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Behandlung der chronischen Hepatitis B bei erwachsenen Patienten mit kompensierter Lebererkrankung und den Nachweis der viralen Replikation, persistent erhöhte Alanin-Aminotransferase (ALT), und histologischen Nachweis einer aktiven Entzündung und (oder) Fibrose.

1 Tabl powl. enthält 600 mg Telbivudin.

Synthetisches Nukleosidanalogon, Thymidin, zeigt Aktivität gegen HBV-DNA-Polymerase. Telbivudine wird durch zelluläre Kinasen in der aktiven Triphosphatform, welches eine intrazelluläre Halbwertszeit von 14 h. Telbivudine-5'-Triphosphat hemmt die Aktivität von HBV-DNA-Polymerase (reverse Transkriptase) durch Konkurrieren mit dem natürlichen Substrat für den 5'-trfosforanem Thymidin effizient phosphoryliert. Der Einbau von telbivudine 5'-triphosphat in der DNA des Virus bewirkt, dass der DNA-Kettenabbruch und damit Hemmung der HBV-Replikation. Die antivirale Aktivität von Telbivudin ist spezifisch für Hepatitis-B-Virus und verwandte Hepadnaviren; Es funktioniert nicht gegen HIV. Nach oraler Verabreichung einer einzelnen Dosis von 600 mg an gesunde Probanden tritt die maximale Plasmakonzentration nach der Medikation 3 h nach der Einnahme auf. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Telbivudine gebunden an Plasmaproteine ​​in dem 3,3%, ist es nicht ein Substrat, Inhibitor oder Induktor von Cytochrom P450 Enzymsysteme. Nach Erreichen der maximalen Konzentration nahm die Plasmakonzentration von Telbivudin in einer bipexponentiellen Weise mit T ab_0,5 in der Endphase von 41,8 ± 11,8 Std. Das Medikament wird in unveränderter Form hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich von 25-1800 mg ist die Pharmakokinetik des Arzneimittels proportional zur Dosis. Steady State ist nach 5-7 Tagen erreicht.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Verwendung von Telbivudin mit pegyliertem oder Standard-Interferon-alpha.

Eng überwachte Patienten mit Zirrhose (erhöhtes Risiko für Leberdekompensation und Exazerbation der Hepatitis). Es liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose vor. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten (insbesondere übergewichtige Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für eine Lebererkrankung verschrieben werden. Die Behandlung sollte bei einem schnellen Anstieg der Transaminasen, progressive Vergrößerung der Leber oder metabolischer Azidose unbekannter Ätiologie (Entwicklung Milch bietet Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen) gestoppt werden, und im Fall von Myopathie. Myopathie sollte mit diffuser ungeklärten Myalgie, Muskelempfindlichkeit, ihre Schwäche oder Myositis bei jedem Patienten in Betracht gezogen werden - Patienten sollten umgehend jede anhaltenden Schmerzen, Empfindlichkeit oder Schwäche unerklärliche zu berichten beraten. Es ist nicht bekannt, ob das Risiko von Myopathie während der Behandlung mit Telbivudin bei gleichzeitiger Verabreichung anderer Medikamente mit Myopathie (zB Statine, Fibrate oder Ciclosporin.) In Verbindung erhöht wird; Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Präparaten sollte der potenzielle Nutzen des Risikos sorgfältig bewertet werden und bei Patienten sollten Anzeichen oder Symptome einer Myopathie beobachtet werden. Wenn eine periphere Neuropathie vermutet wird, sollte erwogen werden, die Behandlung mit Telbivudin zu erwägen. Vorsicht ist bei Patienten mit Zirrhose ausgeübt werden - allein sollte die Verwendung von mit Hepatitis B. telbivudine assoziiert während der Behandlung und nach einer Unterbrechung sorgfältig überwachten Parametern genommen werden soll, nicht mit Hepatitis B infizierten Patienten indiziert, die in einen vorbestimmten Widerstand gegen Lamivudin aufweist. Keine Daten richtig die Vorteile und Risiken der Umstellung auf Telbivudin Lamivudin bei Patienten, bei denen zu beurteilen war eine vollständige Hemmung des Virus nach lamiwudynie. Es liegt keine Daten zur Telbivudin-Behandlung bei Patienten mit Adefovir-resistenter Hepatitis B rtN236T Einzelmutationen oder A181V vor. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Telbivudin bei Lebertransplantatempfängern ist unbekannt.Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten (erhöhtes Risiko für Nierenfunktionsstörungen). Es wurde nicht bei Patienten untersucht, die andere Infektionen als Hepatitis B haben (z. B. bei HIV-, Hepatitis-C- oder Hepatitis-D-Patienten). Das Medikament wird nicht für Kinder und Jugendliche unter 16 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung vorliegen.

