Index der Drogen

Begleitende Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 3 Jahren, die mit HIV-1 infiziert sind.
Das Präparat wurde bei Patienten mit fortgeschrittener HIV-Infektion, d. H. Bei Patienten mit einer CD4-Zellzahl <50 / mm, nicht ausreichend untersucht³ oder nach dem Versagen von Proteaseinhibitor (PI) -Therapieschemata. Obwohl die Kreuzresistenz von Inhibitoren und Protease Efavirenz ist nicht belegt, gibt es zur Zeit keine ausreichenden Daten über die Wirksamkeit der Kombination der Behandlung mit PI, wenn Regimen Efavirenz als unwirksam erweisen enthält.

1 Tabl powl. enthält 50 mg, 200 mg Efavirenz oder 600 mg Efavirenz. Das Medikament enthält Laktose.

Efavirenz ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor der Reversen Transkriptase von HIV-1 und nicht signifikant die reverse Transkriptase von HIV-2 oder zelluläre DNA-Polymerasen hemmt. Nach oraler Verabreichung erfolgt die maximale Efavirenz-Konzentration im Blut nach 5 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit erhöht, wenn mit der Nahrung Fett oder normal, bezogen auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels im nüchternen Zustand, verabreicht. Efavirenz ist signifikant (99,5-99,75%) an Plasmaproteine ​​gebunden. Es wird durch das Cytochrom-P450-System zu hydroxylierten Metaboliten, die dann Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten sind im Wesentlichen inaktiv gegenüber HIV-1. Efavirenz hat einen relativ langen Terminal T_0,5 - Mindestens 52 Stunden nach einer Einzeldosis und 40-55 Stunden nach Mehrfachgabe. Beeinträchtigte Leberfunktion verlängert T_0,5 die Droge. 14-34% der Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Efavirenz oder eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels. Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pough C). Efavirenz nicht mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam, Triazolam, Pimozid, Bepridil oder Ergot-Alkaloiden (z. B. Ergotamin, Dihydroergotamin, Ergometrin und Methylergometrin) gleichzeitig verabreicht werden. Bei der Einnahme von Efavirenz dürfen keine Pflanzenpräparate mit Johanniskraut verwendet werden.

