Index der Drogen

Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen Patienten, infiziert mit HIV-1 infizierten Patienten, die eine Behandlung verwendet haben, einschließlich mindestens eine Zubereitung mit den folgenden Klassen antiretrovirale Proteasehemmer, Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren und Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren - fehlgeschlagen ist oder war mit Intoleranz gegenüber früher verwendeten Behandlungsschemata.
Bei Patienten, die zuvor ein antiretrovirale Therapie verwendet als unwirksam erwiesen, sein, wenn auf eine neue Therapie zur Behandlung entscheiden sollte mit verschiedenen Mitteln verbunden ist sorgfältig zu prüfen, die Behandlung der Geschichte und aktuelle Muster von Mutationen sein. Widerstandstests können angemessen sein, wenn dieser Test verfügbar ist.

Eine Durchstechflasche enthält 108 mg Enfuvirtid. 1 ml der rekonstituierten Lösung enthält 90 mg Enfuvirtid.

Enfuvirtid gehört zu einer therapeutischen Gruppe, die als Fusionsinhibitoren bezeichnet wird. Es ist ein Inhibitor der strukturellen Transformation von HIV-1-gp41 und wirkt durch spezifische extrazelluläre Bindung dieses viralen Proteins. Dadurch blockiert Fusion zwischen dem Virus und Zellmembranen der Zielzelle, wodurch das Eindringen des Virus-RNA in die Zielzelle zu verhindern. Enfuvirtid hemmt auch die HIV-1 umhüllte Fusion zwischen Zellen. Forschung von Enfuvirtid in Kombination mit den Vertretern der verschiedenen Klassen antiretroviraler zeigten additive bis synergistische antivirale Aktivität ohne Anzeichen von Antagonismus. Die absolute Bioverfügbarkeit nach subkutaner Verabreichung von 90 mg Enfuvirtid im Abdomen beträgt 84,3 +/- 15,5%. C_max ist 4,59 +/- 1,5 & mgr; g / ml. Die subkutane Resorption von Enfuvirtid ist proportional zur verabreichten Dosis im Bereich von 45-180 mg. Die subkutane Aufnahme von 90 mg ist vergleichbar mit der Injektion in den Magen, Oberschenkel oder Oberarm. Enfuvirtid ist bei HIV-infizierten Patienten zu 92% an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird erwartet, dass ein Peptid, Enfuvirtid seiner konstituierenden Aminosäuren zerlegt wird und die Aminosäuren unter Wiederverwendung in dem Topfkörper. Nach subkutaner Verabreichung von 90 mg Enfuvirtid T_0,5 ist 3,8 +/- 0,6 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung.

Enfuvirtid sollte als eine der Komponenten der Kombinationstherapie eingenommen werden. Patienten, die Symptome einer systemischen Überempfindlichkeitsreaktion entwickeln, sollten das Arzneimittel absetzen und die Enfuvirtid-Behandlung nicht fortsetzen. Es wurden keine Risikofaktoren identifiziert, die das Auftreten und die Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Enfuvirtid vorhersagen könnten. Enfuvirtid kann bestimmte Funktionen des Immunsystems beeinträchtigen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Enfuvirtid wurde bei Patienten mit begleitender Lebererkrankung nicht umfassend untersucht. Patienten mit chronischer Hepatitis B und C und mit einer antiretroviralen Therapie behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwere und möglicherweise tödliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Leberversagen in Zusammenhang gebracht. Es gibt keine Erfahrungen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, und nur begrenzte Daten über Patienten mit mäßigen oder schwerer Niereninsuffizienz und Dialysepatienten - das Medikament sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewandt werden. Die Verabreichung von nicht infizierten Individuen mit HIV-1 anti-Enfuvirtid Antikörper induzieren, die eine Kreuzreaktion mit der 41-Glycoprotein (gp-41) Die HIV. Das Ergebnis kann ein falsch positiver ELISA-Test mit Anti-HIV-Antikörpern sein. Aufgrund des Risikos von Osteonekrose, sollten die Patienten an einen Arzt wenden geraten, wenn sie Gelenkschmerzen und Schmerzen, Gelenksteife oder Schwierigkeiten bei Bewegungen. Das Präparat wird für die Anwendung bei Kindern <6 Jahren aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen. Es gibt keine Erfahrung mit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten> 65 Jahren.

