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Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV-1) bei erwachsenen Patienten, Jugendlichen und Kindern ab 2 Jahren in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen.

1 Tabl powl. enthält 400 mg Raltegravir (als Kaliumsalz); Tabletten enthalten Lactose.

Ein antiviraler Wirkstoff aus den Integrase-Kettentransfer-Inhibitoren. Raltegravir hemmt die katalytische Aktivität der HIV-Integrase und verhindert die kovalente Integration (Integration) des HIV-Genoms in das Wirtszellgenom. Die Hemmung der Integration verhindert die Ausbreitung einer Virusinfektion. Raltegravir wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht C_max etwa 3 Stunden nach der Verabreichung. Der stationäre Zustand wird innerhalb von 2 Tagen während der zweimal täglichen Dosierung erreicht. In etwa 83% ist es an Plasmaproteine ​​gebunden. Scheinbares Ende T_0,5 ist ungefähr 9 Stunden Raltegravir wird hauptsächlich in dem UGT1A1-vermittelten Glucuronidierungsprozess in der Leber eliminiert. 51% der Dosis werden im Kot ausgeschieden (in Form von Raltegravir, das höchstwahrscheinlich aus der Hydrolyse von Raltegravir-Glucuronid stammt, das in die Galle sekretiert wird); 32% der Dosis werden im Urin ausgeschieden (unverändert und als Glucuronid).

Überempfindlichkeit gegen Raltegravir oder einen der sonstigen Bestandteile.

Raltegravir sollte in Kombination mit zwei anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden, um die Wahrscheinlichkeit eines virologischen Versagens und die Entwicklung von Resistenzen zu minimieren. Daten aus klinischen Studien über die Anwendung von Raltegravir naiven Patienten sind auf der Kombinationstherapie mit zwei Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) Emtricitabin und Tenofovir Disoproxil Fumarat begrenzt. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung, einschließlich chronischer Hepatitis, ist die Inzidenz von Leberanomalien mit einer antiretroviralen Kombinationstherapie höher. Diese Patienten sollten in Übereinstimmung mit den Grundsätzen der medizinischen Standardpraxis überwacht werden. Wenn Anzeichen einer Verschlechterung der Lebererkrankung auftreten, sollte ein Abbruch der Behandlung oder ein Absetzen der Medikamente in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die eine antiretrovirale Kombinationstherapie anwenden, ist das Risiko schwerer lebensbedrohlicher Leberereignisse erhöht. Bei Patienten mit Myopathie, Rhabdomyolyse oder prädisponierenden Faktoren (einschließlich anderer Arzneimittel, die diese Störung verursachen) mit Vorsicht anwenden; bei Patienten mit Depressionen oder anderen psychiatrischen Störungen in der Anamnese; bei älteren Menschen. Patienten antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) beginnen zu beachten, vor allem in den ersten Wochen oder Monaten nach der Behandlung auf Anzeichen von Immunreaktivierungssyndrom (Entzündungsreaktion noch keine Symptome oder latent opportunistische Erreger verursachen); Alle Entzündungssymptome sind ein Hinweis darauf, die Untersuchung durchzuführen und gegebenenfalls eine geeignete Behandlung vorzunehmen. Patienten, vor allem mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und (oder) sollen langfristige Exposition CART für Symptome wie Gelenkschmerzen überwacht werden, Steifheit, Schwierigkeiten bei der Bewegung, die Symptome von Osteonekrose sein kann. Wenn schwere Hautreaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, sollten Raltegravir und alle anderen Arzneimittel, die solche Reaktionen hervorrufen können, sofort abgesetzt werden. Der klinische Zustand des Patienten (einschließlich hepatischer Transaminasen) sollte überwacht und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. Ein erhöhtes Risiko für Hautausschlag tritt während der Kombinationstherapie mit Darunavore auf. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Raltegravir bei Kindern <2 Jahre ist noch nicht erwiesen.Aufgrund der Laktose sollte nicht mit Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Es gibt keine ausreichenden Daten aus der Anwendung von Raltegravir bei Schwangeren - nicht verwenden. Stillen während der Einnahme von Raltegravir wird nicht empfohlen. Um die Übertragung von HIV zu vermeiden, wird empfohlen, dass die mit HIV infizierte Mutter ihr Baby nicht stillen sollte.