Efavirenz nicht bei der Behandlung von HIV-Infektion verwendet werden, allein oder zugegeben als Einzelwirkstoff bei Versagen eines Regime. Wie im Falle aller anderen Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren, wenn sie allein Efavirenz schnell zunehmende Resistenz des Virus verwendet. Bei der Wahl ein neues antiretroviralen Medikamente (oder Medikamente) für die Verwendung in Kombination mit Efavirenz sollte für die Errichtung von Kreuzresistenz von Viren, die Möglichkeit berücksichtigen. Wenn in einem der verwendeten Kombination von antiretroviralen Medikamenten Intoleranz wegen vermuteter stehen, achten Sie auf die gleichzeitige Einstellung aller antiretroviralen Medikamenten. Nach dem Verschwinden von Intoleranzsymptomen sollte die gleichzeitige Anwendung von antiretroviralen Arzneimitteln erneut begonnen werden. Es ist nicht intermittierende Monotherapie und die sequentielle Wiedereinführung antiretrovirale Medikamente empfohlen wegen des erhöhten Potentials für die Selektion von resistenten Stämmen. Efavirenz darf bei Patienten schwere Hautausschläge entwickeln mit der Bildung von Bläschen, Schuppung, Schleimhäute oder Fieber abgesetzt werden; Wenn die Therapie mit Efavirenz, sollten Sie die Aufmerksamkeit auf den Entzug von anderen antiretroviralen Wirkstoffen zahlen Entwicklung resistenter Viren zu vermeiden. Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass, wenn sie Symptome wie schwere Depression, Psychose oder Suizidgedanken sofort zu einem Arzt gemeldet werden, die geprüft wird, ob die Symptome auf Efavirenz zurückzuführen sind. Wenn ein Arzt die Existenz einer solchen Beziehung erkannt, ist es notwendig, ob die Risiken der Fortsetzung der Therapie zu bestimmen, die Vorteile der Behandlung schwerer wiegen. Sollte mit Vorsicht mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen bei Patienten angewandt werden, und Patienten, die gleichzeitig Antikonvulsiva wie Phenytoin, Phenobarbital und Carbamazepin erhalten, kann eine regelmäßige Überwachung des Arzneimittels im Plasma erfordern.Patienten mit individuellen Faktoren wie Alter oder Risikofaktoren Folge Medikamente, wie die langfristigen Verwendung von antiretroviralen Medikamenten und die damit verbundenen Stoffwechselstörungen höheres Risiko für eine Lipodystrophie zu entwickeln; Die körperliche Untersuchung sollte das Auftreten von Symptomen einer Veränderung der Fettverteilung beurteilen und Lipid- und Nüchternblutglukosetests berücksichtigen. Das Arzneimittel wird bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (unzureichende Daten) nicht empfohlen, und bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten. Patienten sollten sorgfältig auf dosisabhängige Nebenwirkungen, insbesondere des Nervensystems, überwacht werden. Regelmäßige Labortests sollten durchgeführt werden, um den Schweregrad der Lebererkrankung zu bestimmen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Efavirenz wurde bei Patienten mit bestehender schwerer Leberfunktionsstörung nicht nachgewiesen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die mit antiretroviralen Kombinationsbehandlungen behandelt wurden, besteht ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen der Leber, die zum Tod führen können. Bei Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung, einschließlich Patienten mit chronisch aktiver Hepatitis, ist die Häufigkeit von Leberfunktionsstörungen bei antiretroviralen Kombinationsarzneimitteln erhöht. Wenn es zu einer Verschlechterung der Lebererkrankung oder einem dauerhaften Anstieg der Serum-Transaminasen auf mehr als das 5fache der Obergrenze des Normalbereichs, die Vorteile einer fortgesetzten Behandlung mit Efavirenz gegenüber den möglichen Risiken einer signifikanten Lebertoxizität bestimmt. Bei diesen Patienten sollte eine Unterbrechung oder ein Absetzen des Arzneimittels in Erwägung gezogen werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung liegen keine Erfahrungen vor, daher wird eine sorgfältige Überwachung dieser Patientengruppe empfohlen. Efavirenz wurde bei Kindern unter 3 Jahren oder bei einem Gewicht von weniger als 13 kg nicht bestimmt - dieses Arzneimittel sollte nicht bei Kindern unter 3 Jahren angewendet werden. Das Arzneimittel enthält Lactose - sollte nicht bei Patienten mit seltenen hereditären Problemen wie Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Glucose-Galactose-Malabsorption eingesetzt werden.

Efavirenz sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der klinische Zustand des Patienten erfordert eine solche Behandlung. Vor Beginn der Anwendung von Efavirenz bei Frauen im gebärfähigen Alter sollte ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden. Es gab Berichte über Neuralrohrdefekte, einschließlich Rückenmarkshernien bei Kindern von Frauen, die während des ersten Trimesters der Schwangerschaft Efavirenz erhielten; Zwischen diesen Ereignissen und der Einnahme von Medikamenten wurde kein kausaler Zusammenhang festgestellt. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Efavirenz in die Milch ausgeschieden wird und dort eine viel höhere Konzentration erreicht als im mütterlichen Plasma - das Stillen sollte während der Behandlung unterbrochen werden. Es wird empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen unter keinen Umständen stillen sollten, um eine Übertragung der Infektion auf das Kind zu vermeiden. Frauen, die Efavirenz einnehmen, sollten eine Schwangerschaft vermeiden. Verwenden Sie immer wirksame kontrazeptive Kontrazeptiva in Kombination mit anderen Methoden der Empfängnisverhütung. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Efavirenz wird eine adäquate Kontrazeption für ca. 12 Wochen nach Absetzen von Efavirenz empfohlen.

