Index der Drogen

Im Rahmen der antiretroviralen Kombinationstherapie bei der Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV) bei Erwachsenen und Kindern.

1 Tabl powl. enthält 150 mg Lamivudin.

Ein antivirales Medikament aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs). Es zeigt Aktivität gegen Human-Immundefizienz-Virus (HIV) und Hepatitis-B-Virus (HBV). Lamiwydyna intrazellulär wird in das aktivierte Derivat umgewandelt - Triphosphat (TP), die selektiv die Replikation von HIV-1 und HIV-2 hemmt. Showsin vitro geringe Zytotoxizität gegenüber peripheren Blutlymphozyten, gegenüber Lymphozyten- und Monozyten-Makrophagen-Zelllinien und gegenüber verschiedenen Knochenmarkstammzellen. Lamivudin in Kombination mit Zidovudin hat eine synergistische Wirkung gegen HIV-Viren. Lamivudin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert (Bioverfügbarkeit ist 80-85%) und erreicht C_max innerhalb von 1 h Nicht signifikant an Plasmaalbumin gebunden. Es dringt bis zu.u.n. und in die cerebrospinale Flüssigkeit. In geringem Maße (5-10%) wird es in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich unverändert von den Nieren ausgeschieden. Die aktive Form - intrazelluläres Triphosphat Lamivudin, zeigt eine längliche T_0,5 in der Zelle (16-19 h) im Vergleich zu T_0,5 Lamivudin (5-7 h). Elimination von Lamivudin-Veränderungen bei Nierenfunktionsstörungen. Die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern ist im Allgemeinen vergleichbar mit der Pharmakokinetik bei Erwachsenen, jedoch war die absolute Bioverfügbarkeit bei Kindern unter 12 Jahren reduziert.

Überempfindlichkeit gegen Lamivudin oder andere Bestandteile der Zubereitung.

Verwenden Sie nicht Lamivudin allein. Fälle von virologisches Versagen und ein hohes Maß an Auftreten von Resistenzen in einem frühen Stadium, wenn Lamivudin und Tenofovir Disoproxil Fumarat und Abacavir sowie mit Tenofovirdisoproxilfumarat und Didanosin in der einmal täglichen Dosierung verbunden war. Das Präparat sollte abgesetzt werden, wenn klinische Anzeichen und Symptome oder Laborabnormalitäten auf eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse hinweisen. Die Behandlung mit dem Präparat sollte abgesetzt werden, wenn Symptome von überschüssigem Laktat und metabolischer oder Laktatazidose, fortschreitender Hepatitis oder schnellem Anstieg der Aminotransferasen auftreten. Vorsicht sollte während der Behandlung bei allen Patienten (vor allem übergewichtige Frauen) mit bekannten Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Faktoren, die das Risiko von Lebererkrankungen und Hepatosteatose erhöhen ausgeübt werden (einschließlich bestimmte Drogen und Alkohol). Patienten mit chronischer Hepatitis C, die mit Interferon alfa und Ribavirin behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwere und potenziell tödliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Lebereffekten. Patienten in Hochrisikogruppen sollten genau beobachtet werden. Bei Patienten mit gleichzeitiger HIV-Infektion und einer chronischen antiretroviralen Kombinationstherapie mit Hepatitis B oder C besteht ein höheres Risiko für schwere und potenziell tödliche Nebenwirkungen der Leber. Wenn die Behandlung mit Lamivudin bei Patienten mit Hepatitis B-Koinfektion unterbrochen wird, wird empfohlen, dass eine regelmäßige Kontrolle der Leberfunktionstests und Marker der HBV-Replikation wird empfohlen, da ein Absetzen von Lamivudin in einer akuten Exazerbation der Hepatitis führen kann. Patienten mit vorbestehenden Leberfunktionsstörungen, einschließlich chronisch aktiver Hepatitis, Leberprobleme während der antiretroviralen Kombinationstherapie und sollten entsprechend der klinischen Praxis überwacht werden. Wenn bei diesen Patienten Anzeichen einer Verschlechterung der Leberfunktion vorliegen, sollte ein Abbruch oder eine Beendigung der Behandlung in Betracht gezogen werden.Der klinische Zustand und die Ergebnisse der Laboruntersuchungen von Kindern, die während der fetalen Phase der Zubereitung ausgesetzt waren, sollten überwacht werden; Im Falle von Anzeichen und Symptomen, die auf eine mitochondriale Dysfunktion hindeuten, sollte eine sorgfältige Untersuchung durchgeführt werden, um diese Störungen zu bestimmen. Die obigen Ergebnisse stellen keinen Grund dar, aktuelle lokale Empfehlungen bezüglich der Verwendung einer antiretroviralen Therapie bei Schwangeren abzulehnen, um eine vertikale Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind zu verhindern. Aufgrund des Risikos einer Lipodystrophie sollte die Verteilung des Fettgewebes bei Patienten, insbesondere bei älteren Patienten, die mit antiretroviraler Therapie und mit Stoffwechselstörungen behandelt werden, untersucht werden; Fasten von Glukose und Blutlipiden wird empfohlen; Lipidstörungen sollten entsprechend behandelt werden. Die Patienten beginnen antiretroviralen Kombinationstherapie (ART) müssen in den ersten Wochen oder Monaten nach der Behandlung auf Anzeichen von Immunrekonstitutionssyndrom beobachtet werden, insbesondere. Alle Entzündungssymptome sind ein Hinweis darauf, die Untersuchung durchzuführen und gegebenenfalls eine entsprechende Behandlung vorzunehmen. Patienten, vor allem mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und (oder) sollen langfristige Exposition CART für Symptome wie Gelenkschmerzen überwacht werden, Steifheit, Schwierigkeiten bei der Bewegung, die Symptome von Osteonekrose sein kann.