Nebenwirkungen nach Einnahme des Arzneimittels allein oder in Kombinationstherapie. Häufig: verminderter Appetit, anormale Träume, Schlaflosigkeit, Alpträume, ungewöhnliches Verhalten, Depressionen, Schwindel zentralen Ursprung, Kopfschmerzen, Hyperaktivitätsstörungen, Schwindel, Blähungen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie, Hautausschlag, Müdigkeit, Schwäche, Fieber, erhöhte ALT, AST, atypische Zellen, erhöhte Triglyceride im Blut, Lipase Ebene, im Blut, die Aktivität von Pankreas-Amylase zu erhöhen. Gelegentlich Herpes genitalis, Follikulitis, Gastroenteritis, Herpes simplex, Herpes zoster, Influenza, Abszess Lymphknoten, Dellwarzen, Entzündungen der Nasenhöhle und des Rachens, der oberen Atemwege Infektion, Papilloma Haut, Anämie, Anämie Eisenmangelanämie, Schmerz, Lymphknoten, generalisierte Lymphadenopathie, Neutropenie, Thrombozytopenie und Immunrekonstitutionssyndrom (typische Beispiele sind: Retinitis Cytomegalovirus, disseminierte und (oder) mykobakterielle Infektionen und Lungenentzündung, verursacht durchPneumocystis jiroveci; Es wurde auch in Fällen von Autoimmunerkrankungen, wie Morbus Basedow im Laufe Immun Reaktivierung beobachtet, aber die Zeit bis zum Einsetzen ist variabel und diese Ereignisse können viele Monate nach Beginn der Behandlung), Arzneimittelüberempfindlichkeit, Überempfindlichkeit, Kachexie, Diabetes mellitus, Dyslipidämie, Hypercholesterinämie auftreten , Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Hyperphagie, gesteigerter Appetit, übermäßiger Durst, Fettgewebe Störungen, psychische Störungen, Selbstmordversuche, Angst, Verwirrung, depressive Verstimmung, Depression, Schlaflosigkeit śródnocna, Stimmungsschwankungen, Panikattacken, Schlafstörungen, Selbstmordgedanken und Verhalten (insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden psychiatrischen Störungen), Amnesie, Karpaltunnelsyndrom, kognitiven Störungen, Aufmerksamkeitsstörungen, Schwindel posturaler Veränderungen, dysgeusia, Somnolenz, Hypoästhesie, Lethargie, Gedächtnisstörungen Sie, Migräne, periphere Neuropathie, Parästhesien, Somnolenz, Spannungskopfschmerz, Tremor, schlechte Qualität des Schlafes, Sehstörungen, Tinnitus, Herzklopfen, Sinusbradykardie, ventrikuläre Extrasystolen, Flush, Hypertonie, Dysphonie, Nasenbluten, Obstruktion nasal, Gastritis, Magenbeschwerden, Schmerzen im Oberbauch, Bauch Zartheit, Beschwerden Schön--anal, Verstopfung, Mundtrockenheit, Schmerzen im Oberbauch, erosive Duodenitis, Aufstoßen, Magen-Reflux , Gingivitis, eine Entzündung der Zunge, Schmerzen beim Schlucken, akute Pankreatitis, Magengeschwür, rektale Blutungen, Hepatitis, Fettleber, Alkoholhepatitis, Leberversagen, Akne, Alopezie, akneiforme Dermatitis, trockene Haut, Rötung, Abmagerung Gesicht, übermäßiges Schwitzen, Lipoatrophie, erworbene Lipodys trofie, Lipohypertrophie, Nachtschweiß, Prurigo, Pruritus, Juckreiz generalisierten Hautausschlag Makula, Hautausschlag, makulopapulöser Ausschlag, juckende Hautverletzung, Urtikaria, Xeroderma, Stevens-Johnson-Syndrom, Drogenhautausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptomen (DRESS) , Gelenkschmerzen, Arthritis, Rückenschmerzen, Flankenschmerzen, Muskel-Skelett-Schmerzen, Muskelschmerzen, Nackenschmerzen, Osteopenie, Schmerzen