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Antiretrovirale Kombinationstherapie für Erwachsene, die mit HIV-1 infiziert sind. Die Liste der Vorteile der Kombination von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat in der antiretroviralen Therapie basiert ausschließlich auf den Ergebnissen von Studien an nicht behandelten Patienten.

1 Tabl powl. enthält 200 mg Emtricitabin und 245 mg Tenofovirdisoproxil (entsprechend 300 mg Tenofovir Disoproxilfumarat oder 136 mg Tenofovir); Medikament enthält Lactose.

Ein Medikament, das selektiv auf das menschliche Immunschwächevirus (HIV-1 und HIV-2) und das Hepatitis-B-Virus wirkt Emtricitabin ist ein Cytidin-Analogon von Cytidin. Tenofovir Disoproxilfumarat unter Bedingungenin vivo wird in Tenofovir - ein Nukleosidmonophosphatanalogon - Adenosinmonophosphat umgewandelt. Das Medikament nach oraler Verabreichung wird schnell absorbiert. C_max Emtricitabin und Tenofovir wurden im Serum innerhalb von 0,5-3 Stunden nach dem Fasten beobachtet. Nach oraler Verabreichung werden Emtricitabin und Tenofovir im Körper verteilt. Der Metabolismus von Emtricitabin ist begrenzt. Tenofovirdisoproxilfumarat und Tenofovir sind keine Substrate für CYP450-Enzyme. Emtricitabin und Tenofovir werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. T_0,5 Emtricitabin beträgt etwa 10 Stunden; Tenofovir - 12-18 Uhr.

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.