Das Medikament kann nur dann, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus während der Schwangerschaft verwendet werden. Es liegen keine Daten über die Wirkung von Telbivudin bei der Übertragung von HBV von der Mutter auf das Kind - müssen geeignete Maßnahmen ergreifen Neugeborenen Erwerb von HBV zu verhindern. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten nicht stillen.

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Husten, Müdigkeit, Hautausschlag, erhöhte Blutamylase, Durchfall, erhöhte Blut Lipase, Übelkeit, Bauchschmerzen, erhöhte Kreatinphosphokinase, erhöhte ALT im Blut. Gelegentlich: periphere Neuropathie, Dysgeusie, Hypästhesie, Parästhesie, Ischias, Gelenkschmerzen, Myalgie, Myopathie oder Muskelentzündung, Schmerzen in den Extremitäten, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfen, Nackenschmerzen, Schmerzen in der Seite, Unwohlsein, Aspartat-Aminotransferase erhöht. Zusätzlich wurde eine metabolische Azidose als ein sekundärer Effekt beobachtet, der oft mit schweren Zuständen verbunden ist (z. B. Multiorganversagen oder Sepsis); Rhabdomyolyse. Patienten bei denen die Behandlung mit antiviralen schwere akute Verschlimmerungen von Hepatitis B berichtet

Oral verabreicht werden. Die Behandlung kann mit einem Arzt beginnen, die Erfahrung in der Behandlung von Hepatitis B. Erwachsene hat: Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. (600 mg) einmal täglich, unabhängig von der Mahlzeit. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht bekannt. Bei Patienten mit HBeAg-positiv, ohne Zirrhose Behandlung für mindestens 6-12 Monate nach HBe-Serokonversion (HBeAg und HBV-DNA-Nachweis HBeAg) oder bis zur HBs-Serokonversion fortgesetzt werden soll oder bis es gibt Hinweise zum Verlust der Wirksamkeit. Serum-ALT und HBV-DNA sollten regelmäßig am Ende der Behandlung gemessen werden, um ein spätes virologisches Rezidiv nachzuweisen. Bei Patienten mit HBeAg-negativ, ohne Zirrhose sollte die Behandlung mindestens bis zur HBs-Serokonversion verabreicht werden oder bis es Beweise für Verlust der Wirksamkeit. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von ≥50 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich, mit einer Kreatinin-Clearance von 30-49 ml / min die Dosis von 600 mg sollte einmal alle 48 Stunden verabreicht werden und die Clearance <30 ml / min (bei Patienten, die nicht erfordern Dialyse) eine Dosis von 600 mg alle 72 Stunden soll einmal verabreicht werden, bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz Dosis von 600 mg einmal sollte 96 Stunden nach der Hämodialyse verabreicht werden. Nicht klinisch worden, um die Sicherheit und Wirksamkeit dieser Dosisanpassung ausgewertet, weil Patienten, die das Intervall zwischen den Dosen erhöht sollten engmaschig überwacht werden, klinische Ansprechen auf die Behandlung und Nierenfunktion.