in den Extremitäten, Sehnenentzündung, Rhabdomyolyse, Nierenversagen, Nephritis, Nephrolithiasis, Nykturie, Nierenzyste, Niereninsuffizienz, tubulointerstitielle Nephritis, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Wechseljahrsbeschwerden, Schmerzen in der Brust, Schüttelfrost, Gesichtsödeme, erhöhte Fett, Angstgefühl, Unwohlsein,Knötchen podżuchwowy, periphere Ödeme, Schmerzen, reduzieren die Gesamtzahl der Neutrophilen, die Erhöhung der alkalische Phosphatase, eine Verringerung der Konzentration von Albumin im Blut, Blut Amylase erhöht, Bilirubin im Blut erhöht, Erhöhung der Cholesterinspiegel im Blut, erhöhte Kreatinin im Blut, eine Erhöhung der Blutzucker, erhöhte Blutharnstoffstickstoff, Kreatin-Phosphokinase erhöht wird, eine Erhöhung des Blutglukose im nüchternen Zustand, die Gegenwart von Glucose im Urin, Serum high density lipoprotein, INR Erhöhung der Konzentration von Lipoproteinen niedriger Dichte zunimmt, verringert Thrombozytenzahl, Auftreten von roten Blutkörperchen im Urin, erhöhter Taillenumfang, Gewichtszunahme, verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen, versehentliche Überdosierung. Bösartige Tumore wurden berichtet; ihre Art und Häufigkeit waren die gleichen wie in der Bevölkerung von Menschen mit schwerer Immunschwäche erwartet. Fälle von Osteonekrose, insbesondere bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren in fortgeschrittener HIV-Erkrankung oder Langzeit behandelt mit antiretroviralen Kombinationstherapie (ART). Bei Patienten, die gleichzeitig Raltegravir und Darunavir erhielten, wurde häufiger ein Hautausschlag beobachtet als bei Patienten, die mit einem der beiden Arzneimittel allein behandelt wurden. Bei Patienten mit gleichzeitig bestehender Hepatitis-B- und / oder Hepatitis-C-Infektion wurden häufiger Anomalien bei AST- und ALT-Testergebnissen beobachtet. Die Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen waren vergleichbar mit denen bei erwachsenen Patienten; Bei einem Patienten traten folgende klinisch relevante Nebenwirkungen auf: psychomotorische Erregung, Verhaltensstörungen und Schlaflosigkeit; ein Patient erlebte einen schweren drogenbedingten allergischen Ausschlag Grad 2; Bei einem Patienten traten in Labortests drogenbedingte Anomalien auf (Grad 4 AST und Grad 3 Grad 3), die als schwerwiegend eingestuft wurden.

Oral verabreicht werden. Raltegravir sollte in Kombination mit anderen aktiven antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden. Erwachsene: 400 mg zweimal täglich. Jugendliche ≥ 12 Jahre alt und Kinder von 6 bis 11 Jahren. ≥ 25 kg: 400 mg zweimal täglich. Im Falle von jüngeren Kindern (2 Jahre), verwenden Sie eine andere Darreichungsform des Arzneimittels - Tabletten für Kinder im Alter von 2 und 11 Jahren bestimmt Kautabletten (nicht ersetzen Tabletten Kautablette von 400 mg, da die Zeichen nicht bioäquivalent sind) .Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Raltegravir bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht nachgewiesen.
Die Droge kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Kauen, zerkleinern oder teilen Sie keine Tabletten.