Die Kreatinin-Clearance (CCr) sollte für jeden Patienten vor Beginn der Behandlung berechnet werden. Die Nierenfunktion (CCr und Serumphosphat) sollte alle 4 Wochen während des ersten Behandlungsjahres und dann alle 3 Monate überwacht werden Bei Patienten, bei denen das Risiko einer Nierenfunktionsstörung besteht, einschließlich Patienten, die Nierenfunktion sollte eine häufigere Überwachung der Nierenfunktion in Betracht gezogen werden. Es liegen nur begrenzte Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (CCr <50 ml / min) vor, und Langzeitdaten zur Sicherheit wurden bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung nicht untersucht (CCr 50-80 ml / ml). min). Aus diesem Grund sollte das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen der Behandlung die Risiken überwiegt; Kontrolle der Nierenfunktion und des klinischen Ansprechens. Bei älteren Patienten ist die Nierenfunktion wahrscheinlicher, weshalb bei der Behandlung dieser Patientengruppe Vorsicht geboten ist. Bei Patienten mit CCR 30-49 ml / min wird empfohlen, das Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen anzupassen. Bei Patienten mit CCr <30 ml / min und bei Patienten, die eine Hämodialyse benötigen, wird die Anwendung des Arzneimittels nicht empfohlen. Wenn die Serumphosphatkonzentration <1,5 mg / dl (0,48 mmol / l) oder CCr während der Behandlung <50 ml / min sinkt, sollte die Nierenfunktion innerhalb einer Woche erneut beurteilt werden, einschließlich der Menge an Glucose und Kalium im Blut und die Konzentration von Glucose im Urin. Wenn der CCR-Wert <50 ml / min sinkt oder der Serumphosphatspiegel <1,0 mg / dl (0,32 mmol / l) sinkt, sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden. Vermeiden Sie die Verabreichung des Arzneimittels zusammen mit nephrotoxischen Arzneimitteln oder kurz nach ihrer Anwendung; Kann eine solche Anwendung nicht vermieden werden, sollte die Nierenfunktion wöchentlich überwacht werden. Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, mit einer antiretroviralen Therapie behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwere und möglicherweise tödliche Nebenwirkungen aus der Leber. Um ein optimales Behandlungsschema für eine HIV-Infektion bei Patienten bereitzustellen, die mit HBV koinfiziert sind, sollten aktuelle Richtlinien für die Behandlung von HIV in Betracht gezogen werden. Wenn Sie antivirale Arzneimittel zusammen zur Behandlung von Hepatitis B oder C einnehmen, beachten Sie bitte die jeweiligen Fachinformation zu diesen Arzneimitteln. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Behandlung einer chronischen HBV-Infektion wurde nicht nachgewiesen. Begrenzte klinische Erfahrungen deuten darauf hin, dass Emtricitabin und Tenofovir in Kombination mit einer antiretroviralen Therapie zur Bekämpfung der HIV-Infektion gegen HBV wirken.Wegen des Risikos einer Verschlimmerung der Hepatitis sollten Patienten mit HIV und HBV regelmäßig für mindestens mehrere Monate nach Beendigung der Behandlung sowohl auf den klinischen als auch auf den Laborstatus überwacht werden; Falls erforderlich, kann die Wiederaufnahme der Hepatitis-B-Therapie sinnvoll sein Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder Zirrhose wird ein Abbruch der Behandlung nicht empfohlen, da eine Exazerbation der Hepatitis nach der Behandlung zu einer Leberdekompensation führen kann. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten mit signifikanter Leberfunktionsstörung wurde nicht nachgewiesen. In Anbetracht des minimalen Metabolismus des Arzneimittels durch die Leber und des Eliminationsweges durch die Nieren ist es unwahrscheinlich, dass bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion eine Dosisanpassung erforderlich wäre. Bei Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung, einschließlich chronisch aktiver Hepatitis, gibt es während einer antiretroviralen Kombinationstherapie mehr Leberabnormalitäten, weshalb diese Patienten nach dem Standardverfahren überwacht werden sollten. Wenn bei diesen Patienten Symptome einer Verschlechterung der Lebererkrankung auftreten, sollte ein Abbruch oder ein Abbruch der Behandlung in Erwägung gezogen werden. Das Risiko einer Laktatazidose und einer Fettlebererkrankung während der Behandlung kann nicht ausgeschlossen werden. Die Behandlung mit Nukleosidanaloga sollte abgesetzt werden, wenn ein symptomatischer Überschuss an Laktat und metabolische oder Laktatazidose, progressive Hepatomegalie oder schnell ansteigende Aminotransferase-Spiegel vorliegen. Vorsicht ist geboten, wenn Nukleosidanaloga an Patienten verabreicht wird (vor allem übergewichtige Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen und Hepatosteatose. Bei Patienten, die mit Hepatitis C koinfiziert und mit Interferon alfa und Ribavirin behandelt wurden, können besondere Risiken auftreten. Patienten in Hochrisikogruppen sollten sorgfältig überwacht werden. Das Risiko einer Lipodystrophie während der Behandlung kann nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte die Verteilung von Fettgewebe bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, die mit antiretroviraler Therapie und mit Stoffwechselstörungen behandelt werden, untersucht werden; Fasten von Glukose und Blutlipiden wird empfohlen; Lipidstörungen sollten entsprechend behandelt werden. Patienten mit schwerer Immundefizienz, die eine komplexe antiretrovirale Therapie (CART) initiieren, sollten insbesondere in den ersten Behandlungswochen oder -monaten auf Anzeichen eines Immunreaktivierungssyndroms beobachtet werden; Alle Entzündungssymptome sind ein Hinweis darauf, die Untersuchung durchzuführen und gegebenenfalls eine geeignete Behandlung vorzunehmen. Bei Patienten, die mit HIV und HBV koinfiziert sind, können nach Beginn der antiretroviralen Therapie schwere Exazerbationen der Hepatitis auftreten, die mit einer Immunreaktivierung einhergehen. Patienten, insbesondere Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung, die durch HIV und / oder Langzeit-CART verursacht werden, sollten auf Symptome wie Gelenkschmerzen, Steifheit und Mobilitätsschwierigkeiten überwacht werden, die Anzeichen einer Knochennekrose sein können. Der klinische Zustand und die Ergebnisse von Labortests von Kindern, die während des fetalen Lebens dem Arzneimittel ausgesetzt waren, sollten überwacht werden, auch wenn sie kein HIV haben; Im Falle von Anzeichen und Symptomen, die auf eine mitochondriale Dysfunktion hindeuten, sollte eine sorgfältige Untersuchung durchgeführt werden, um diese Störungen zu bestimmen. Die obigen Ergebnisse stellen keinen Grund dar, aktuelle lokale Empfehlungen bezüglich der Verwendung einer antiretroviralen Therapie bei Schwangeren abzulehnen, um eine vertikale Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind zu verhindern. Wenn Knochenveränderungen während der Behandlung vermutet oder bestätigt werden, sollte aufgrund des Risikos einer Knochenmineraldichte (BMD) eine entsprechende Konsultation durchgeführt werden. Es darf nicht zusammen mit anderen Emtricitabin, Tenofovir oder anderen Cytidin-Analoga (wie Lamivudin), mit Adefovirdipivoxil oder mit Didanosin angewendet werden. Die Therapie mit 3 Nukleosiden kann bei HIV-infizierten Patienten in einem frühen Stadium der Therapie mit einer hohen Ausfallrate und Resistenzbildung einhergehen. Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten, die zuvor mit antiretroviralen Präparaten behandelt wurden, die mit HIV-1-Stämmen infiziert sind, die die K65R-Mutation enthalten.Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern empfohlen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit einer vererbten Galactoseintoleranz, einem Lapp-Lactasemangel oder einer Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.

Die Daten auf der Grundlage einer begrenzten Anzahl von Verwendungen des Arzneimittels bei schwangeren Frauen erhalten zeigen nicht, dass Tenofovir und Emtricitabin Ursache Fehlbildungen oder toxische Wirkungen auf den Fötus oder Neugeborenen. Sie können die Einnahme des Medikaments erwägen, wenn Sie schwanger sind, falls nötig. Tenofovir und Emtricitabin werden in die Muttermilch ausgeschieden; Die Wirkung des Medikaments auf das Neugeborene oder Kleinkind ist nicht bekannt - nicht beim Stillen verwenden. Um die Übertragung von HIV auf den Säugling zu vermeiden, wird außerdem empfohlen, dass die HIV-infizierte Frau nicht stillen sollte.

