menge halbflüssiger Nahrung oder Flüssigkeit hinzugefügt werden. Die gesamte Dosis wird unmittelbar nach der Zubereitung gegeben.