Tierstudien zeigen keine schädlichen Auswirkungen auf die fetale Entwicklung.Das Arzneimittel sollte nur angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Frauen sollten während der Behandlung mit Enfuvirtid nicht stillen, da eine Übertragung der HIV-Infektion möglich ist und andere mögliche Nebenwirkungen bei gestillten Kindern auftreten können.

Die häufigsten sind lokale Reaktionen an der Injektionsstelle: Schweregrad der Schmerzen von leichter bis mittelschwerer oder Beschwerden, Rötung, Verhärtung, Knoten, Zysten, Juckreiz und Quetschungen. 1,5% der Patienten hatten eine Infektion an der Injektionsstelle, einschließlich Abszessen und Cellulitis. Sehr häufig: periphere Neuropathie; Gewichtsverlust. Häufig: Nasennebenhöhlenentzündung, Papillome, Influenza, Pneumonie und Ohrenentzündungen; Lymphadenopathie; verminderter Appetit, Anorexie, Hypertriglyceridämie, Diabetes; Angst, Albträume, Reizbarkeit; Hypästhesie, Aufmerksamkeitsstörungen, Zittern; Konjunktivitis; Schwindel; Rhinitis; Pankreatitis, gastroösophagealer Reflux; trockene Haut, Ekzeme, Erytheme, Akne; Muskelschmerzen; Nierensteine; das Syndrom grippeähnlicher Symptome, Schwäche; erhöhte Triglyceride, Hämaturie. Darüber hinaus wurde eine geringe Anzahl von Überempfindlichkeitsreaktionen in Verbindung mit Enfuvirtid gefunden, und diese Reaktion wiederholte sich in mehreren Fällen nach der erneuten Verabreichung. Die beobachteten Symptome sind Hautausschlag, Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Schüttelfrost, niedriger Blutdruck und erhöhte Serum-Transaminasen und möglicherweise primäre Immunkomplexreaktion, Atemnot und Glomerulonephritis. HIV-infizierten Patienten mit schweren Immundefekt kann du zum Zeitpunkt der antiretroviralen Kombinationstherapie (ART), kann es sein, eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen, verursacht schwere klinische Symptome oder die Schwere der Symptome. Typischerweise werden Reaktionen dieses Typs innerhalb der ersten Wochen oder Monate des Beginns von CART beobachtet. Typische Beispiele sind Cytomegalovirus-Retinitis, generalisierte und / oder lokale mykobakterielle Infektionen und durchPneumocystis carinii. Über Fälle von Osteonekrose wurde berichtet, insbesondere bei Patienten mit Risikofaktoren, fortgeschrittener Krankheit, die durch HIV und / oder Langzeit-CART verursacht wurde. Das Hinzufügen der Formulierung zum optimalen Hintergrund der Behandlung (OTL) mit antiretroviralen Mitteln erhöhte gewöhnlich nicht die Häufigkeit und Schwere der meisten Nebenwirkungen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Durchfall und Übelkeit. Darüber hinaus wurden Eosinophilie, eine Erhöhung der ALT oder Kreatinphosphokinase im Blut und eine Abnahme des Hämoglobins beobachtet.

Das Präparat sollte von Ärzten verschrieben werden, die Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen haben.
Subkutan im Oberarm, der Vorderfläche des Oberschenkels oder im Abdomen. Erwachsene und Jugendliche ≥16 Jahre: Die empfohlene Dosis beträgt 90 mg zweimal täglich. Kinder ≥6 Jahre (Erfahrung betrifft eine begrenzte Anzahl von Kindern): Kinder bei der Geburt. 11-15,5 kg - 27 mg zweimal täglich; 15,6-20 kg - 36 mg zweimal täglich; 20,1-24,5 kg - 45 mg zweimal täglich; 24,6-29 kg - 54 mg zweimal täglich; 29,1-3,5 kg - 63 mg zweimal täglich; 33,6-38 kg - 72 mg zweimal täglich; 38,1-42,5 kg - 81 mg zweimal täglich; ≥42,6 kg - 90 mg zweimal täglich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einschließlich Dialysepatienten, ist keine Dosisanpassung erforderlich.