Sehr häufig: Hypophosphatämie, Kopfschmerzen, Schwindel, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag, erhöhte Kreatinkinase, Asthenie. Oft, Neutropenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, Schlaflosigkeit, abnormale Träume, erhöhte Serum-Lipase, erhöhte Amylase-Aktivität (einschließlich Pankreas-Amylase), Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Völlegefühl, erhöhte Transaminasen, Hyperbilirubinämie, Hautausschlag vesiculo -pęcherzowa, Pustelbildung, makulopapulöser Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Hautverfärbungen (Hyperpigmentierung), Schmerzen. Gelegentlich: Anämie, Hypokaliämie, Pankreatitis, Angioödem, Rhabdomyolyse, Muskelschwäche, erhöhte Kreatinin, Proteinurie. Selten: Laktatazidose, Fettleber, Hepatitis, Erweichung der Knochen (mit Knochenschmerzen und selten zu den Frakturen beitragen), Myopathie, akutes und chronisches Nierenversagen, akuter tubulärer Nekrose, Nierentubulopathie Niere (einschließlich Fanconi-Syndrom) , Nephritis (einschließlich akuter interstitieller Nephritis), Diabetes insipidus der Niere. Kombination antiretroviralen Therapie mit Stoffwechselerkrankungen wie Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Lactat verbunden. Kombination einer antiretroviralen Therapie (CART) bei Patienten mit HIV wird mit einer Umverteilung von Körperfett (Lipodystrophie) zugeordnet ist, einschließlich des Verlusts von subkutanem Fett und peripheren Fläche, erhöhte Fett im Inneren der Bauchhöhle und der inneren Organe, der Brust Hypertrophie und Ansammlung von Gewebe Fett um den Nacken (Büffel Nacken). Bei HIV-infizierten Patienten mit schweren Immundefekt kann sie zum Zeitpunkt der Einleitung des CART-Syndroms Immun Reaktivierung auftreten kann - entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen (einschließlich Entzündung der Netzhaut durch Zytomegalie-Virus verursacht, generalisierte oder Mykobakterieninfektion und Pneumonie verursacht lokalisierte durchPneumocystis jiroveci). Fälle von Osteonekrose wurden hauptsächlich bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittenen Erkrankungen, die durch HIV verursacht wurden, oder solchen, die eine langfristige antiretrovirale Kombinationstherapie erhielten, berichtet. Selten, Pankreatitis und Laktatazidose, mitunter tödlich, es verwendet worden ist, wenn Tenofovir und Didanosin - eine solche Kombinationstherapie nicht empfohlen. Das Nebenwirkungsprofil von Emtricitabin und Tenofovir bei Patienten mit HIV / HBV oder HIV / HCV-Koinfektion war ähnlich wie bei HIV-infizierten Patienten ohne Koinfektion beobachtet (oft durch eine Erhöhung der Aktivität von AST und ALT) gefolgt. Das Absetzen des Medikaments bei Patienten, die mit HIV und HBV infiziert sind, kann mit einer schweren Exazerbation der Hepatitis einhergehen.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. einmal am Tag.Überspringe die Dosiswenn weniger als 12 Stunden seit der üblichen Einnahmezeit vergangen sind, nehmen Sie das Arzneimittel so schnell wie möglich mit dem Essen ein und kehren Sie zum vorherigen Dosierungsschema zurück. Wenn mehr als 12 Stunden vergangen sind und die nächste Dosis eingenommen wird, nehmen Sie die vergessene Dosis nicht ein und kehren Sie einfach zum normalen Dosierungsschema zurück. Wenn der Patient innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels überlebt hat, sollte er die nächste Tablette einnehmen; wenn Erbrechen mehr als 1 Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels auftritt, ist es nicht notwendig, eine zweite Dosis einzunehmen.Wo es wünschenswert ist, die Therapie mit einem der aktiven Substanzen einzustellen oder als Kombination Medikamentendosisanpassung notwendig ist, die Verwendung von kommerziell verfügbaren Medikamenten von Emtricitabin und Tenofovir Disoproxil Fumarat allein.Spezielle Patientengruppen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Kreatinin-Clearance 50-80 ml / min - 1 Tablette alle 24 Stunden; 30-49 ml / min - 1 Tablette alle 48 Stunden; <30 ml / min und Patienten unter Hämodialyse - nicht verwenden. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Ältere Patienten: Keine Daten, über die eine Dosierung bei Patienten über 65 Jahren verschrieben werden kann. Wenn jedoch kein Hinweis auf Nierenversagen vorliegt, muss die empfohlene Tagesdosis für Erwachsene nicht geändert werden.
Das Medikament sollte mit einer Mahlzeit eingenommen werden. Bei Patienten mit Schluckbeschwerden kann das Arzneimittel nach dem Zerkleinern der Tablette und Mischen mit mindestens 100 ml Wasser, Orangensaft oder Traubensaft verabreicht werden.