Sehr häufig: Hautausschlag (sind in der Regel mild bis mittelschwerer makulopapulöser Hautausschläge, die innerhalb der ersten 2 Wochen auftreten Von Beginn von Efavirenz, die meisten Patienten diese Ausschläge innerhalb eines Monats der Fortsetzung der Therapie.). Häufig: Hypertriglyceridämie, ungewöhnliche Träume, Angst, Depression, Schlaflosigkeit; zerebelläre Störungen der Koordination und Balance, Aufmerksamkeitsstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen; erhöhte AST-, ALAT- oder GGTP-Aktivität; Juckreiz; Müdigkeit. Gelegentlich: Überempfindlichkeit; Hypercholesterinämie; emotionale Instabilität, Aggression, Verwirrung, Euphorie, Halluzinationen, Manie, Paranoia, Psychose, Selbstmordversuch, Selbstmordgedanken; Agitiertheit, Vergessenheit, Ataxie, gestörte Bewegungskoordination, Krämpfe, Denkstörungen, Zittern; verschwommenes Sehen; Tinnitus, schwindelhafter Schwindel; Hitzewallungen mit Rötung; Pankreatitis; akute Hepatitis; Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom; Gynäkomastie. Selten: Wahnvorstellungen, Neurosen, Selbstmord; Leberversagen; photoallergische Dermatitis. Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immunschwäche zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Kombinationstherapie (CART) können entzündliche Reaktionen auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen auftreten.Während die kombinierten Behandlung von antiretroviralen Therapie bei Patienten mit HIV-Infektion waren beobachteten Veränderungen in der Verteilung des Körperfetts (Lipodystrophie). Der Verlust von subkutanem Fett peripheren und Gesicht, um die Menge an Fettgewebe in der Bauchhöhle und Bauchwand, Hypertrophie der Brust und die Ansammlung von Fett in der Rückseite des Halses ( „Buffalo hump“) erhöht wird. Darüber hinaus, während die Kombination der Behandlung mit antiretroviralen beobachteten Insulinresistenz, Hyperglykämie und Über- .. die Konzentration von Laktat im Blut Es wird Fälle von Osteonekrose bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittene HIV-Erkrankung oder lang~~POS=TRUNC Therapie bei Kindern, waren Nebenwirkungen zu denen im allgemeinen ähnlich bei Erwachsenen in Kindern Ausschlag häufiger und intensiver war. - Eine prophylaktische Behandlung mit Antihistaminika kann vor Beginn der Efavirenz-Therapie erwogen werden.

Efavirenz muss in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden. Die Behandlung sollte von einem Arzt begonnen werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen hat.
Oral verabreicht werden. Erwachsene empfohlen, um das Medikament in Kombination mit Nukleosidanaloga zu verwenden, die Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) und PI oder ohne, mit einer Dosis von 600 mg einmal täglich. Dosisanpassung - wenn das Medikament mit Voriconazol Erhaltungsdosis von Voriconazol angewandt muß alle 12 Stunden auf 400 mg erhöht werden und die Efavirenz Dosis um 50% reduziert (300 mg einmal täglich) nach Beendigung der Behandlung mit Voriconazol, Rückkehr in die Anfangsdosis von Efavirenz ; wenn das Arzneimittel zusammen mit Rifampicin bei Patienten mit a ≥50 kg kann eine Dosissteigerung von bis zu 800 mg / Tag in Betracht gezogen werden. Jugendliche und Kinder (3-17 Jahre): Kinder über den Monat 13 bis <15 kg - 200 mg / Tag; 15 bis <20 kg - 250 mg / Tag; 20 bis <25 kg - 300 mg / Tag; 25 bis <32,5 kg - 350 mg / Tag; 32,5 bis <40 kg - 400 mg / Tag; ≥40 kg - 600 mg / Tag. Das Präparat sollte nur Kindern verabreicht werden, die Tabl. Schlucken können.
Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion können mit Efavirenz in der normalerweise empfohlenen Dosis behandelt werden.
Nehmen Sie die Droge auf leeren Magen vor dem Schlafengehen.