Die Sicherheit von Lamivudin bei Schwangeren wurde nicht nachgewiesen. Lamivudin überschreitet die Plazentaschranke und erreicht Blutwerte von Neugeborenen bei der Geburt, ähnlich denen in Mutter- und Nabelschnurblut während der Wehen. Die Anwendung im ersten Trimester der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Sowohl Lamivudin als auch HIV werden mit der Muttermilch ausgeschieden. Das Stillen sollte vor Beginn der Behandlung mit Lamivudin abgebrochen werden. Um die Übertragung von HIV zu vermeiden, wird empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen unter keinen Umständen Säuglinge stillen sollten.

Häufig: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Husten, nasale Symptome, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen oder Bauchkrämpfe, Durchfall, Hautausschlag, Alopezie, Gelenkschmerzen, Muskelstörungen, Müdigkeit, Unwohlsein, Fieber. Gelegentlich Neutropenie und Anämie (manchmal schwerwiegend), Thrombozytopenie und vorübergehende Erhöhung der Leberenzyme (AST, ALT). Selten: Pankreatitis, erhöhte Blutamylase, Hepatitis, Rhabdomyolyse. Sehr selten: reine Erythrozytenaplasie, periphere Neuropathie (oder Parästhesie). Fälle von Laktatazidose, manchmal tödlich, in der Regel mit schwerer Vergrößerung und Leber-Steatose verbunden sind, wurden bei der Verwendung von Nukleosidanaloga berichtet. Kombination einer antiretroviralen Therapie bei HIV-infizierten Patienten ist mit einer Umverteilung von Körperfett (Lipodystrophie) zugeordnet sind, einschließlich des Verlusts von subkutanem Fett in den peripheren Teilen des Körpers und des Gesichts, erhöhte Fettmasse intraabdominalen und Orgel, Brust-Hypertrophie und Anhäufung von Fettgewebe am Hals ( „Buffalo hump“) und Stoffwechselstörungen, wie Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Lactat. Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt kann sich zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Therapie in eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen (Immunrekonstitutionssyndrom) führen kann. Fälle von Osteonekrose wurden ebenfalls berichtet, hauptsächlich bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren, einer fortgeschrittenen Erkrankung, die durch HIV verursacht wurde, oder bei einer langfristigen antiretroviralen Kombinationstherapie.

Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte von Ärzten begonnen werden, die Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen haben.Erwachsene und Jugendliche> 12 Jahre: 300 mg täglich (150 mg zweimal täglich oder 300 mg einmal täglich). Wenn Sie Ihre Dosis einmal am Tag ändern, nehmen Sie zweimal täglich 150 mg und am nächsten Morgen 300 mg einmal täglich ein. Wenn es ratsam ist, das Arzneimittel einmal täglich abends einzunehmen, sollte der erste Tag nur mit 150 mg am Morgen eingenommen werden, gefolgt von einer Dosis von 300 mg am Abend. Wenn Sie zur zweimal täglichen Dosierung zurückkehren, stoppen Sie einmal und beginnen Sie 150 mg zweimal täglich am nächsten Morgen.Kinder ab 3 Monaten bis zu 12 Jahren: mc. ≥ 30 kg: Erwachsenendosierung, d.h.150 mg zweimal täglich; mc. 21-30 kg: 75 mg morgens und 150 mg abends; mc. 14-21 kg: 75 mg zweimal täglich. Es liegen keine Daten zur Bestimmung der Dosierung bei Kindern <3 Monate vor.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung sollte die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance (CCr) reduziert werden - Erwachsene und Jugendliche ≥ 30 kg - CCr ≥ 50 ml / min: erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis 150 mg 2 mal pro Tag; CCr 30 bis <50: erste Dosis 150 mg, Erhaltungsdosis 150 mg einmal täglich. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten können entlang der Trennlinie in zwei Hälften geteilt werden. Die Tabletten sollten geschluckt oder zerkleinert werden und zu einer kleinen Menge halbflüssiger Nahrung oder Flüssigkeit hinzugefügt werden, und dann sollte die gesamte Dosis unmittelbar nach der Zubereitung gegeben werden.